Hvis du tror anmeldelsene og instruksjonene, er "Metformin" et effektivt og pålitelig middel for å korrigere diabetes. Tabletter er laget for å senke konsentrasjonen av sukker i sirkulasjonssystemet. Tilhører kategorien biguanider, er tilgjengelige i form for or alt forbruk. "Metformin" har funnet sin anvendelse i behandlingen av den andre typen diabetisk sykdom. Den mest utt alte effekten vises på bakgrunn av fedme, overvekt med tilstrekkelig nyrefunksjonalitet.
Generell informasjon
Metformin har vist seg best ved type 2-diabetes, men noen forskere antyder at midlet kan være effektivt ved diabetisk sykdom under fødsel på grunn av hormonell ubalanse, så vel som i polycystiske eggstokker, ledsaget av et spesifikt syndrom. For tiden utføres det fortsatt forsøk for å bevise effektiviteten eller fastslå ineffektiviteten til tabletter under disse forholdene. Eksperimenter ble tidligere organisert for å bestemme muligheten for å bruke Metformin til behandlingentilstander der pasienten lider av økt insulinresistens.
Som det fremgår av anmeldelsene og bruksanvisningen, fremkaller Metformin sjelden en uønsket respons fra kroppen dersom legemidlet tas riktig. Siden erfaringen med bruk, klinisk praksis for bruk er ganske omfangsrik, kan disse svarene stole på - utvalget er stort nok til å være nøyaktig. Pasientene som tok pillene bemerket at noen ganger under behandlingen var det forstyrrelser i arbeidet i magen, tarmkanalen. Samtidig er det en mulighet for hypoglykemi, men denne risikoen vurderes som minimal.
Metformin kan forårsake laktacidose, en tilstand der melkesyre bygges opp i blodet. Høyere risiko for at det oppstår på bakgrunn av en overdose, samt bruk av stoffet i nærvær av kontraindikasjoner.
Prøvd effektivitet
I dag er blant de beste hypoglykemiske medikamentene Metformin, som effektivt reduserer konsentrasjonen av skadelig kolesterol, triglyserider og lipoproteiner med lav tetthet i sirkulasjonssystemet. Legemidlet forårsaker ikke vektøkning. Medisinsk statistikk har avdekket: På bakgrunn av bruken av de aktuelle tablettene er risikoen for død på grunn av komplikasjoner forårsaket av diabetes betydelig redusert.
Effektiviteten til "Metformin" ved diabetes mellitus har ført til at stoffet er inkludert blant de viktigste medikamentene. Legemidlet er inkludert i WHOs tematiske liste, som inkluderer et annet middel for diabetes -Glibenclamid.
Praksis for bruk: hvordan det hele begynte
Foreslo at du kan bruke "Metformin" ved diabetes, i 1922. Forfatteren av den første offisielle beskrivelsen av stoffet var forskerne Bell, Werner, som mottok midlet som et resultat av reaksjonen av N-dimetylguanidin. Etter ytterligere syv år ble stoffets evne til å senke blodsukkerinnholdet i marsvin bevist. Det nye produktet var det mest effektive biguanidet kjent på den tiden. Riktignok har denne informasjonen mistet sin relevans på bakgrunn av etterspørselen etter insulin.
I 1950 fant forskerne: "Metformin" senker ikke blodtrykket, noe som skiller det fra bakgrunnen til mange hypoglykemiske legemidler. Dyreforsøk har vist ingen effekt på hjertemuskelsammentrekningshastigheten. Samtidig ble Metformin først brukt i et terapeutisk kurs mot influensa og bekreftet dets effektivitet som en metode for å senke konsentrasjonen i sirkulasjonssystemet til et fysiologisk minimum. I tillegg har praksis vist fravær av en giftig effekt. Samtidig ble det antydet at Metformin hadde en rekke viktige egenskaper: evnen til å bekjempe årsaken til malaria, lindre halsbrann, ødelegge virus, samt bakteriostatiske, smertestillende effekter.
