Karboanhydrasehemmere er diuretika som ikke brukes som vanndrivende eller vanndrivende. Indikasjonen for utnevnelsen av disse legemidlene vil være glaukom. La oss se nærmere på de mest populære av dem.
Acetazolamid (Acetazolamid)
Har vanndrivende egenskaper. Det stopper karbonsyreanhydrase i de proksimale nyretubuli, reduserer reabsorpsjonen av K-, Na- og vannioner (forårsaker en økning i diurese), fører til en reduksjon i BCC og metabolsk acidose. Hemmer karbonsyreanhydrase i ciliærlegemet og fører til en reduksjon i intraokulært trykk, og reduserer også sekresjonen av vandig humor, forårsaker antiepileptisk aktivitet i hjernen. Den har god absorpsjon fra mage-tarmkanalen, i blodet Cmax etter to timer. Handlingen kan vare i opptil 12 timer. Reduserer IOP med 40-60 % og reduserer produksjonen av intraokulær væske.
Indikasjoner og dosering
Hovedindikasjoner: oftalmohypertensjon, glaukom. For glaukom, ta 0,125-0,25 g or alt 1-3 ganger om dagen annenhver dag i 5 dager, deretter er det nødvendigto dagers pause.
Bivirkninger: kvalme, tap av matlyst, diaré, allergi, nedsatt følesans, parestesi, tinnitus, døsighet. Alt dette kan provoseres av inhibitorer av karbonsyreanhydrase. Legemidlene har også kontraindikasjoner. Disse er overfølsomhet (inkludert overfor sulfonamider), Addisons sykdom, tendens til acidose, akutt lever- og nyresykdom, graviditet, diabetes mellitus, uremi.
Medikament: Polpharma "Diakarb"-tabletter, 0,5 g hver..
Dorzolamid (dorzolamid)
Hemmer isoenzym II karbonsyreanhydraseaktivitet (starter den reversible hydreringsreaksjonen av karbondioksid og karbonsyredehydrering) i ciliære øyekropp. Utskillelsen av intraokulær fuktighet reduseres med 50 %, dannelsen av bikarbonationer bremses ned, og transporten av vann og natrium reduseres delvis. Produksjonen av intraokulær væske reduseres med 38 %, noe som ikke påvirker utstrømningen.
Trenger inn i øyeeplet hovedsakelig gjennom limbus, sclera eller hornhinne. Delvis absorbert i det vaskulære systemet fra øyets slimhinne (sannsynligvis forekomsten av vanndrivende og andre effekter som er karakteristiske for sulfonamider). Etter at stoffet har kommet inn i blodet, trenger det raskt inn i erytrocytter, som inneholder en stor mengde karbonsyreanhydrase II. Dorzolamid er 33 % bundet til plasmaproteiner. Den viser maksimal hypotensiv effekt etter instillasjon etter 2 timer og beholder den i 12 timer. Påinstillasjon opptil 2 ganger om dagen reduserer det intraokulære trykket med 9-21%, og når det instilleres 3 ganger om dagen - med 14-24%. Nedgangen i intraokulært trykk ved bruk av en 2 % løsning kan maksim alt nå 4,5-6,1 millimeter kvikksølv. En 3% løsning vil være mindre effektiv fordi den vil bli vasket ut av konjunktivalhulen raskere, da den forårsaker alvorlig tåredannelse. I kombinasjon med utnevnelsen av timolol, har det en ekstra utt alt effekt fra 13 til 21%. Karbonsyreanhydrasehemmere har minimal effekt på blodtrykk og hjertefrekvens. Diuretika av denne gruppen brukes ikke til det tiltenkte formålet. Mer om det senere.
Indikasjoner og dosering
Indikasjoner: primær og sekundær åpenvinklet glaukom, oftalmohypertensjon. Legemidlet er indisert 1 dråpe 2-3 ganger daglig. Bivirkninger: parestesi, vekttap, depresjon, hudutslett, aplastisk anemi, agranulocytose, tretthet, hodepine, giftig epidermal nekrolyse, bitterhet i munnen, kvalme, økning i tykkelsen på hornhinnen, iridosyklitt, blefaritt, keratitt, konjunktivitt, fotofobi, tåkesyn, kløe og prikking i øynene, ubehag, Stevens-Johnsons syndrom, svie, tåredannelse.
