Curare er den eneste typen pilgift. Hvis den trenger inn i kroppen til et dyr, forårsaker giften stagnasjon av skjelettmuskulaturen, og skapningen mister evnen til å bevege seg (kjøttet til slike dyr er egnet for mat, siden giften absorberes dårlig i fordøyelseskanalen). De mest brukte er tubokurarinklorid, ditilin, diplasin og andre legemidler listet opp nedenfor. Curare-lignende legemidler er forskjellige i mekanisme og virkningsvarighet.
En tur til historien
I 1856 bestemte den berømte franske fysiologen Claude Bernard at giften blokkerer overføringen av eksitasjon fra motoriske nerver til skjelettmuskulaturen. I Russland, uavhengig av Claude Bernard, ble de samme resultatene oppnådd av den populære rettsmedisinske kjemikeren og farmakologen E. V. Pelikan. Hovedresultatet av virkningen av denne kategorien farmakologiske legemidler er avslapning av skjelettmuskulaturen. Av denne grunn kalles de muskelavslappende midler (fra det greske myos - slappe av og lat.atio - reduksjon) av den perifere typen eksponering. Det skal bemerkes at mange farmasøytiske stoffer har egenskapen til å redusere aktiviteten til strukturelle muskler, som har stor innflytelse påsentralnervesystemet (sentral muskelavslappende midler), for eksempel beroligende midler.
arbeidsmekanisme
I henhold til virkningsmekanismen bør curare-lignende legemidler deles inn i typer:
- Antidepolariserende (konkurransedyktig) type påvirkning. De undertrykker virkningen av n-kolinerge reseptorer i skjelettmuskulaturen og forhindrer deres eksitasjon av acetylkolin, forhindrer utbruddet av depolarisering av muskelfiberen. Tubokurarin, diplasin, meliktin osv. forårsaker umiddelbart avslapning av muskelfibre.
- Depolariserende type effekt som aktiverer depolarisering av cellemembranen, sammentrekning av muskelfibre.
- En kompleks type handling som gir anti-depolariserende og depolariserende resultater (dioxonium, etc.). Muskelavslappende midler aktiverer muskelavslapping i en bestemt rekkefølge: ansiktsmuskler, lemmuskler, stemmebånd, kropp, mellomgulv og interkostal.
klassifisering
Etter eksponeringstid bør muskelavslappende midler deles inn i 3 kategorier:
- korttidseksponering (5–10 min.) - ditylin;
- middels varighet (20-40 min.) - tubokurarinklorid, diplasin, etc.;
- langvarig eksponering (60 min. og mer) - anatruxonium.
Kurlignende medisiner inkluderer stoffene som er oppført nedenfor.
Tubokurarinklorid
Brukes i anestesiologi som muskelavslappende middel (et stoff som beroligermuskler), i traumatologi ved reposisjon (kombinasjon) av fragmenter og reduksjon av vanskelige dislokasjoner, i psykiatrien for å forebygge skader ved krampebehandling hos pasienter med schizofreni osv. En injeksjon settes inn i en vene.
Effekten av stoffet dannes over tid, som regel skjer muskelavslapping etter 60-120 sekunder, og maksimal effekt begynner etter 4 minutter. Gjennomsnittlig porsjon for en voksen er 20 mg, mens avslapning varer i 20 minutter. For en operasjon som varer mer enn 2 timer, brukes som regel 45 mg av stoffet.
Introduser tubokurarinklorid først etter at pasienten går over til kunstig åndedrett. Om nødvendig, avbryt effekten av stoffet, 2,5 mg prozerin (en antagonist av curare-lignende legemidler) administreres etter forhånds intravenøs administrering av 1/2 mg atropin. Innføring av stoffet vil kreve forholdsregler, da det kan provosere pustestans. Om nødvendig, for å redusere effekten av stoffet, legg prozerin.
Kontraindikasjoner:
- myasthenia gravis (muskulær impotens);
- manifestert forstyrrelse av funksjonen til urinsystemet og organer i mage-tarmkanalen;
- alderdom.
Diplasin
Injiser intravenøst (sakte - over 3 minutter) 150 mg diplasin (7 milliliter av en 2% løsning), gjennomsnittlig 2 mg per kilo kroppsvekt. For en handling som varer i to timer eller mer - 30 milliliter av en 2 % løsning.
Om nødvendig, avbryt effekten av stoffet, 2,5 mg prozerin (antidepolariserendecurare-lignende middel) etter foreløpig parenteral administrering av 1/2 mg atropin. Ved store doser er det en liten økning i blodtrykket.
Pipecuroniumbromide
På grunn av konkurranseforholdet med n-kolinerge reseptorer, blokkerer det signaloverføring til musklene. Acetylkolinesterasehemmere regnes som motgift.
I motsetning til depolariserende muskelavslappende midler (for eksempel succinylkolin), aktiverer ikke muskelfascikulasjoner. Viser ingen hormonell påvirkning.
Selv ved doser flere ganger høyere enn den effektive dosen som kreves for en 90 % reduksjon i muskelkontraktilitet, viser den ikke ganglioblokkerende, m-antikolinerge og sympatomimetiske effekter.
I følge studier, med balansert anestesi, er de effektive dosene pipecuroniumbromid som kreves for en 50 % og 90 % reduksjon i muskelkontraktilitet, henholdsvis 0,04 mg/kg.
En dose på 0,04 mg/kg garanterer 45 minutter med muskelavslapping under ulike behandlinger.
Maksimal effekt av pipekuroniumbromid avhenger av mengden av stoffet som administreres og begynner etter et par minutter. Resultatet utvikler seg raskere med porsjoner lik 0,7 mg / kg. En påfølgende økning i dosen vil forkorte tiden som trengs for å oppnå et resultat og øke effekten av pipekuroniumbromid betydelig.
Ditilin
Injisert direkte i en blodåre. Under prosedyren for intubasjon (innsetting av røret i luftrøretfor implementering av kunstig åndedrett) og for absolutt muskelasteni, administreres et medisinsk preparat i en dose på 2 mg/kg.
For forlenget muskelavslapping gjennom hele prosedyren er det mulig å administrere et medisinsk middel i små porsjoner på 0,5-1,5 mg/kg. Sekundære doser av ditylin fungerer i lengre tid.
Prozerin og andre antikolinesterase-elementer er på ingen måte antagonister (elementer med motsatt effekt) i forhold til den depolariserende effekten av ditylin; tvert imot, ved å undertrykke dynamikken til kolinesterase, forlenger og øker de dens innflytelse.
Ved komplikasjoner på grunn av bruk av ditylin (langvarig undertrykkelse av pusting), brukes et apparat for støtte, og om nødvendig transfunderes blod som introduserer kolinesterase på lignende måte. Det må tas i betraktning at i store porsjoner kan ditylin fremprovosere en blokkering dersom det etter en depolariserende effekt dannes et anti-depolariserende resultat.
Av denne grunn, hvis etter den siste injeksjonen av ditylin, muskelavslapping ikke forsvinner i lang tid (på en halv time) og pusten ikke gjenopptas helt, gis intravenøs prozerin eller galantamin etter den foreløpige introduksjonen av atropin 0,6 milliliter av en 0,1 % løsning.
Stofflisten kan fortsettes i lang tid. De brukes bare i en spesiell institusjon, under streng tilsyn av virkelig kvalifiserte leger, i foreskrevne doser og med støtte fra spesialutstyr. Eventuelle avvik fra normenen alvorlig konsekvens som kan koste et menneskeliv.