I 1954 ble de fleste av antakelsene ikke bekreftet under testene til forskeren Supnevsky, selv om noe aktivitet mot virus fortsatt ble oppnådd.
Ideutvikling: medisinen står ikke stille
Hvordan kan jeg ta Metformin, hvordan kan jeg oppnå detfra det en utt alt effekt, studerte den franske legen Stern. Opprinnelig ble forskningen hans viet til galegin oppnådd ved å behandle apotekgeitens rue, hvis struktur har fellestrekk med metmorfin, hovedstoffet i det moderne stoffet Metformin. Allerede før de første syntalinene dukket opp, registrerte han effektiviteten til Metformin mot diabetes.
Stern, som senere flyttet til forskningslaboratorier i Paris, bekreftet at Metformin viser gode resultater ved type 2-diabetes. I tillegg til dette stoffet studerte han andre biguanider. Stern ble den første legen som offisielt forsøkte å bruke Metformin i klinisk praksis i kampen mot diabetes. Han eier opphavsretten til navnet "Glucophage". Resultatene av observasjonene ble offisielt publisert i 1957. Et år senere ble midlet tilgjengelig i den nasjonale formelen til Storbritannia, og dukket opp i engelske apotek.
Framdrift for apoteksortimentet
På 1970-tallet ble nesten alle biguanider trukket tilbake fra apotekene, og det var da æraen med Metformin-medisinen startet. Kanadiske leger godkjente det i 1972, i 1994 for den andre typen diabetes, midlet ble akseptert som et terapeutisk middel i Amerika. For første gang i USA ble stoffet solgt under navnet "Glucophage", salgsstarten fant sted i mars 1995. For tiden presenteres en rekke generika basert på matformin i forskjellige land. Medisinsk statistikk tyder på at metforminbaserte legemidler er det mest foreskrevne legemidlet for diabetikere i dag på hele planeten.
Syntese oglegemidler
For første gang ble produksjonen av stoffet offisielt beskrevet i 1922: det er et resultat av interaksjonen mellom dimetylaminhydroklorid og dicyandiamid. Reaksjonen krever en økning i temperaturen. Et patent utstedt i 1975, samt et leksikon dedikert til legemidler, inneholder følgende anbefalinger: ekvimolare volumer av komponentene må oppløses i toluen, avkjøles, nå et høyt konsentrasjonsnivå og deretter fortynnes med hydrogenklorid. Den resulterende sammensetningen koker av seg selv, og avkjøles deretter. Bunnfallet som dannes under reaksjonen er metformin. Reaksjonseffektiviteten er 96%.
Relativt nylig har en mer effektiv og tryggere metode for å produsere forbindelsen blitt oppfunnet. For å fungere trenger du noen få milligram komponenter, noen dråper væske. Reaksjonen varer i fem minutter, fortsetter under påvirkning av mikrobølgestråling.
Dynamics
For å forstå hovedvirkningsmekanismen til "Metformin", bør du nøye studere instruksjonene vedlagt sammensetningen: produsenter beskriver i noen detalj hvordan stoffet virker. Studier har vist at en utt alt reduksjon i glukosekonsentrasjonen i sirkulasjonssystemet skyldes hemming av glukosegenereringsreaksjonen som norm alt oppstår i leverceller. På bakgrunn av den andre typen diabetes er reaksjonshastigheten for glukoseproduksjonen i pasientens kropp i gjennomsnitt tre ganger høyere enn norm alt, og inntak av stoffet kan redusere parameteren med omtrent en tredjedel.
I henhold til instruksjonene til "Metformin" ("Kanon", "Teva" og andre utgivelses alternativer) når den kommer innmenneskekroppen aktiverer leverenzymet AMPK, som er uunnværlig i insulinsignaleringsprosessen. Dette kontrollerer energibalansen, metabolske reaksjoner som involverer lipider, sukker. Aktivering av leverenzymet gjør det mulig å oppnå en utt alt effekt av hemming av glukoneogenese.
