Fentanyl er et syntetisk opioidanalgetikum. I sin kjemiske struktur ligner et slikt stoff promedol. Når den brukes én gang, har den en veldig sterk, men kortvarig effekt.
Under operasjon med lokalbedøvelse kan fentanyl brukes som et ekstra smertestillende middel (vanligvis i kombinasjon med et antipsykotikum).
Medikamenter basert på dette stoffet er foreskrevet til pasienter for å lindre akutte smerter ved hjerteinfarkt, lungeinfarkt, angina pectoris, samt lever- og nyrekolikk. Fentanylpreparater administreres vanligvis intravenøst eller intramuskulært for disse tilstandene.
For enkelte sykdommer brukes imidlertid legemidler med nevnte komponent eksternt. En slik aktuell smertelindring er fentanylplasteret. bivirkninger av dettestoffet, indikasjoner for bruk, analoger og annen informasjon er omt alt nedenfor.
Form, emballasje og sammensetning
Fentanylplaster er et transderm alt terapeutisk system. Hvordan ser en slik bedøvelse til utvortes bruk ut? Dette er en semi-transparent, rektangulær lapp med avrundede kanter som har en avtagbar gjennomsiktig beskyttelsesfilm (halvert av et sinusformet kutt) som er større enn selve lappen.
Fentanyl er pakket i en varmeforseglingspose laget av papir, aluminium og polyakrylnitril. Det er fem poser i en pappeske, samt detaljerte bruksanvisninger.
Sammensetningen av det aktuelle stoffet inkluderer en aktiv ingrediens som fentanyl. Når det gjelder det beskyttende avtakbare laget, er det en polyesterfilm med et fluorholdig polymerbelegg.
Hvordan fungerer det?
Fentanyl depotplaster er en topisk formulering som gir en systemisk tilførsel av det aktive middelet i 72 timer.
Fentanyl er et opioidanalgetikum som er relatert til opioid μ-reseptorer i CNS, perifert vev og ryggmarg. Dette stoffet er i stand til å øke aktiviteten til det antinociceptive systemet og øke smerteterskelen. Dermed har det aktuelle fentanylbaserte legemidlet en beroligende og smertestillende effekt.
Andre egenskaper ved materie
Til tross for at fentanylplasteret brukes eksternt, må det tas hensyn til at virkestoffetdette stoffet kan ha en deprimerende effekt på respirasjonssenteret, senke hjertefrekvensen, eksitere oppkastsenteret og n.vagus-sentrene, øke tonen i glatte muskler (hovedsakelig musklene i galleveiene og lukkemusklene), og forbedre absorpsjonen vann fra fordøyelseskanalen. Denne komponenten kan også redusere blodtrykk, nyreblodstrøm og tarmmotilitet. I plasma øker fentanyl konsentrasjonen av lipase og amylase, reduserer konsentrasjonen av veksthormon, ACTH, katekolaminer, kortisol og prolaktin.
Det er umulig å ikke si at det aktuelle stoffet forårsaker eufori og innsettende søvn (på grunn av eliminering av smerte).
Hastigheten for utvikling av toleranse for smertestillende virkning og medikamentavhengighet har individuelle forskjeller. Sammenlignet med andre opioidanalgetika, er det mye mindre sannsynlig at fentanyl provoserer histaminreaksjoner.
Farmakokinetiske funksjoner
Hva er de farmakokinetiske egenskapene til det smertestillende fentanylplasteret? Minste effektive smertestillende blodkonsentrasjon hos opioidnaive personer er omtrent 0,3–1,5 ng/ml.
Etter første gangs bruk av stoffet, øker konsentrasjonen av det aktive stoffet i plasma gradvis og flater ut mellom 12 og 24 timer. Resultatet lagres i de neste 72 timene.
I henhold til instruksjonene er konsentrasjonen av fentanyl i pasientens blod proporsjonal med størrelsen på plasteret. Absorpsjonen av dette stoffet kanvarierer avhengig av søknadsstedet. Studier har vist at redusert absorpsjon av fentanyl oppstår når plasteret settes på brystet (sammenlignet med øvre del av ryggen og armene).
Spesialister rapporterer at fentanyl er i stand til å krysse morkaken, BBB og over i morsmelk. Denne komponenten binder seg til plasmaproteiner med 84 %. Den har også en lineær kinetikk for biologisk transformasjon og metaboliseres i leveren av CYP3A4-enzymer.
Etter fjerning av det aktuelle plasteret, reduseres serumkonsentrasjonene gradvis. Halveringstiden for fentanyl etter påføring er 17 timer. Dette stoffet skilles ut sammen med urin og galle.
