Antibiotika er en gruppe legemidler med en etiotrop virkningsmekanisme. Med andre ord, disse medisinene virker direkte på årsaken til sykdommen (i dette tilfellet den forårsakende mikroorganismen) og gjør dette på to måter: de ødelegger mikrober (bakteriedrepende stoffer - penicilliner, cefalosporiner) eller forhindrer deres reproduksjon (bakteriostatisk - tetracykliner, sulfonamider).
Det finnes et stort antall medikamenter som er antibiotika, men den mest omfattende gruppen blant dem er beta-laktamer. Det er om dem som vil bli diskutert i denne artikkelen.
Klassifisering av antibakterielle midler
I henhold til virkningsmekanismen er disse legemidlene delt inn i seks hovedgrupper:
- Antibiotika som forstyrrer syntesen av cellemembrankomponenter: penicilliner, cefalosporiner, etc.
- Medikamenter som forstyrrer celleveggens normale funksjon: polyener, polymyxiner.
- Legemidler som hemmer proteinsyntesen: makrolider, tetracykliner, aminoglykosider, etc.
- Hemmer RNA-syntese på handlingsstadietRNA-polymeraser: rifampiciner, sulfonamider.
- Hemmer RNA-syntese på stadiet av DNA-polymerasevirkning: actinomyciner og andre
- Blokkere av DNA-syntese: antracykliner, nitrofuraner, etc.
Denne klassifiseringen er imidlertid ikke særlig praktisk. I klinisk praksis er følgende inndeling av antibakterielle legemidler akseptert:
- Penicilliner.
- Cefalosporiner.
- Macrolides.
- Aminoglykosider.
- Polymyksiner og polyener.
- Tetracykliner.
- Sulfanilamides.
- aminokinolonderivater.
- Nitrofurans.
- Fluorokinoloner.
Beta-laktam-antibiotika. Struktur og virkningsmekanisme
Dette er en gruppe medikamenter med bakteriedrepende effekt og en ganske bred liste over indikasjoner for bruk. Beta-laktam antibiotika inkluderer penicilliner, cefalosporiner, karbapenemer, monobaktamer. Alle av dem er preget av høy effektivitet og relativt lav toksisitet, noe som gjør dem til de mest foreskrevne legemidlene for behandling av mange sykdommer.
Virkningsmekanismen til betalaktamantibiotika skyldes deres struktur. Overdrevne detaljer er ubrukelige her, det er verdt å nevne bare det viktigste elementet, som ga navnet til hele gruppen av narkotika. Beta-laktamringen, som er en del av deres molekyler, gir en utt alt bakteriedrepende effekt, som manifesteres ved å blokkere syntesen av elementer i patogencelleveggen. Imidlertid er mange bakterier i stand til å produsere et spesielt enzym som forstyrrer ringens struktur,og dermed frata antibiotikaen hovedvåpenet. Derfor er bruk av legemidler som ikke har beskyttelse mot betalaktamase i behandlingen ineffektiv.
I dag blir antibiotika av beta-laktamgruppen, beskyttet mot virkningen av et bakteriell enzym, mer utbredt. De inkluderer stoffer som blokkerer syntesen av beta-laktamase, for eksempel klavulonsyre. Slik lages beskyttede betalaktamantibiotika (som Amoxiclav). Andre bakterielle enzymhemmere inkluderer Sulbaktam og Tazobaktam.
Narkotika fra penicillingruppen: historisk bakgrunn
Preparatene til denne serien var de første antibiotikaene, hvis terapeutiske effekt ble kjent for folk. I lang tid ble de mye brukt til å behandle ulike sykdommer og var i de første årene av bruk nærmest et universalmiddel. Imidlertid ble det snart klart at effektiviteten deres gradvis avtok, ettersom utviklingen av bakterieverdenen ikke står stille. Mikroorganismer er i stand til raskt å tilpasse seg en rekke komplekse eksistensforhold, og føder generasjoner av antibiotikaresistente bakterier.