Informasjon: ny og testet
Nylige studier er publisert om virkningsmekanismen til metformin. Forskere har funnet ut at AMPK-aktivering fører til proteinekspresjon, som undertrykker ekspresjonen av stoffer som er nødvendige for produksjon av glukose av leverceller: glukose-6-fosfatase, fosfoenolpyrodruesyre.
På grunn av sin virkningsmekanisme har metformin blitt en viktig deltaker i reaksjoner som involverer AICA-ribonukleotid, og spiller rollen som en AMPK-antagonist. Mens forskere ikke vet nøyaktig hvorfor biguanidene kan aktivere enzymet som produseres av leveren, men studier viser at konsentrasjonen av cytosolisk AMP øker.
Tester har bevist at stoffet som det populære middelet mot diabetes er basert på har en moderat hemmende effekt på det første respirasjonskomplekset. Det antas at denne kvaliteten er en av de grunnleggende som sikrer effektiviteten til verktøyet.
Effektivitetsfunksjoner
Virkningsmekanismen til "Metformin" er assosiert med en økning i følsomheten til organisk vev for hormonet insulin. Under påvirkning av stoffet øker aktiviteten til perifert sukkeropptak på grunn av fosforylering av en av glukosetransportørene. Oksidative reaksjoner som involverer fettsyrer blir mer aktive,evnen til mage-tarmslimhinnen til å absorbere glukose. Aktiviteten til perifer utnyttelse skyldes sannsynligvis hormoners bedre evne til å binde seg til insulinreseptorer.
Leverenzymet AMPK har vist seg å bli mer aktivt i den muskulære støtten til skjelettet, noe som også skyldes virkningsmekanismen til Metformin. Dette enzymet påvirker glukosetransportører, og initierer deres inkorporering i plasmamembranen, noe som gjør det mulig for sukkeropptaksreaksjoner å skje uten deltakelse av insulin. Det antas at metabolismen av "Metformin" ikke er avhengig av AMPK. Forskning utført i 2008 viste tydelig at i hjertemuskelen observeres effektiviteten til forbindelsen uavhengig av nivået av leverenzymer.
Handlingsnyanser
I følge instruksjonene senker "Metformin" innholdet av triglyserider, lavdensitetslipoproteiner, i sirkulasjonssystemet, mens andre typer av disse stoffene holder seg stabile. Legemidlet bidrar til å stabilisere vekten og redusere den. Hvis det ikke er insulin i sirkulasjonssystemet, har det ingen effekt. Midlet fremkaller ikke en hypoglykemisk respons, øker fibrinolytiske blodkvaliteter, da det hemmer plasminogen.
Ved å bruke Metformin i henhold til instruksjonene kan du redusere konsentrasjonen av sukker med en femtedel, og glykosylert hemoglobin med omtrent halvannen prosent. Bruk av kun det aktuelle midlet uten kombinasjon med andre stoffer for å senke glukose i sirkulasjonssystemet reduserer risikoen for hjerteinfarkt. En lignende effekt ble funnet i sammenligning medplacebokontrollgruppe og pasienter på diett som tar insulin. Legemidlet tillot å redusere risikoen for død betydelig på bakgrunn av den andre typen diabetisk sykdom. Resultatene fra studier som bekreftet dette ble publisert i 2005. Statistikken ble oppsummert på 29 verk.
Kinetics
Når det tas på tom mage 500 mg "Metformin" biotilgjengelighet av legemidlet - 50-60%. Bruk av medisiner sammen med mat reduserer frekvensen med 10 %. Den høyeste konsentrasjonen i sirkulasjonssystemet observeres innen 1-3 timer fra øyeblikket du tar pillen, når den konsumeres med mat - i en halv time lenger. Når du velger en langvarig form, er den høyeste konsentrasjonen fastsatt i intervallet 4-8 timer etter bruk av stoffet. Legemidlet er praktisk t alt ute av stand til å binde seg til plasmaproteiner. Det omtrentlige distribusjonsvolumet er estimert til 654 liter. Et stabilt konsentrasjonsnivå i pasientens kropp observeres i 2-3 dager med regelmessig bruk.
