Som du vet er det mange synapser i nervesystemet. De er nødvendige for overføring av impulser. Flere typer meklere er involvert i denne prosessen. Blant dem er acetylkolin, noradrenalin, GABA, serotonin, etc. Mediatorer (transmittere) er nødvendige for signalisering mellom nevroner. I tillegg, takket være dem, utføres eksitasjon eller hemming av musklene. Med ulike patologier i nervesystemet kan arbeidet til nevrotransmittere bli forstyrret. Dette skjer på grunn av atrofiske og degenerative prosesser i hjernen. I disse tilfellene brukes medikamenter som er nødvendige for å forsterke eller dempe signalisering. En lignende farmakologisk gruppe inkluderer kolinesterasehemmere. De brukes mot myasthenia gravis, neuritt, amyotrofisk sklerose, Alzheimers sykdom, mentale patologier.
Virken til kolinesterasehemmere
Kolinesterasehemmere er medisiner som er mye brukt i nevrologi og psykiatri. De er delt inn i fleregrupper, som hver brukes i et bestemt tilfelle. Virkningen av disse medisinene er basert på blokkering av kolinesterase. Dette enzymet finnes både hos friske mennesker og hos de som lider av ulike sykdommer. Det er nødvendig for nedbrytningen av nevrotransmitteren acetylkolin. Som et resultat av dens virkning blir senderen ødelagt til kolin og eddiksyre. Med forskjellige patologier i hjernen oppstår gradvis atrofi av cortex. Som et resultat kan noen strukturer bli fullstendig ødelagt, inkludert det kolinerge systemet. I tillegg til hjerneatrofi fører degenerative prosesser av autoimmun, smittsom, viral natur til dette. På grunn av ødeleggelsen av kjernene i forhjernen, er det en utt alt mangel på en nevrotransmitter - acetylkolin. For å unngå mangel på dette stoffet så lenge som mulig, er det nødvendig å påvirke enzymet som ødelegger det. Til dette formål brukes kolinesterasehemmere. Takket være dem kan aktiviteten til nevrotransmitteren opprettholdes i flere år.
Kolinesterasehemmere: klassifisering av legemidler
Det finnes flere typer antikolinesterasemedisiner. De er klassifisert i henhold til den farmakologiske effekten på enzymet. Noen av dem blokkerer kolinesterase irreversibelt, andre midlertidig. Det er 3 grupper med medisiner. Blant dem:
- Reversible blokkere. Disse kolinesterasehemmere påvirker postsynaptisk signalering. Takket være dem blir virkningen av enzymet midlertidig avbrutt. Denne gruppen inkluderer akridiner og piperidiner.
- Pseudo-irreversible kolinesteraseblokkere. Mekanismen for deres handling er å kombinere med løkdelen av enzymmolekylet. I tillegg er de i stand til å binde seg til acetylkolinreseptorer. Gruppen av karbamater har lignende egenskaper.
- Irreversible kolinesterasehemmere. Preparater av denne gruppen kalles organofosformidler. Representanten er stoffet "Metrifonat".
Gruppen av akridiner inkluderer medisiner "Takril" og "Velnakrin". Representanter for karbamater - medisiner "Rivastigmine", "Epistatigmine".
Indikasjoner for bruk av kolinesterasehemmere
Kolinesterasehemmere brukes til å behandle sentrale muskelsykdommer, atrofiske og degenerative hjernepatologier. I tillegg finnes noen medisiner i form av dråper. De brukes til økt intraokulært trykk - glaukom. Legemidler som hemmer kolinesterase reversibelt er foreskrevet for behandling av demens, Picks sykdom og Alzheimers. Preferanse bør gis til gruppen piperidiner, da de virker selektivt og har færre bivirkninger. Nylig har indikasjonene for bruk av legemidler utvidet seg. Dette er på grunn av en mer detaljert studie av egenskapene deres. Sykdommer som antikolinesterasemedisiner er foreskrevet for inkluderer myasthenia gravis, intestinal atoni, muskeldystrofi, amyotrofisk lateral sklerose, lammelse av ekstremitetene av degenerativ opprinnelse. Irreversible inhibitorer brukes til forgiftning.
Kontraindikasjoner for bruk av antikolinesterasemedisiner
Medikamenter som tilhører denne gruppen brukes ikke for konvulsivt syndrom, hyperkinese av noen etiologi. De er også kontraindisert hos pasienter som lider av alvorlig hjertesvikt, bronkial astma, tyrotoksikose. Det er uønsket å ta antikolinesterasemedisiner med samtidig magesår, enteritt. Medisiner er ikke indisert for gravide og ammende kvinner.
Kolinesterasehemmere: foretrukne legemidler for Alzheimers sykdom
Alzheimers sykdom er en atrofisk lesjon i sentralnervesystemet, hvor det er hukommelsestap, personlighetsforstyrrelse og demens. Forskere over hele verden prøver å finne en kur for denne patologien. Med mild til moderat alvorlighetsgrad av sykdommen, er det foretrukne stoffet Donepezil. Det tilhører reversible kolinesterasehemmere, har en selektiv effekt. Legemidlet brukes for formålet med patogenetisk terapi. Den er ikke i stand til å helbrede pasienten fullstendig, men bremser utviklingen av Alzheimers symptomer.
