Østrogenblokkere er kjemiske forbindelser som blokkerer virkningen av østrogen. Antiøstrogenmedisiner brukes i behandlingen av ulike sykdommer. De er mye brukt til behandling av brystkreft for å bremse svulstveksten eller forhindre tilbakefall. Som med andre legemidler som interagerer med hormoner i kroppen, bør disse legemidlene brukes under medisinsk tilsyn.
Fordelene og skadene med østrogen
Østrogen, eller et steroidhormon, syntetiseres primært av eggstokkene. Det påvirker en rekke kroppsprosesser. Kvinner i fertil alder har de høyeste nivåene av dette naturlige hormonet. For stort volum kan imidlertid forårsake et syndrom kjent som hyperøstrogenisme. Denne sykdommen kan føre til onkologiske prosesser i brystet og endometriekreft. Antiøstrogenmedisiner og østrogenblokkere eller aromatasehemmere kan fikse dette. Slike legemidler har imidlertid positive og negative effekter på kvinner og menn.
Typer østrogenblokkere, deres bruk
Det finnes en rekke forskjellige typer østrogenblokkere. Aromatasehemmere blokkerer faktisk produksjonen av østrogen. Selektive østrogenreseptormodulatorer, som Tamoxifen, Clomiphene, er designet for å blokkere østrogenreseptorer, og oppfører seg forskjellig for forskjellige typer vev. Antiøstrogener blokkerer også østrogenreseptorer.
Antistrogen forhindrer omdannelsen av testosteron til østradiol, og østrogene hormoner slutter å virke eller blokkeres.
I behandling av kreft brukes disse legemidlene for å bremse svulstveksten. I dette tilfellet kan selektive østrogenreseptormodulatorer målrette mot spesifikke østrogenreseptorer. Blokkere, inkludert klomifen, brukes også noen ganger i behandlingen av infertilitet og kan hjelpe noen kvinner som har problemer med å bli gravid. Disse medikamentene brukes også av enkelte klinikere i behandlingen av barn som har forsinket puberteten til de er gamle nok.
Det er vanlig blant kroppsbyggere å bruke østrogenblokkere på grunn av den østrogene effekten av høye testosteronnivåer i kroppen. Testosteron er en forløper til østrogen, aromatasehemmere kan brukes til å stoppe overflødig østrogen fra å bygge muskelmasse, og holde nivåene lave i kroppen. Denne praksisen har tiltrukket seg mange, spesielt når antiøstrogenmedisiner først og fremst brukes til kosmetiske formål. I detI tilfelle bruker folk piller og kosttilskudd uten medisinsk tilsyn.
Bivirkninger
Det er bivirkninger av antiøstrogene legemidler. De kan forårsake svimmelhet, hodepine, svette, hetetokter og forvirring. Bare endokrinologen kan bestemme riktig dosering for pasienten, avhengig av situasjonen, og den akseptable terskelen for bivirkninger. Endokrinologen kan også bestille regelmessige blodprøver for hormonnivåer ved evaluering av pasientens generelle helse for å bekrefte at antiøstrogenbruk er trygt og funksjonelt for pasienten.
Behandling for menn
Når menn blir eldre, synker testosteronnivået. Men hvis testosteron reduseres raskt eller betydelig, kan dette føre til utvikling av hypogonadisme. Denne tilstanden, preget av kroppens manglende evne til å produsere dette viktige hormonet, kan forårsake mange symptomer, inkludert:
- tap av libido;
- nedgang i sædproduksjon og -kvalitet;
- erektil dysfunksjon;
- trøtt.
Når man snakker om østrogen, tror de først og fremst at det er et kvinnelig hormon, men dets tilstedeværelse sørger for at den mannlige kroppen fungerer som den skal. Det er tre typer østrogener: østriol, østron og østradiol. Østradiol er hovedtypen aktivt østrogen hos menn. Det spiller en viktig rolle i å opprettholde funksjonen til mannlige ledd og hjernevev. Antiøstrogenmedisiner lar deg også ordentligutvikle sædceller.
Hormonell ubalanse - økte østrogennivåer og redusert testosteron - skaper problemer. For mye østrogen i den mannlige kroppen kan føre til:
- gynekomasti (overutvikling av brystvev);
- kardiovaskulære problemer;
- økt risiko for hjerneslag;
- vektøkning;
- prostataproblemer.
Det er en rekke trinn du kan ta for å rebalansere østrogennivåene dine. Hvis for eksempel det overflødige østrogenet ditt er assosiert med lave testosteronnivåer, kan testosteronerstatningsterapi som en østrogenblokker være nyttig.