Når du tar "Metformin" (500 mg, 850 mg og andre doserings alternativer), startes ikke metabolske reaksjoner. Stoffet elimineres i urinen i sin opprinnelige form gjennom tubuli i nyrene. I blodserumet en dag etter en enkelt bruk er ikke oppdaget. Gjennomsnittlig halveringstid er 6,2 timer I utgangspunktet er forbindelsen fordelt i erytrocytter, den skilles ut fra dem langsommere; tyder på at metformin kan samle seg i disse blodcellene. Med en enkelt dose kan eliminasjonshalveringstiden fra erytrocytter nå 31,5 timer Analyser ble utført hos pasienter som ikkediabetikere.
Nivået av absorpsjon av metforminanaloger er estimert til et gjennomsnitt på 50 % med et avvik på ca. 2 % opp og ned. Forbindelsen absorberes ganske raskt når den passerer gjennom mage-tarmkanalen. I blodserum holdes konsentrasjonen i 24-48 timer på ca. 1 μg/ml.
Diabetes: hvordan vil det hjelpe?
Medikamentet i seg selv og metforminanaloger er beregnet på behandling av type 2-diabetes. Legemidlet er mer anbef alt for personer som er overvektige. Tiår med forskning har vist at stoffet effektivt reduserer risikoen for diabetiske komplikasjoner og dødsfrekvensen med en tredjedel sammenlignet med kontrollgruppen som brukte sulfonylureapreparater, insulin. I forhold til personer som fulgte en diett, men unngikk et medikamentkurs, hadde de som tok Metformin 40 % mindre sannsynlighet for å utvikle komplikasjoner. Etter studien ble deltakerne i forsøkene fulgt i ytterligere 5-10 år. I denne perioden fortsatte trenden.
I følge anmeldelser er bruken av "Metformin" ikke en alvorlig vanskelighet: det er nok å ta pillene regelmessig, uten å gå glipp av riktig tidspunkt, og se bruken av stoffet på tom mage. Et slikt kurs anses som intensivt, reduserer risikoen for diabetesrelaterte endepunkter. Reduserer risikoen for et hypoglykemisk angrep. Forskjellen i frekvensen av hypoglykemiske angrep er spesielt utt alt sammenlignet med gruppen pasienter som brukte sulfonylureapreparater. Hypoglykemi kan følge det terapeutiske kurset på bakgrunn avoverdreven fysisk aktivitet, kalorisult, bruk av andre midler for å redusere blodsukkeret.
Du kan bruke, etter bruksanvisningen, "Metformin" for vekttap. Legemidlet er foreskrevet for fedme i kombinasjon med andre medisiner, et ernæringsprogram og fysisk aktivitet. Det er umulig å bruke sammensetningen for vekttap på egen hånd, uten tilsyn av en lege - dette kan forårsake alvorlige komplikasjoner.
Eksperimentering og effektivitet
Nylig har forskere jobbet med teorien om bruken av "Metformin" ved polycystisk ovariesyndrom. Antagelig kan stoffet brukes til fettleverpatologier, hvis de ikke er forbundet med bruk av sikt. Øver på mottak av "Metformin" i puberteten på forhånd. Slike indikasjoner er for tiden klassifisert som eksperimentelle.
Hovedfordelene med den aktuelle komposisjonen under disse forholdene er ennå ikke offisielt bevist. Flere tilfeldige studier ble utført, hvor det ble avslørt en bedring i helsen til pasientene mens de tok Metformin. Så langt er ikke denne informasjonen omfangsrik nok til at eksperimentet kan anses som bevist.
Komposisjon og form
"Metformin" er produsert på virkestoffet med samme navn. I tillegg til det inneholder hver tablett hjelpekomponenter. Produsenten gir en fullstendig liste over stoffene som brukes i beskrivelsen av et spesifikt produkt. Som regel brukes talkum, povidon, stivelse, magnesiumsterat, makrogol, titandioksid.