Spesielle kliniske tilfeller
Svekket nyre- og leverfunksjon kan øke serumfentanylnivået.
Hos eldre, så vel som svekkede eller underernærte pasienter, kan bruken av dette stoffet føre til en reduksjon i clearance av fentanyl. I dette tilfellet er en lengre halveringstid for virkestoffet mulig.
medisineringsresept
Hva brukes fentanylplaster til? Indikasjoner for bruk av dette middelet er kroniske smerter av sterk og moderat grad, som krever smertelindring med smertestillende (opioid). Vanligvis er et slikt eksternt legemiddel foreskrevet for:
- smerter forårsaket av kreft;
- smertesyndromer av ikke-onkologisk opprinnelse som krever gjentatt anestesianalgetika (for eksempel for nevropatiske smerter, leddgikt og artrose, fantomsmerter etter amputasjon av lemmer).
Forbudt bruk
Før du bruker fentanylplasteret, indikasjonene som er oppført ovenfor, bør du definitivt lese kontraindikasjonene. Disse inkluderer følgende tilstander:
- alvorlige CNS-lesjoner;
- akutt respirasjonsdepresjon;
- toksisk dyspepsi;
- irritert, skadet eller bestrålt hud i det tiltenkte påføringsområdet;
- diaré ved pseudomembranøs kolitt på grunn av lincosamider, cefalosporiner og penicilliner;
- mindre alder;
- akutt postoperativ smerte;
- samtidig bruk av MAO-hemmere, samt bruk av stoffet innen to uker etter at de har sluttet;
- høy følsomhet overfor det aktive stoffet eller hjelpekomponentene i legemidlet.
Med ekstrem forsiktighet brukes den aktuelle medisinen mot kroniske lungesykdommer, hjernesvulster, intrakraniell hypertensjon, arteriell hypotensjon, traumatisk hjerneskade, kolelitiasis, bradyarytmier, medikamentavhengighet, lever-/nyresvikt, hypotyreose, nyre-/hepatisk kolikk, kirurgiske sykdommer i bukorganene av akutt karakter (før diagnose), alkoholisme, akutt alvorlig tilstand, BPH, urethral strikturer, hypertermi, selvmordstendenser, samtidig bruk av kortikosteroider, insulin, antihypertensivamidler, så vel som hos eldre, svekkede og underernærte pasienter.
Dosering
Fentanyl depotplastre frigjør den aktive ingrediensen innen 72 timer. Samtidig er utgivelseshastigheten fra 12,5 til 100 mcg/t.
Den nødvendige terapeutiske dosen av fentanyl velges på individuell basis og bør evalueres etter hver bruk av plasteret.
Valget av startdose av legemidlet avhenger av bruksnivået av opioidanalgetika den forrige tiden, tatt i betraktning sannsynlig utvikling av toleranse, alvorlighetsgraden av sykdommen, samtidig behandling og den generelle tilstanden til pasienten.
I tilfelle at karakteren av reaksjonen til pasientens kropp på opioider ikke er fullt ut forstått, bør startdosen av legemidlet ikke være høyere enn 25 mcg/t.
Hvordan bytte fra andre opioidanalgetika?
Bruk av et smertestillende plaster (fentanyl) for onkologi etter andre orale eller parenterale opioidanalgetika bør brukes med ekstrem forsiktighet. Det må huskes at startdosen av legemidler med fentanyl beregnes på en spesiell måte. For nøyaktig dosering, kontakt en spesialist.
Vurdering av maksimal smertestillende effekt av det aktuelle legemidlet kan utføres kun en dag etter påføring. Denne begrensningen er assosiert med en gradvis økning i konsentrasjonen av fentanyl i blodet i løpet av de første 24 timene.
Vedlikeholdspleie
I henhold til bruksanvisningen må fentanylplasteret byttes ut med et nyttetter 72 timer. Doseringen av legemidlet velges individuelt inntil det nødvendige nivået av anestesi er oppnådd. I tilfelle det etter 48-72 timer etter påføring er en merkbar reduksjon i den smertestillende effekten, erstattes plasteret etter to dager.
Behandlingsstopp
Hvis behandlingen med depotplasteret må avbrytes, bør erstatningen med andre opioider gjøres gradvis (fra lav dose til langsom økning). Man bør huske på at innholdet av fentanyl i blodet etter fjerning av plasteret avtar lineært (innen 17 timer).
Hvordan bruker du Fentanyl-plasteret
Medikamentet det gjelder brukes transderm alt. Plasteret plasseres på en flat overflate av ikke-bestrålt og intakt hud (på bagasjerommet eller skulderen). For påføringsstedet er det ønskelig å velge områder med minst mulig hår. Før du legger plasteret på det hårete området av kroppen, bør de kuttes av (men ikke barberes!).