Farmasøytiske østrogenblokkere
Noen farmasøytiske produkter kan gi en østrogenblokkerende effekt hos menn. De er vanligvis oftest beregnet for bruk av kvinner, men blir stadig mer populært blant menn, spesielt de som ønsker å få barn. Testosterontilskudd kan føre til infertilitet. Men østrogenblokkere som Clomid kan gjenopprette hormonbalansen uten å gå på akkord med fruktbarheten.
Noen legemidler, kjent som selektive østrogenreseptormodulatorer, markedsføres vanligvis som behandlinger for brystkreft. Men de kan også brukes til å blokkere østrogen hos menn. Disse legemidlene brukes for en rekke tilstander forbundet med lavt testosteron, inkludert:
- infertilitet;
- lavt kvantumspermatozoer;
- gynekomasti;
- osteoporose.
Disse legemidlene bør brukes selektivt, avhengig av pasientens tilstand. Slike antiøstrogenmedisiner brukes. Tilgjengelig på apoteket:
- "Tamoxifen".
- "Arimidex".
- "Letrozol".
- "Raloxifene".
Handling på beinvev
I følge klinikere kan langvarig eksponering for østrogene legemidler forårsake endometriekreft hos kvinner. "Raloxifene" - en selektiv østrogenreseptormodulator - kan forhindre utvikling av kreft, blokkerer selektivt absorpsjonen av østrogen. Dette stoffet er imidlertid også i stand til å hemme de gunstige effektene av østrogener på bentetthet. Et nytt stoff, Lazofoxifene, kan løse dette problemet. Det forhindrer bentap hos postmenopausale kvinner og reduserer benskjørhet. Bruk av dette stoffet er generelt trygt, men kan øke blodpropp.
Medikamentinteraksjoner
Østrogenblokker Tamoxifen kan bidra til å forebygge kreft. Kreftpasienter opplever ofte depresjon, og legemidler i denne gruppen kan samhandle negativt med antidepressive medisiner. Paroksetin bør brukes fordi kvinner som tar Tamoxifen og Paroxetine har lavere risiko for dødelighet enn kvinner som tar Tamoxifen ogandre antidepressiva. Dette er fordi paroksetin er selektivt.
Antistrogenmedisiner og -medisiner
Beskrivelser av alle disse rettsmidlene indikerer at hvert medikament brukes individuelt i et bestemt tilfelle.
Clomid, eller Clomiphene Citrate, var et av de originale legemidlene som ble brukt i behandlingen av gynekomasti, da det øker kroppens egne testosteronnivåer. Det er noen bivirkninger ved langvarig bruk, for eksempel synsproblemer. Det finnes bedre forbindelser på markedet som gjør det samme, men Clomid er fortsatt en effektiv og rimelig blanding for enhver idrettsutøver.
Dette er ikke et anabolt steroid, stoffet foreskrives vanligvis til kvinner som et hjelpemiddel mot infertilitet, da det har en utt alt evne til å stimulere eggløsning, noe som oppnås ved å blokkere/minimere effekten av østrogen i kroppen. For å være mer spesifikk, er Clomid et kjemisk syntetisk østrogen med agonist/antagonistegenskaper. I noen målvev kan det blokkere østrogens evne til å binde seg til den tilsvarende reseptoren. Dens kliniske nytte er å motvirke den negative tilbakemeldingen av østrogener i hypothalamus-hypofyse-ovariesystemet, som øker frigjøringen av LH og FSH. Alt dette fører til eggløsning.
For sportsformål har "Clomiphene citrate" hos kvinner ingen effekt. Hos menn derimot,det er en økning i produksjonen av follikkelstimulerende og (først og fremst) luteiniserende hormon, som stimulerer den naturlige produksjonen av testosteron. Denne effekten er spesielt gunstig for idrettsutøveren på slutten av en steroidsyklus når endogene testosteronnivåer er deprimerte. Uten testosteron (eller andre androgener) dominerer "Cortisol" og påvirker muskelproteinsyntesen. Men han "spiser" raskt mesteparten av den nyervervede muskelen etter abstinenser. Clomid kan spille en betydelig rolle i å forhindre denne ulykken for å oppnå atletisk ytelse. For kvinner er fordelen med Clomid mulig styring av endogene østrogennivåer. Dette vil øke tapet av fett og muskulatur, spesielt i områder som lår og rumpe. Klomifensitrat gir imidlertid ofte bivirkninger hos kvinner, men er likevel etterspurt blant denne gruppen idrettsutøvere.
Tamoxifen blokkerer østrogenreseptorer i brystkreftceller. Dette stopper østrogen fra å samhandle med dem og hemmer cellevekst og deling. Mens Tamoxifen fungerer som et antiøstrogen i brystceller, fungerer det som østrogen i andre vev som livmor og bein.