Forekomsten av penicilliner har ført til den raske veksten av stammer av mikrober som er ufølsomme for dem, derfor er preparater fra denne gruppen nå ineffektive og nesten aldri brukt i sin rene form. De brukes best i kombinasjon med stoffer som øker deres bakteriedrepende effekt, samt undertrykker forsvarsmekanismene til bakterier.
penicillinmedisiner
Dette er beta-laktam-antibiotika, klassifiseringen av disse er ganske omfattende:
- Naturlige penicilliner (som "Benzylpenicillin").
- Antistaphylococcal ("Oxacillin").
- Extended-spectrum penicillins ("Ampicillin", "Amoxicillin").
- Antipseudomonal ("Azlocillin").
- Beskyttede penicilliner (kombinert med klavulonsyre, Sulbaktam, Tazobaktam).
- Preparater som inneholder flere penicillin-antibiotika.
Sammendrag av legemidler som tilhører penicillingruppen
Naturlige penicilliner er i stand til å undertrykke aktiviteten til både gram-positive og gram-negative mikroorganismer. Av de sistnevnte er streptokokker og årsaken til hjernehinnebetennelse mest følsomme for denne gruppen beta-laktamantibiotika. Resten av bakteriene har nå fått forsvarsmekanismer. Naturlige penicilliner er også effektive mot anaerobe: clostridia, peptokokker, peptostreptokokker, etc. Disse stoffene er de minst giftige og har et relativt lite antall uønskede effekter, listen over disse reduseres hovedsakelig til allergiske manifestasjoner, men i tilfelle en overdose, utvikling av et konvulsivt syndrom og opptreden av symptomer på forgiftning med siden av fordøyelsessystemet.
Av antistafylokokkpenicilliner er beta-laktamantibiotikumet Oxacillin av størst betydning. Dette er et stoff for snever bruk, sidenDen er først og fremst ment for kampen mot Staphylococcus aureus. Det er mot dette patogenet (inkludert penicillin-resistente stammer) at oksacillin er mest effektivt. Bivirkningene ligner på andre representanter for denne gruppen medikamenter.
Penicilliner med utvidet spektrum, i tillegg til gram-positive, gram-negative flora og anaerobe, er også aktive mot patogener av tarminfeksjoner. Bivirkningene er de samme som ovenfor, selv om disse medisinene er litt mer sannsynlige for å forårsake fordøyelsesbesvær.
Beta-laktam antibiotikum "Azlocillin" (representant for den fjerde gruppen av penicilliner) er utviklet for å bekjempe Pseudomonas aeruginosa. Imidlertid har dette patogenet for øyeblikket vist resistens mot legemidler i denne serien, noe som gjør bruken ikke så effektiv.
Beskyttede penicilliner er allerede nevnt ovenfor. På grunn av det faktum at disse legemidlene inneholder stoffer som hemmer bakteriell betalaktamase, er de mer effektive i behandlingen av mange sykdommer.
Den siste gruppen er en kombinasjon av flere representanter for penicillin-serien, som gjensidig forsterker hverandres handling.
Fire generasjoner med bakterieutryddere
Beta-laktam-antibiotika er også cefalosporiner. Disse stoffene, som penicilliner, er forskjellige i bredden av virkningsspekteret og ubetydningen av bivirkninger.
Det er fire grupper (generasjoner) av cefalosporiner:
- De lyseste representantene for den første generasjonen er Cefazolin og Cefalexin. De er først og fremst ment for kontroll av stafylokokker, streptokokker, meningokokker og gonokokker, samt noen gramnegative mikroorganismer.
- Andre generasjon er beta-laktam-antibiotikumet Cefuroxime. Dens ansvarsområde inkluderer hovedsakelig gramnegativ mikroflora.
- "Cefotaxime", "Ceftazidim" er representanter for den tredje gruppen i denne klassifiseringen. De er svært effektive mot enterobakterier, og er også i stand til å ødelegge nosokomial flora (sykehusstammer av mikroorganismer).
- Fjerde generasjons hovedmedisin er Cefepime. Det har alle fordelene til de ovennevnte legemidlene, i tillegg er det ekstremt motstandsdyktig mot virkningen av beta-laktamase-bakterier og har aktivitet mot Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporiner og betalaktamantibiotika er generelt preget av en utt alt bakteriedrepende effekt.