Denne karbonsyreanhydrasehemmeren (øyedråper) har følgende kontraindikasjoner: overfølsomhet (inkludert sulfonamider), barndom, akutt lever- og nyresykdom, graviditet og amming. Medikament: øyedråper"Trusopt", som inneholder 20 mg dorzolamidhydroklorid i 1 ml av en løsning. Flaskekapasitet - 5 ml. Produsert i Nederland av Merck Sharp & Dohme.
Karboanhydrasehemmere: Brinzolamid (brinzolamid)
Den nyeste karbonsyreanhydraseblokkeren som har evnen, når den påføres lok alt, til å redusere og kontrollere IOP betydelig. Brinzolamid har høy selektivitet for karbonsyreanhydrase II og de best egnede fysiske egenskapene for å trenge effektivt inn i øyet. Sammenlignet med dorzolamid og acetozolamid, ble det funnet at brinzolamid er det mest potente stoffet i gruppen karboanhydrasehemmere. Det er bevis på at lokal eller intravenøs applikasjon av brinzolamid fører til en forbedring av ONH. Det senker også IOP med gjennomsnittlig 20 %. Ikke alle karbonsyreanhydrasehemmere fungerer på denne måten. Virkningsmekanismen til brinzolamid er unik.
Indikasjoner og doser
Indikasjoner for bruk: oftalmohypertensjon, åpenvinklet glaukom. Brukes 2 ganger om dagen, dråpe for dråpe.
Bivirkninger: smaksforstyrrelser, fremmedlegemefølelse, tåkesyn etter instillasjon (midlertidig) og brennende følelse. Bedre lok alt tolerert enn dorzolamid. Kontraindikasjoner: overfølsomhet overfor komponentene i legemidlet (inkludert sulfonamider), barndom, graviditet og amming.
Medikament: Azopt øyedråper som inneholder 10 mg brinzolamid i 1 ml suspensjon. Kapasitethetteglasset er 5 ml. Produsert i USA av Alcon.
Hvilke andre karbonsyreanhydrasehemmere finnes?
Prostaglandinderivater
Latanoprost (latanoprost) er en selektiv prostaglandinreseptoragonist. Øker utstrømningen av intraokulært væske gjennom øyeeplets choroid, noe som fører til en reduksjon i intraokulært trykk. Påvirker ikke produksjonen av vandig humor. Kan endre pupillstørrelse, men bare litt. Ved instillering trenger den i form av isopropyleter gjennom hornhinnen og hydrolyseres der til tilstanden til en biologisk aktiv syre, som kan bestemmes i løpet av de første 4 timene i intraokulær væske og i plasma i løpet av den første timen. 0,16l/kg – distribusjonsvolum. To timer etter festing oppnås den høyeste konsentrasjonen av stoffet i kammervannet, hvoretter det fordeles først i det fremre segmentet, det vil si øyelokkene og konjunktiva, og deretter kommer inn i det bakre segmentet (i en liten mengde). Den aktive formen i øyets vev metaboliseres praktisk t alt ikke, hovedsakelig skjer biotransformasjon i leveren. Metabolitter skilles hovedsakelig ut i urinen. Vurder noen flere karbonsyreanhydrasehemmere.
Unoprostone
Isopropylunoprostone er et dokosanoidderivat som raskt senker intraokulært trykk (IOP) gjennom en ny farmakologisk mekanisme. Uten å endre tidspunktet for intraokulær væskeproduksjon letter det utstrømningen. Studier har vist at sammenlignet med 0,5 % maleattimolol, har isopropyl unoprostone en lignende eller enda høyere aktivitet i forhold til å senke IOP. Legemidlet påvirker ikke overnatting og forårsaker ikke en reduksjon i blodstrømmen i øyevevet, miose eller mydriasis; forsinkelse i hornhinneregenerering ble heller ikke oppdaget. Etter topisk påføring ble uendret isotropil unoprostone ikke påvist i plasma.
Karboanhydrasehemmere for glaukom bør kun foreskrives av lege, selvmedisinering er uakseptabelt.