Kvinner med avhengig invasiv brystkreft Tamoxifen kan brukes i 5-10 år etter operasjonen for å redusere sjansen for spredning av metastaser. Det reduserer også risikoen for å utvikle kreft i det andre brystet. For det tidlige stadiet brukes dette stoffet hovedsakelig til pasienter som ikke harovergangsalderen har kommet. Aromatasehemmere er den foretrukne behandlingen for kvinner i overgangsalderen.
Tamoxifen kan også stoppe veksten og til og med krympe svulster hos pasienter med metastatisk kreft. Det kan også brukes til å redusere risikoen for å utvikle brystkreft.
Dette legemidlet tas gjennom munnen, oftest i tablettform.
Bivirkninger av antiøstrogene legemidler inkluderer tretthet, hetetokter, vaginal tørrhet eller kraftig utflod og humørsvingninger.
Noen kvinner med benmetastaser kan oppleve smerter og hevelser i muskler og bein. Dette varer vanligvis ikke lenge, men i noen sjeldne tilfeller kan kvinner også utvikle høye blodkalsiumnivåer som ikke kan kontrolleres. Hvis dette skjer, kan behandlingen bli avbrutt en stund.
Sjeldne, men mer alvorlige bivirkninger er også mulig. Disse stoffene kan øke risikoen for å utvikle myometriekreft hos kvinner i overgangsalderen. Økt blodpropp er en annen mulig alvorlig bivirkning. Dyp venetrombose oppstår, men noen ganger kan en del av blodproppen bryte av og til slutt blokkere en arterie i lungene (lungeemboli).
Tamoxifen har sjelden vært årsak til slag og hjerteinfarkt hos postmenopausale kvinner.
Avhengig av kvinnens menopausale status, kan Tamoxifen ha forskjellige effekter.effekt på bein. Hos premenopausale kvinner kan Tamoxifen forårsake beinfortynning, men hos postmenopausale kvinner øker kalsiumnivået, noe som er nødvendig for beinstyrken.
Fordelene med denne medisinen oppveier risikoen for nesten alle kvinner med hormonavhengig invasiv brystkreft.
Et lignende legemiddel er Toremifene, som er godkjent for behandling av metastatisk brystkreft. Men denne medisinen vil ikke virke hvis Tamoxifen ble brukt, men uten effekt.
Fulvestrant er et medikament som først blokkerer østrogenreseptoren og deretter eliminerer reseptorens evne til å binde seg. Det fungerer som et antiøstrogen i hele kroppen.
Fulvestrant brukes til å behandle avansert metastatisk brystkreft og brukes mest etter at andre hormonelle legemidler (tamoxifen og aromatasehemmere) har sluttet å virke.
Vanlige bivirkninger kan omfatte hetetokter, nattesvette, lett kvalme og tretthet. Teoretisk sett kan det svekke bein (osteoporose) hvis det tas over lang tid.
Dette stoffet har fått aksept for bruk hos postmenopausale kvinner som ikke reagerer på tamoxifen eller toremifen. Det brukes noen ganger off-label hos premenopausale kvinner, ofte kombinert med en luteiniserende hormonfrigjørende agonist for å stenge eggstokkene.
"Raloxifene" brukes av kvinner til forebygging og behandlingbentap eller osteoporose etter overgangsalderen. Det bidrar til å holde bein sterke, og reduserer sjansen for brudd.
Raloxifene kan også forhindre forekomsten av invasive former for brystkreft etter overgangsalderen. Det er ikke et østrogenhormon, men virker som østrogen i visse deler av kroppen, for eksempel bein. I andre deler av kroppen (livmor og bryster) fungerer raloxifen som en østrogenblokker. Det lindrer ikke ulike menopausale syndromer. Raloxifen tilhører en klasse medikamenter kjent som selektive østrogenreseptormodulatorer-SERMs (østrogene og anti-østrogene legemidler).
Antistrogenmedisiner og sport
Noen medisiner er mye brukt av kroppsbyggere for å bygge muskler.
"Cyclophenyl" er et ikke-anabole/androgene steroider. Det fungerer som et antiøstrogen og som et testosteronstimulerende middel. «Cyclophenyl» er et veldig svakt og mildt østrogen, men det binder seg til østrogenreseptorer og hindrer naturlige østrogenreseptorer i å binde seg. Faktisk fungerer det så bra at noen idrettsutøvere tar stoffet under steroidbehandling for å holde østrogennivået lavt. Resultatet er en reduksjon i mengden væske i kroppen som skapes av steroider og en reduksjon i gynekomasti. Idrettsutøveren har et tøffere utseende, og bruker medisiner som potensielt kan tas som forberedelse til en konkurranse. Kroppsbyggere bruker det imidlertid sjeldnere da de foretrekker det mertilgjengelig "Nolvadex" og "Proviron".