Blant bivirkningene ved administrering av disse legemidlene, fortjener ulike allergiske reaksjoner mest oppmerksomhet (fra mindre utslett til livstruende tilstander, som anafylaktisk sjokk), i noen tilfeller er fordøyelsessykdommer mulig.
Reserveanlegg
"Imipenem" er et beta-laktam antibiotikum relatert tilgruppe karbapenemer. Han, så vel som den ikke mindre kjente "Meropenem", når det gjelder effektiviteten av virkningen på mikrofloraen som er resistent mot andre legemidler, kan gi odds selv til tredje og fjerde generasjon av cefalosporiner.
Beta-laktam-antibiotikum fra gruppen karbapenemer er et legemiddel som brukes ved spesielt alvorlige sykdommer når patogener ikke kan behandles med andre legemidler.
Reserve nummer to
"Aztreonam" er den mest fremtredende representanten for monobaktamer, den er preget av et ganske sm alt spekter av virkning. Dette beta-laktam-antibiotikumet er mest effektivt mot gramnegative aerober. Det bør imidlertid bemerkes at Aztreonam, i likhet med Imipenem, er praktisk t alt ufølsom overfor beta-laktamaser, noe som gjør det til det foretrukne stoffet for alvorlige former for sykdommer forårsaket av disse patogenene, spesielt når behandling med andre antibiotika er ineffektiv.
virkningsspektrum for betalaktamantibiotika
For å oppsummere det ovenstående, bør det bemerkes at medisinene til disse gruppene har en innvirkning på et stort antall varianter av patogener. Virkningsmekanismen til betalaktamantibiotika er slik at det ikke er noen sjanse for mikrober å overleve: blokkering av celleveggsyntese er en dødsdom for bakterier.
Gram-positive og gram-negative organismer, aerobe og anaerobe… Det finnes et svært effektivt medikament for alle disse representantene for den patogene floraen. Selvfølgelig er det høyt spesialiserte medisiner blant disse antibiotika, men de fleste er fortsatt klare til å bekjempe flere patogener av infeksjonssykdommer samtidig. Beta-laktam-antibiotika er i stand til å motstå selv representanter for sykehusfloraen, som er den mest motstandsdyktige mot behandling.
Hva er sykehusbelastninger?
Vi snakker om mikroorganismer som finnes i medisinske institusjoner. Kildene til deres utseende er pasienter og medisinsk personell. Latente, trege former for sykdommer er spesielt farlige. Sykehuset er et ideelt sted hvor bærere av alle mulige typer infeksjonssykdommer samles. Og brudd på sanitære regler og forskrifter er grobunn for denne floraen til å finne en nisje for tilværelsen, hvor den kan leve, formere seg og oppnå resistens mot rusmidler.
Den høye resistensen til sykehusstammer skyldes først og fremst at bakterier etter å ha valgt sykehusinstitusjon som leveområde får mulighet til å komme i kontakt med ulike legemidler. Naturligvis oppstår effekten av legemidler på mikroorganismer tilfeldig, uten hensikt å ødelegge dem, og i små doser, og dette bidrar til at representanter for sykehusets mikroflora kan utvikle beskyttelse mot destruktive mekanismer for dem, lære å motstå dem. Slik oppstår belastninger som er svært vanskelige å bekjempe, og noen ganger virker det umulig.
Antibiotika av beta-laktam-serien prøver på en eller annen måte å løse dette vanskelige problemet. Blant dem er representanteri stand til ganske vellykket å bekjempe selv de mest medisin-ufølsomme bakterier. Dette er reservemedisiner. Bruken er begrenset, og de tildeles kun når det virkelig er nødvendig. Hvis disse antibiotika brukes urimelig ofte, vil dette mest sannsynlig ende i en reduksjon i effektiviteten, for da vil bakteriene ha mulighet til å interagere med små doser av disse medikamentene, studere dem og utvikle måter å beskytte dem på.
Når foreskrives beta-laktam-antibiotika?
Indikasjoner for bruk av denne gruppen medikamenter skyldes først og fremst deres virkningsspektrum. Det er best å foreskrive et beta-laktam antibiotikum for en infeksjon som er følsom for virkningen av dette legemidlet.