Metformin er tilgjengelig i skjemaettabletter. Kopier er pakket ti i en blisterpakning, en kartong inneholder tre blisterpakninger. På utsiden er mengden av produktet angitt, konsentrasjonen av hovedstoffet i én tablett.
Regler for bruk
Når du skal bruke medisinen, hvordan og hvor mye "Metformin" du trenger å bruke, vil legen definitivt fortelle deg ved avtalen, og utstede en resept på stoffet. Doseringen velges alltid individuelt, med fokus på indikatorene for sukker i sirkulasjonssystemet. Som regel starter de med 0,5-1 g av stoffet, det vil si en tablett eller to. Etter halvannen til to uker kan mengden økes hvis blodkvalitetsindikatorer krever det.
For de fleste pasienter er Metformin i en vedlikeholdsdose 1,5-2 g per dag, det vil si ikke mer enn fire tabletter. Maksim alt 6 tabletter per dag, eller 3 g av sammensetningen, er tillatt. I høy alder tas Metformin i en mengde på ikke mer enn 1 g per 24 timer.
Piller konsumeres uten å tygge, uten å krenke skallets integritet. Som regel er frigjøringen ment å tas på tom mage, men egenskapene til skallet til spesifikke tabletter kan kreve bruk med eller umiddelbart etter et måltid. Om nødvendig angir produsenten relevant informasjon i den medfølgende instruksjonen. "Metformin" bør vaskes ned med væske i rimelige mengder. For å redusere risikoen for negativ gastrointestinal respons, er det rimelig å dele den daglige dosen i flere doser (opptil tre).
Siden midlet kan forårsake laktacidose, med alvorlige feilmetabolske reaksjoner i kroppen, reduser doseringen.
Absolutt ikke tillatt
"Metformin" er forbudt å ta på bakgrunn av prekoma, koma på grunn av diabetes, forårsaket av dets ketoacidose. Legemidlet brukes ikke til alvorlige nyresykdommer og akutte sykdommer, hvis forløp med høy grad av sannsynlighet kan forårsake brudd på nyrefunksjonaliteten. "Metformin" er ikke foreskrevet for dehydrering, feber og hypoksi, alvorlig infeksjon. Det er forbudt å ta middelet hvis kroniske, akutte sykdommer er ledsaget av økt risiko for vevshypoksi.
"Metformin" kan ikke brukes før komplekse langsiktige operasjoner, på bakgrunn av en alvorlig skade. Legemidlet brukes ikke i tilfelle av svikt i nyrefunksjonalitet, på bakgrunn av akutt alkoholforgiftning eller langvarig avhengighet av alkoholholdige drikker. Hvis tester med innføring av kontrastmidler som inneholder jod i kroppen er indisert, to dager før hendelsen, kanselleres Metformin, og fortsetter å tas to dager etter inngrepet.
"Metformin" er forbudt på bakgrunn av laktacidose, inkludert den forrige. Legemidlet er ikke foreskrevet til gravide og ammende mødre, personer som har vist overfølsomhet for stoffet. Det er forbudt å kombinere Metformin og en diett med redusert kaloriinnhold (opptil 1000 kalorier per dag).
Metformin skal ikke brukes av pasienter i aldersgruppen 60 år og eldre, dersom det er nødvendig å regelmessig tåle tung fysisk anstrengelse, siden et slikt forløp er ledsaget av økt risiko for laktacidose.
Nyansersikker bruk
Det terapeutiske kurset med "Metformin" krever overvåking av nyrefunksjonalitet. To ganger i året i det generelle tilfellet, og med symptomene på myalgi, vises avklaringen av konsentrasjonen av laktat i serum umiddelbart. Kreatininclearance bør overvåkes to ganger i året. Dette er spesielt viktig for eldre. Hvis konsentrasjonen av kreatinin hos en mannlig pasient er mer enn 135 µmol/l, hos en kvinnelig pasient – 110 µmol/l, avbrytes Metformin.
Det er tillatt å kombinere det aktuelle midlet og sulfonylurea-foredlingsprodukter, men bare hvis det er mulig å jevnlig overvåke sukkerinnholdet i sirkulasjonssystemet.