I likhet med Clomid er Cyclofenil ineffektivt hos kvinner, siden det kun har en positiv effekt på produksjonen av hormoner hos menn. Økningen i testosteronnivåer forårsaket av dette stoffet er ikke nok til å snakke om dramatiske forbedringer, men det vil gi en økning i styrke, selv en liten økning i kroppsvekt, en markert økning i energi og en økning i regenerering er mulig. Disse resultatene er spesielt merkbare hos avanserte idrettsutøvere som har liten eller ingen erfaring med steroider. Resultatene av bruken blir merkbare først etter en uke.
I noen tilfeller opplever idrettsutøvere akne-lignende utslett, økt sexlyst og hetetokter. Disse symptomene er spesielt indikasjoner på bevis på at en forbindelse faktisk er effektiv. Etter seponering rapporterer noen om deprimert humør og en liten reduksjon i fysisk styrke. De som tar stoffet som et antiøstrogen under en steroidkur, kan oppleve en rebound-effekt når stoffet forsvinner.
"Proviron" er en av de eldste anabole androgene steroidene på markedet. Offisielt kjent som "Mesterolone", er det fortsatt en av de mest underbrukte anabole steroidene blant brukere.
På funksjonell basis utfører Proviron fire hovedfunksjoner som i stor grad bestemmer dens virkemåte. Først av alt dukker han oppen av de kraftigste anabole steroidene, da den øker volumet av sirkulerende fritt testosteron, som er viktigere for anabole prosesser hos kroppsbyggere. En enkel måte å se det på: Hvis du tar anabole steroider, blir muskelmassen større.
"Proviron" har også evnen til å samhandle med aromatase-enzymet, som er ansvarlig for omdannelsen av testosteron til østrogen. Ved å binde seg til aromatase kan Proviron faktisk hemme aktiviteten, og dermed gi beskyttelse mot østrogene bivirkninger.
"Mesterolone" har også en sterk affinitet for androgenreseptoren. Dette anabole steroidet undertrykker ikke gonadotropiner på samme måte som andre anabole steroider. Dette lar deg øke sædproduksjonen, siden androgener er nødvendige for å stimulere spermatogenesen. Dette øker ikke bare mengden sæd, men forbedrer også kvaliteten.
Bivirkninger av Proviron inkluderer ikke gyno eller overflødig væske. Det vil også betydelig redusere risikoen for høyt blodtrykk forbundet med bruk av anabole steroider. Faktisk har Proviron en antiøstrogen effekt ved å stoppe omdannelsen av testosteron til østrogen, eller i det minste bremse denne prosessen.
Medikamentene ovenfor reduserer ikke østrogennivået, men påvirker stoffskiftet generelt.
Gruppen av antiøstrogenmedisiner inkluderer også agonister for frigjørende faktorer av gonadotrope hormoner ("Buserelin" og detsanaloger), megestrolacetat ("Megeis"), "Parlodel" og "Dostinex" brukes som legemidler som stopper sekresjonen av prolaktin. Det er irrasjonelt å bruke dem i behandling på egen hånd.
Kreftbehandling
I tillegg til Tamoxifen, brukes følgende østrogenreseptorblokkere.
Tre legemidler som stopper østrogenproduksjonen hos postmenopausale kvinner er godkjent for å behandle både tidlig og avansert brystkreft: Letrozol (Femara), Anastrozol (Arimidex) og Exemestane ("Aromasin").
Virkningsmekanismen til antiøstrogene legemidler i denne gruppen er blokkering av et enzym (aromatase) i fettvev, som er ansvarlig for små mengder østrogen hos postmenopausale kvinner. De påvirker ikke eggstokkene, så de er kun effektive for kvinner hvis eggstokker ikke fungerer, enten på grunn av overgangsalder eller eksponering for en luteiniserende hormonanalog. Disse stoffene tas daglig i tablettform. De fungerer like godt i behandlingen av onkologiske prosesser i bryst og prostata.
Noen ganger krever behandling av brystkreft medisiner for å slå av eggstokkene. Dette kan gjøres med luteiniserende hormonfrigjørende hormon (LHRH) analoger, som Goserelin (Zoladex) eller Leuprolide (Lupron). Disse stoffene blokkerer signalet kroppen sender til eggstokkene for å produsereøstrogen. De kan brukes alene eller sammen med tamoxifen, aromatasehemmere, fulvestrant for premenopausal hormonbehandling.