I tilfelle hudområdet må vaskes før påføring av stoffet, er det bedre å gjøre dette med vanlig vann (uten å bruke såpe, oljer, kremer, alkohol eller andre produkter som kan forårsake irritasjon eller endre egenskapene til huden). Dekslene må være helt tørre før påføring.
På grunn av at fentanylplasteret, som er kontraindisert ovenfor, har en beskyttende vanntett ytre film, kan den stå på før en kort dusj.
Det aktuelle stoffet bør brukesumiddelbart etter at den er tatt ut av emballasjen. Etter fjerning av beskyttelsesfilmen, presses depotplasteret tett til påføringsstedet og holdes i denne tilstanden i ca. 30 sekunder. Etter det, sørg for at lappen fester seg sterkt til huden, også i kantene. Om nødvendig tyr de til ytterligere fiksering av midlene.
Fentanylplasterets varighet er 72 timer. Derfor bør stoffet brukes kontinuerlig gjennom den angitte perioden, og deretter erstattes med en ny. Det andre depotplasteret må påføres et annet område uten å dekke området for forrige påføring.
Fentanyl anbefales ikke for klyving og kutting.
Bivirkninger
Ved bruk av fentanylplaster mot smerter i ryggen og andre deler av kroppen, bør man være oppmerksom på mulige bivirkninger. Dette stoffet kan forårsake følgende bivirkninger:
- respirasjonsdepresjon, taleforstyrrelser, døsighet, hjertebank, hypersomni, bradykardi, hodepine, arytmi, svimmelhet;
- forvirring, takykardi, depresjon, dyspné, faryngitt, angst, oppkast, nervøsitet, rhinitt;
- hallusinasjoner, arteriell hypotensjon, anorexia nervosa, delirium, vasodilatasjon, ufrivillige muskelsammentrekninger, gjesping, hypoestesi;
- eufori, laryngospasme, amnesi, arteriell hypertensjon, søvnløshet, magesmerter, agitasjon, tarmobstruksjon, skjelving, forstoppelse;
- parestesi, kvalme, amblyopi, xerostomi, asteni, dyspepsi, seksuell dysfunksjon, ataksi,hypoventilasjon, myokloniske kramper, hikke;
- hemoptyse, kløe, obstruktiv lungesykdom, diaré, ekssudasjon, smertefull flatulens, anafylaktisk sjokk, utslett, anafylaktiske reaksjoner, svette, urinretensjon, anafylaktoide reaksjoner, ureteral spasme, utslett;
- Endring i hudens utseende, mikrofissurer, urinveisinfeksjoner, petechial erosjon, hudavskalling, skorpe, erytem, oliguri, blæresmerter;
- konjunktivitt, ubehag, tretthet, influensalignende symptomer, hevelse og forkjølelse.
Langvarig bruk av fentanylplaster for smerter i ryggen og andre deler av kroppen kan utvikle mental og fysisk avhengighet, toleranse og kortvarig muskelstivhet.
Medikamentinteraksjoner
Ved bruk av det aktuelle midlet bør parallell inntak av barbitursyrederivater utelukkes, ellers kan sistnevnte øke sannsynligheten for respirasjonsdepresjon.
Samtidig bruk av andre legemidler som deprimerer sentralnervesystemet (opioider, beroligende midler, angstdempende midler, generell anestesi, muskelavslappende midler, fentiazinderivater osv.) kan forårsake hypoventilasjon, hypotensjon, dyp sedasjon eller koma.
Viktig å vite
Fentanylbaserte legemidler foreskrives som en del av kompleks smertebehandling, underlagt en adekvat sosial, medisinsk og psykologisk vurdering av pasientens tilstand.
Med utvikling av alvorlige bivirkninger bør pasientenvære under tilsyn av spesialister i en dag etter at du har fjernet plasteret.
Ubrukte og brukte transdermale produkter som inneholder fentanyl bør oppbevares utilgjengelig for små barn.
Personer med feber krever nøye overvåking av leger (juster fentanyldosen om nødvendig).
Fentanyl-plasteranaloger
Analoger av det aktuelle stoffet ("Fendivia") er slike stoffer som "Fentanyl M Sandoz", "Lunaldin", "Fentadol Matrix", "Dyurogesic Matrix", "Fentadol Reservoir", "Fentanyl", " Dolforin". Husk at det er tillatt å erstatte hovedverktøyet med lignende bare etter å ha konsultert en lege.
