Kategorien mastcellemembranstabilisatorer inkluderer aktuelle legemidler - kromoner, samt systemiske legemidler med en hjelpe-antihistamin-egenskap, nemlig ketotifen.
Virkningsmekanismen til disse medikamentene er at de er i stand til å blokkere inntreden av kalsium- og klorioner i cellene, som et resultat av at allergimediatoren (histamin) stabiliseres og membranen mister evnen til å forlate denne cellen. I tillegg er membranstabilisatorer i stand til å forhindre frigjøring av andre stoffer som er involvert i utviklingen av allergiske fenomener.
Hva er dette?
Mastcellemembranstabilisatorer - medisiner som hindrer åpning av kalsiumkanaler og inntrengning av kalsium inn i mastceller. De blokkerer kalsiumavhengig degranulering av celler og frigjøring av histamin fra dem - en faktor som aktiverer blodplater, leukotriener. De reduserer også manifestasjoner av anafylaksi og andre biologisk aktive stoffer som kan indusere inflammatoriske og allergiske reaksjoner. Stabilisering av mastcellemembraner skyldes blokkering av cAMP-akkumulering i dem og hemming av fosfodiesterase.
Hovedaspektet ved den antiallergiske effekten av mastcellemembranstabilisatorer er adrenerge reseptorers økte oppfatning av katekolaminer. I tillegg har slike legemidler egenskapen til å blokkere kloridkanaler og dermed forhindre depolarisering av parasympatiske avslutninger i bronkiene. De forhindrer cellulær infiltrasjon av bronkial mucosa og hemmer forsinkede overfølsomhetsreaksjoner. Noen av legemidlene i denne gruppen har evnen til å hemme H1-reseptorer.
Medikamenter eliminerer hevelse i bronkialslimhinnen og forhindrer en økning i tonen i glatt muskulatur. Hovedindikasjonen for bruken er forebygging av bronkial obstruksjon.
Effects
Effektene av mastcellemembranstabilisatorer er:
- reduksjon i overdreven reaktivitet av slimhinner (på grunn av hemming av frigjøring fra mediatorer av allergiske cellereaksjoner);
- nedgang i aktiviteten til celler som er involvert i utviklingen av allergiske reaksjoner (eosinofiler, makrofager, nøytrofiler og andre);
- reduksjon i permeabilitetslimhinner - på grunn av en reduksjon i hevelse;
- nedgang i følsomheten til nervereseptorer og påfølgende blokkering av refleksinnsnevring av bronkiallumen - bronkokonstriksjon.
Hva er virkningsmekanismen til mastcellemembranstabilisatorer?
Farmakologiske egenskaper
Bruken av legemidler fra denne farmakologiske gruppen forhindrer utviklingen av allergiske fenomener (bronkospasmer, hevelse) når potensielle allergener trenger inn i kroppen, samt når det påvirkes av ulike provoserende faktorer - fysisk aktivitet, kald luft og andre.
Ketotifen er en mastcellemembranstabilisator. Det, som cromones, reduserer den økte aktiviteten i luftveiene i form av en respons på inntak av et allergen. I tillegg er det en blokkering av H1-histaminfibre, det vil si at den hemmer utviklingen av allergiske prosesser.
Dette er hovedmekanismen til mastcellemembranstabilisatorer.
Generelt sett reduserer membranstabilisatorer med regelmessig langtidsbruk hyppigheten av forverring av kroniske allergiske sykdommer.
Kromoner brukes for å forhindre allergisk rhinitt og konjunktivitt, bronkial astma og utvikling av bronkospasme forårsaket av påvirkning av provoserende faktorer (trening, kald luft, etc.), samt før potensiell kontakt med potensielle allergener. Blant annet stoffene av dettefarmakologisk kategori brukes i kompleks behandling av bronkial astma - i form av en av de grunnleggende terapimedisinene. For å eliminere bronkospasmer brukes ikke disse medisinske medikamentene fra denne klassifiseringen.
Ketotifen omtales som en mastcellemembranstabilisator. Det brukes til å forhindre den atopiske formen for bronkial astma, behandling av atopisk dermatitt, konjunktivitt og rhinitt av allergisk natur, kronisk urticaria. Den utbredte bruken av dette legemidlet er betydelig begrenset av dets relativt lave antiallergiske og antiinflammatoriske aktivitet, samt utt alte bivirkninger av 1. generasjons antihistaminer, som også er karakteristiske for dette legemidlet.
Maksimal effektivitet av kromoner inntreffer omtrent 14 dager etter systematisk bruk. Varigheten av slik terapi bør være 4 måneder eller mer. Avbryt medisinen gradvis i løpet av en uke.
Ingen avhengighet observeres ved bruk, det er heller ingen reduksjon i effektiviteten til andre medisiner ved langvarig bruk (takyfylaksesymptomer). Er det kontraindikasjoner for mastcellemembranstabilisatorer?
Kontraindikasjoner
Disse midlene er kontraindisert ved utvikling av astmaanfall. De bør heller ikke brukes i nærvær av astmatisk status eller overfølsomhet overfor dem.
Inhalasjon
Ved innåndingbehandlingsmetoder med bruk av kromoner i noen tilfeller observeres forekomsten av hoste og kortsiktige fenomener av bronkospasme, svært sjelden utt alt bronkospasme utvikler seg. Lignende reaksjoner er forbundet med irritasjon av slimhinnen i de øvre luftveiene av medisinske stoffer.
Hva er den kliniske farmakologien til mastcellemembranstabilisatorer, ikke alle vet.