Når du oppdager infeksjon i bronkiene, lungene, infeksjonspatologi lokalisert i det reproduktive systemet, må du oppsøke lege. Det terapeutiske kurset er kategorisk ikke kombinert med alkohol og legemidler som inneholder etanol.
Bruken av det aktuelle midlet alene, som eneste behandlingsmiddel, er ikke forbundet med en forringelse av konsentrasjonsevnen, derfor påvirker det ikke evnen til å arbeide med maskiner, apparater og transport. Hvis "Metformin" kombineres med andre medisiner for å senke konsentrasjonen av glukose i sirkulasjonssystemet, er det risiko for hypoglykemi, som er forbundet med en forringelse av evnen til å konsentrere seg, kontrollere arbeidet til farlige gjenstander.
Når utnevnt?
"Metformin" er indisert for den andre typen diabetes, dersom pasienten ikke er utsatt for ketoacidose. Legemidlet brukes hvis dietten ikke viser ønsket resultat. Du kan kombinere midlet med insulin i den andre typen diabetes. Den er spesielt effektiv for overvekt og sekundær hormonresistens.
Gjensidig påvirkning
Du bør unngå å foreskrive Metformin og Danazol til pasienten samtidig, siden en slik kombinasjon er forbundet med økt risiko for hypoglykemi. Hvis det er nødvendig å bruke "Danazol", og også kort tid etter at administrasjonen er stoppet, brukes "Metformin" i redusert dose. Justering av volumer gjøres av en erfaren lege.
Spesiell pleie krever samtidig bruk av det aktuelle preparatet og høye doser av "klorpromazin" (fra 100 mg per dag og mer). Denne kombinasjonen fører til en reduksjon i insulinfrigjøring, noe som resulterer i økt risiko for glykemi. Bruken av antipsykotika, samt perioden kort tid etter fullføringen av et slikt program, forplikter til å justere volumene av Metformin, med fokus på sukkerene i pasientens sirkulasjonssystem.
Vær oppmerksom
Kombinasjonen av Metformin og MAO-hemmere, ACE-hemmere, insulin, betablokkere, klofibratprodukter, ikke-hormonelle antiinflammatoriske legemidler, akarbose, oksytetracyklin, cyklofosfamid og sulfonylureapreparater er assosiert med økt hypoglykemisk effekt av midlet. spørsmål.
Samtidig inntak av hormonelle antiinflammatoriske, hormonelle prevensjonsmidler, sympatomimetika, nikotinsyreprodukter, diuretika i pasientens kropp kan føre til en svekkelse av effektiviteten til Metformin. Et lignende resultat er muligved bruk av produkter fra fentiazinbehandling, hormonelle forbindelser som ligner på de som produseres av skjoldbruskkjertelen, glukagon, adrenalin.
Spesialaksent
Tester har vist: "Metformin" kan redusere effekten av kumarinderivater.
Å drikke alkohol på bakgrunn av et terapeutisk forløp øker risikoen for laktacidose. Sannsynligheten for å utvikle en slik tilstand er spesielt høy på bakgrunn av akutt alkoholforgiftning, i stadium av sult og, om nødvendig, følge en diett med et minimum kaloriinnhold.
For mye
Overdreven bruk av "Metformin" er assosiert med risiko for melkesyreacidose, som kan føre til at pasienten dør. Det er kjent at død er mulig på grunn av den kumulative effekten på grunn av nedsatt nyrefunksjon. Forgiftning kan mistenkes ved et brudd på avføringen, en reduksjon i temperatur og magesmerter. Pasientens muskler reagerer med smerte, han kaster opp og føler seg syk, pusten blir raskere, svimmel. Mulig tap av bevissthet, koma.
Med symptomer på laktacidose er det nødvendig å avbryte Metformin umiddelbart og legge inn sykehuset. Den første analysen tar sikte på å avklare laktatinnholdet og bekrefte diagnosen, hvoretter bloddialyse og behandling foreskrives basert på nyansene til symptomene i et bestemt tilfelle.
