Antikolinerge legemidler er medisinske stoffer som blokkerer virkningen av den naturlige mediatoren - acetylkolin - på kolinerge reseptorer. I utenlandsk litteratur kalles denne gruppen av medisinske stoffer "delirianter" på grunn av evnen til å forårsake delirium.
Noen historiske fakta
Tidligere, på midten av 1900-tallet, ble antikolinerge legemidler brukt til å behandle kronisk obstruktiv lungesykdom og bronkial astma, men de ble erstattet av mer moderne legemidler med færre mulige bivirkninger. Med utviklingen av farmakologi har forskere vært i stand til å utvikle antikolinergika som ikke har den samme enorme listen over bivirkninger. Doseringsformer har blitt forbedret, og antikolinerge medikamenter har igjen blitt brukt i terapeutisk praksis av lungesykdommer. Virkningsmekanismen til denne gruppen av medisinske stoffer er ganske komplisert, men det er mulig å beskrive hovedlenkene.
Hvordan virker antikolinergika?
Hovedhandlingen til et antikolinergisk legemiddel er å blokkerekolinerge reseptorer og umuligheten av å påvirke dem med en mediator - acetylkolin. For eksempel er reseptorer i glatt muskulatur blokkert i bronkiene.
Klassifisering av narkotika
Avhengig av hvilke reseptorer som påvirkes av antikolinerge legemidler, er listen delt inn i store grupper:
- M-antikolinergika (atropin, skopolamin, ipratropiumbromid).
- N-antikolinergika (pentamin, tubokurarin).
Avhengig av selektiviteten til handlingen:
- Sentr alt eller ikke-selektivt (atropin, pirenzepin, platifillin).
- Perifer eller selektiv (ipratropiumbromid).
M-anticholinergics
Hovedrepresentanten for denne gruppen medikamenter er atropin. Atropin er et alkaloid som finnes i noen planter som belladonna, hønebane og datura. Den mest utt alte egenskapen til atropin er krampeløsende. På bakgrunn av virkningen avtar tonen i musklene i mage-tarmkanalen, blæren og bronkiene.
Atropin administreres or alt, subkutant og intravenøst. Virkningens varighet er ca. 6 timer, og ved bruk av atropin i form av dråper, øker varigheten til syv dager.
Farmakologiske effekter av atropin:
- Utvidelse av øynenes pupiller på grunn av den stimulerende effekten på den sirkulære muskelen i regnbuehinnen - henholdsvis irismusklene slapper av, pupillen utvider seg. Maksimal effekt inntreffer 30-40 minutter etterinstillasjon.
- Accommodation lammelse - linsen strekker seg og flater ut, antikolinerge medisiner justerer øyet for fjernsyn.
- Økt hjertefrekvens
- Avspenning av glatt muskulatur i bronkiene, mage-tarmkanalen, blæren.
- Redusert sekresjon av indre kjertler som bronkial-, fordøyelses- og svettekjertler.
Atropinbruk
- I oftalmologi: undersøkelse av fundus, bestemmelse av øyets refraksjon.
- I kardiologi brukes atropin for bradykardi.
- I pulmonologi brukes antikolinerge legemidler mot bronkial astma.
- Gastroenterologi: med magesår i magesekken og tolvfingertarmen, hyperacid gastritt (ved å redusere utskillelsen av s altsyre fra fordøyelseskjertlene). Legemidlet er effektivt mot tarmkolikk.
- Hos anestesileger brukes atropin som premedisinering før ulike kirurgiske inngrep.
Bivirkninger av atropin
Karakterisert av munntørrhet og strupehode, fotofobi, nedsatt nærsyn, forstoppelse, problemer med vannlating.
Atropin er kategorisk kontraindisert for bruk ved glaukom på grunn av effekten av økende intraokulært trykk. Antikolinerge legemidler er kontraindisert for urininkontinens, da de slapper av blærens muskler. Kolinolytika trenger nøyaktigedoseringsvalg. Ved overskridelse av dosen oppstår det en forgiftning av kroppen, som er preget av motorisk og emosjonell opphisselse, utvidede pupiller, heshet, svelgevansker og muligens temperaturøkning. Med mer alvorlig forgiftning begynner pasienter å miste orienteringen i rommet, slutter å gjenkjenne menneskene rundt dem, hallusinasjoner og vrangforestillinger vises. Kanskje utviklingen av kramper som går over i koma, og på grunn av lammelse av respirasjonssenteret oppstår døden raskt. Barn er mest følsomme for overdose - deres dødelige dose er 6-10 mg.