Annen bruk
Ved bruk av disse medikamentene i form av nesedråper som inneholder kromoner, rapporterer pasienter i noen tilfeller symptomer på hoste, hodepine, smaksforstyrrelser og irritasjon av slimhinnene i nasopharynx.
Etter instillasjon (instillasjon i øynene) av disse medikamentene, er det noen ganger en brennende følelse, følelse i øynene av et fremmedlegeme, hevelse og hyperemi i konjunktiva (rødhet).
Negative manifestasjoner
Bivirkninger ved bruk av "Ketotifen" er lik H1-histaminblokkere av første generasjon. Dette kan forårsake døsighet, munntørrhet, hemming av reaksjonshastigheten og annet.
Kromoglykatnatrium
Denne medisinen har også noen analoger, som inkluderer:
- kromoglysinsyre;
- Ifiral;
- Kromoglin;
- "Intal";
- Cromohexal.
Disse membranstabilisatorene forhindrer, men kurerer ikke, umiddelbare allergiske reaksjoner.
Når du kommer inn i kroppen ved innånding fra lumen i luftveiene i lungenebare 10 % av startdosen absorberes, når den tas or alt - enda mindre - bare 1 %, når den brukes intranas alt, trenger 8 % inn i blodet, og når den instilleres i øynene - 0,04 % av stoffet.
Den maksimale konsentrasjonen av hovedstoffene i stoffet i blodet observeres etter 15-20 minutter. Effekten når den instilleres i øynene oppstår etter 2-14 dager, ved inhalering - etter 2-4 uker, ved oral inntak - etter 2-5 uker.
Indikasjoner for utnevnelsen av dette legemidlet eller dets analoger er bronkial astma (som en av hovedterapiene), allergiske sykdommer i fordøyelsessystemet, matallergier, ulcerøs kolitt (som et element i kombinert behandling), høysnue, allergisk rhinitt og konjunktivitt.
For inhalasjoner fra denne gruppen legemidler brukes:
- "Intal";
- Cromohexal;
- Ifiral.
For intranasal bruk:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Kromosol.
Som en øyedråpe:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Stadaglycine;
- High Krom.
Hva annet er på listen over mastcellemembranstabilisatorer?
Nedocromil sodium
Dette stoffet, som en mastcellemembranstimulator, er nært opp mot natriumkromoglykat. Den fungerer som en bronkodilatator oganti-inflammatorisk effekt og brukes ved inhalasjon for å forebygge og behandle patologier som bronkial astma. I dette tilfellet brukes det 4-8 ganger om dagen, 4 mg for 2 åndedrag. Vedlikeholdsdosen er lik den terapeutiske, men hyppigheten av inhalasjoner er 2 ganger daglig. Ved slutten av den første behandlingsuken kan den terapeutiske effekten allerede observeres.
Bivirkninger kan forekomme - cefalgi, hoste, dyspepsi, bronkospasme. Gjensidig forsterker effekten av β-agonister, glukokortikoider, ipratropium og teofyllinbromid.
Lodoxamide
Dette farmakologiske stoffet hemmer frigjøringen av histaminer og andre stoffer som bidrar til allergiske reaksjoner. Den er tilgjengelig som øyedråper. Absorbert i en liten mengde tar halveringstiden omtrent 8 timer. Dette middelet brukes mot allergisk konjunktivitt og keratitt.
Det anbefales å dryppe en eller to dråper i hvert øye med et intervall på 6 timer. Behandlingens varighet – opptil 1 måned.
I løpet av behandlingen med dette legemidlet kan uønskede symptomer utvikles fra synsorganene (irritasjon av bindehinnen, tåkesyn, sårdannelse på hornhinnen), luktorganer (tørrhet i neseslimhinnen), som så vel som generelle fenomener (svimmelhet, kvalme og andre).
Under behandlingen er kontaktlinser kontraindisert.
Den mest populære mastcellemembranstabilisatoren innen farmakologi er Ketotifen.
Ketotifen
Denne medisinen, så vel som dens analoger ("Ayrifen", "Zaditen", "Stafen") har en membranstabiliserende effekt, som kombineres med H1-histaminblokkering. Når det administreres or alt, absorberes det godt - biotilgjengeligheten til stoffet er 55%. Maksimal konsentrasjon i oppnås 3-4 timer etter inntak, halveringstiden er 21 timer.
Hva brukes den til?
Denne medisinen og dens analoger brukes til profylaktiske formål ved astmaanfall, rhinitt av allergisk opprinnelse og dermatoser. Det anbefales å ta 1-2 mg (i form av kapsler og tabletter) eller 1-2 ts. sirup 0,02 % to ganger daglig med mat.
På bakgrunn av behandling med slike legemidler kan det utvikles sidesymptomer, for eksempel munntørrhet, økt appetitt og tilhørende vektøkning, overdreven døsighet, hemming av reaksjonshastigheten. Legemidlet forsterker effekten av sovemedisiner og beroligende farmakologiske midler, samt alkohol.
Graviditets- og membranstabilisatorer
Bruk av systemiske membranstabilisatorer under graviditet er kontraindisert. Aktuelle stoffer - kromoner - er kontraindisert for bruk kun i første trimester og brukes med forsiktighet i påfølgende perioder. Hvis det er indikasjoner, for eksempel med allergisk rhinitt og konjunktivitt av samme art i kronisk form, etter 15 ukers graviditet, er det tillatt å bruke en løsning av cromohexal 2% i form av øyedråper eller nesespray - istandarddoser.
Under ammingsprosessen utføres bruk av kromoner kun hvis det er strenge indikasjoner.
Vi gjennomgikk virkningsmekanismen til mastcellemembranstabilisatorer.