Penicilliner har vist seg i behandling av faryngitt, betennelse i mandlene, lungebetennelse, skarlagensfeber, meningitt, bakteriell endokarditt, actinomycosis, anaerobe infeksjoner, leptospirose, salmonellose, shigellose, infeksjonssykdommer i hud og bløtvev. Ikke glem medisiner som kan bekjempe Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporiner har et lignende virkningsspektrum, så indikasjonene for dem er nesten de samme som for penicilliner. Det skal imidlertid sies at effektiviteten til cefalosporiner, spesielt de to siste generasjonene, ikke er et eksempel høyere.
Monobactamer og karbapenemer er utviklet for å bekjempe de mest alvorlige og vanskelige å behandle sykdommer, inkludert de som er forårsaket av sykehusbelastninger. De erogså effektiv ved sepsis og septisk sjokk.
Uønsket handling
Som allerede nevnt har beta-laktam-antibiotika (legemidler som tilhører denne gruppen er oppført ovenfor) et relativt lite antall skadelige effekter på kroppen. Sjeldent forekommende konvulsivt syndrom og symptomer på en forstyrrelse i fordøyelsessystemet utgjør ikke en trussel mot livet. Alvorlige allergiske reaksjoner på betalaktamantibiotika kan bli veldig farlige.
Utslett, kløe, rhinitt og konjunktivitt utgjør ingen trussel mot livet, selv om de er svært ubehagelige. Det man egentlig bør frykte er slike alvorlige reaksjoner som Quinckes ødem (spesielt i strupehodet, som er ledsaget av alvorlig kvelning opp til manglende evne til å puste) og anafylaktisk sjokk. Derfor kan stoffet kun administreres etter at en allergitest er utført.
Kryssreaksjoner er også mulig. Beta-laktam-antibiotika, hvis klassifisering innebærer tilstedeværelsen av et stort antall grupper av medikamenter, er veldig like i strukturen til hverandre, noe som betyr at hvis en av dem er intolerant, vil alle de andre også bli oppfattet av kroppen som et allergen.
Noen ord om faktorer som øker bakteriell resistens
Den gradvise nedgangen i effektiviteten til antibakterielle legemidler (inkludert betalaktamantibiotika) skyldes deres urimelig hyppige og ofte feilaktige forskrivning. Et ufullstendig behandlingsforløp, bruk av små terapeutiske doser bidrar ikke til utvinning, mengi mikroorganismer muligheten til å "trene", finne opp og utvikle metoder for beskyttelse mot narkotika. Så er det rart at sistnevnte blir ineffektiv over tid?
Selv om antibiotika nå ikke utleveres på apotek uten resept, kan du fortsatt få dem. Og dette betyr at selvmedisinering og problemene forbundet med det (bruk av det samme stoffet hele tiden, urimelig avbrudd av terapiforløpet, feil valgte doser, etc.) vil forbli, og skaper betingelser for dyrking av resistente stammer.
Sykehusfloraen vil heller ikke gå noen vei, med mulighet til å aktivt kontakte ulike legemidler og finne på nye måter å motvirke dem på.
Hva skal jeg gjøre? Ikke selvmedisiner, følg anbefalingene fra den behandlende legen: ta medisiner så lenge som nødvendig, og i riktige doser. Selvfølgelig er det vanskeligere å bekjempe den nosokomiale floraen, men det er fortsatt mulig. Innstrammingen av sanitære standarder og deres strenge implementering vil redusere sannsynligheten for å skape gunstige forhold for reproduksjon av motstandsdyktig flora.
Noen få ord til avslutning
Veldig bredt tema - beta-laktam antibiotika. Farmakologi (vitenskapen om medisiner og deres effekt på kroppen) vier flere kapitler til dem, som ikke bare inkluderer en generell beskrivelse av gruppen, men inneholder også en beskrivelse av dens mest kjente representanter. Denne artikkelen hevder ikke å være fullstendig, den prøver bare å introdusere det viktigsteøyeblikk du trenger å vite om disse stoffene.
Vær sunn og ikke glem: før du bruker dette eller det antibiotikumet, les instruksjonene nøye og følg anbefalingene nøye, og enda bedre, kontakt en spesialist.