Scopolamin ligner i strukturen på atropin, men i motsetning til det har det en overveiende deprimerende effekt på sentralnervesystemet, og virker beroligende. Det er denne egenskapen som brukes i praktisk medisin - scopolamin brukes ved ulike lidelser i det vestibulære apparatet - svimmelhet, gang- og balanseforstyrrelser, for å hindre utvikling av sjø- og luftsyke.
Antikolinerge legemidler er inkludert i Aeron, som ofte brukes før kommende turer på fly og skip. Virkningen av tablettene varer ca. 6 timer. Det er en ikke-tablettform - et transderm alt terapeutisk system - et plaster som er limt bak øret og frigjør stoffet i 72 timer. Disse antikolinerge medikamentene – antidepressiva, i spesielt avanserte tilfeller, hjelper raskt å løfte humøret til en pasient som er kronisk deprimert.
Ipratropium bromide ("Atrovent") er en bronkodilatator. Ved innånding absorberes det praktisk t alt ikke i blodet og har ingen systemisk effekt. På grunn av blokkeringen av kolinerge reseptorer av de glatte musklene i bronkiene, utvider den dem. Disse antikolinergika er tilgjengelige som en inhalatorløsning eller aerosol med oppmålt dose og er effektive for astma og KOLS. Bivirkninger inkluderer kvalme og munntørrhet.
Tiotropiumbromider er antikolinerge legemidler som i egenskaper ligner ipratropiumbromid. Tilgjengelig som pulver for inhalering. Et særtrekk ved dette stoffet er at det virker på kolinerge reseptorer i lengre tid, derfor er det mer effektivt enn ipratropiumbromid. Brukes for KOLS.
Platifillin - kryssalkaloid. I motsetning til andre antikolinergika, er platifillin i stand til å utvide blodårene. På grunn av denne egenskapen er det en liten reduksjon i blodtrykket. Legemidlet produseres i form av en løsning og rektale suppositorier. Det brukes til spasmer i de glatte musklene i indre organer, lever- og nyrekolikk, bronkial astma, samt for smerter forårsaket av spasmer under forverring av magesår og duodenalsår. I oftalmologisk praksis brukes platifillin i form av øyedråper for å utvide pupillene.
Pirenzepin - blokkerer hovedsakelig cellene i magen som frigjør histamin. Ved å redusere utskillelsen av histamin reduseres frigjøringen av s altsyre. I normale terapeutiske doser har dette stoffet liten effektpå pupiller og hjertesammentrekninger, så pirenzepin tas hovedsakelig or alt for behandling av magesår og duodenalsår.
N-antikolinergika (ganglionblokkere)
Virkningsmekanismen er at antikolinerge medikamenter fra denne gruppen blokkerer sympatisk og parasympatisk innervasjon på nivået av nerveknuter, reduserer frigjøringen av adrenalin og noradrenalin og forhindrer eksitasjon av respirasjons- og vasomotorisk senter. Dessuten, jo større innflytelsen av sympatisk eller parasympatisk innervasjon er, jo mer vil blokkeringseffekten manifestere seg.
For eksempel er størrelsen på pupillene mer påvirket av parasympatisk innervasjon – som regel er pupillene som regel innsnevret. I dette tilfellet vil antikolinergika påvirke det parasympatiske nervesystemet - som et resultat vil pupillene utvide seg. Nesten alle blodårer er under påvirkning av det sympatiske nervesystemet - medisiner eliminerer påvirkningen og utvider blodårene, og reduserer dermed trykket.
H-kolinerge blokkere har en bronkodilaterende effekt og brukes mot bronkospasmer, reduserer blæretonen, så disse antikolinerge medikamentene kan foreskrives ved vanskelig vannlating. I tillegg reduserer disse medisinske stoffene sekresjonen av indre kjertler, og bremser også perist altikken i mage-tarmkanalen. I medisinsk praksis brukes hovedsakelig den hypotensive effekten som disse antikolinerge legemidlene har. Liste over bivirkningeromfattende:
- Gastrointestinal side: munntørrhet og forstoppelse.
- Åndedrettssystem: hoste, mulig følelse av lokal irritasjon.
- Fra CCC: arytmier, utt alt hjertebank. Disse symptomene er sjeldne og lett å håndtere.
- Andre effekter: redusert synsskarphet, utvikling av akutt glaukom, ødem.
Kontraindikasjoner for bruk av antikolinergika
- Økt følsomhet for atropinderivater og andre legemiddelkomponenter.
- Graviditet (spesielt 1. trimester).
- Amming.
- Barndom (relativ kontraindikasjon).
- Bruken av legemidler ved lukket vinkelglaukom er absolutt kontraindisert, hos pasienter med nyresvikt er det nødvendig å nøye overvåke tilstanden til blod og urin.
