Capecitabin (lat. Capecitabinum) er et stoff som er et derivat av fluorpyrimidinkarbamat. Det tilhører gruppen av antimetabolitter - spesielle forbindelser som kan hemme veksten av ondartede svulster. Interessen for slike stoffer oppsto i 1960. Først ble positive data innhentet gjennom studier på laboratoriemus. En tid senere ble deres effektivitet oppdaget i behandlingen av visse kreftformer hos mennesker.
I dag inneholder mange kreftmedisiner kapecitabin som en aktiv ingrediens. Tilbakemeldinger fra mange pasienter forteller om suksessen med bruken av slike legemidler i kreftbehandling.
Farmakologisk gruppe og egenskaper
Formelen for kapecitabin er 5'-deoksy-5-fluor-N-[(pentyloksy)karbonyl]cytidin. Den kjemiske gruppen av antimetabolitter er representert av en rekke stoffer som i naturen er nær produktene av menneskelig metabolisme (metabolisme). De er i stand til å gå inn i metabolske reaksjoner, korrigere dem og hemme noen biokjemiske prosesser. I dette tilfellet er det et brudd på den normale vitale aktiviteten til tumorceller og hemming av deres vekst ved bruk av legemidler basert på stoffet capecitabin. Anmeldelser av mennesker snakker om en reduksjon i størrelsen på neoplasmer. Denne virkningsmekanismen kalles cytostatisk.
Slike egenskaper til antimetabolittstoffer gjør det mulig å bruke dem i antitumorterapi. Deres effektivitet i forhold til ondartede neoplasmer i mage-tarmkanalen og brystkjertlene er bevist. Samtidig gir både monoterapi og kombinasjon med andre midler et godt resultat. Til dags dato har mer enn 800 legemidler blitt laget basert på antimetabolitter, men letingen etter nye grupper av forbindelser pågår fortsatt.
Handlingsmekanisme
Aktivering av capecitabin skjer i selve svulstens vev, hvoretter det begynner å ha en toksisk effekt på cellene (cytotoksisk mekanisme). Dette stoffet er involvert i metabolske reaksjoner og fører til at både friske celler og tumorceller vil bli omdannet til cytotoksiske analoger. I dette tilfellet er det et brudd på produksjonen av et stoff som er nødvendig for DNA-syntese og følgelig delingsprosessen.
Dette er hvordan celler slutter å vokse. I følge et annet scenario er det en "substitusjon" av ett stoff for et annet, som et resultat av at proteinsyntesen blir forstyrret når du tar medisiner basert på forbindelsen capecitabin. Håndboken beskriver denne prosessen i detalj.
Mekanismen for denne transformasjonen minimerer muligheten for skade på friskeceller. Capecitabin er mer konsentrert i selve svulsten enn i omkringliggende vev. Denne funksjonen skader kroppen mindre når en person blir behandlet med et medikament basert på stoffet capecitabin. Bruksanvisning anbefaler å ta stoffet i strengt foreskrevne doser, som bestemmes av den behandlende legen.
Residensen av et stoff i kroppen
Etter å ha tatt capecitabin absorberes det raskt i mage-tarmkanalen. Hvis du spiser på dette tidspunktet, vil prosessen avta. Derfor utføres administrasjonen av legemidler basert på antimetabolitter etter et måltid. Ytterligere transformasjoner av stoffet skjer i leveren, en viss mengde capecitabin og dets metabolitter binder seg til proteiner (for eksempel blodalbumin). Maksimal plasmanivå nås 1,5-3 timer etter administrering av legemidlet. Dette er indikert av instruksjonen for stoffet "Capecitabine". Analoger har lignende farmakokinetikk.
Det meste av stoffet skilles ut i urinen, mindre - i avføringen. Dessuten etterlater kroppen ikke bare capecitabin uendret (ca. 3%), men også dets derivater. Noen av dem metaboliseres til mindre aktive forbindelser. Tilstedeværelsen og transformasjonen av capecitabin i kroppen påvirkes ikke av kjønn, alder, rase.
Når utnevnt?
Capecitabin i form av ulike legemidler foreskrives til pasienter med brystkreft, inkludert de som er på metastasestadiet. I dette tilfellet brukes stoffet som en del av monoterapi, eller kombinert behandling i nærvær av kontraindikasjoner eller ineffektivitet.kjemoterapi. Oftest kombineres capecitabin med docetaxel.
Foreskrives også til pasienter med kreft i tykktarm, spiserør, mage, bukspyttkjertel, tykktarmskreft, både i stadiet med lokal spredning og under metastasering. Ved behandling av tykktarmskreft er "Capecitabin" også foreskrevet. Bruksanvisning anbefaler at du følger doseringen nøye og følger legens råd.
Interaksjon med andre verktøy
Hvis cellegiftkurer er ineffektive, kan en onkolog foreskrive en kombinasjonsbehandling, som vil involvere "Capecitabin". Bruksanvisning gir en liste over midler som en vellykket kombinasjon er mulig med.
For eksempel med "Docetaxel" - et medikament av en cellegift type virkning, av planteopprinnelse. Det er i stand til å forbli i cellene i lang tid ved høye konsentrasjoner. Imidlertid er denne kombinasjonen av midler kontraindisert hos personer med blodplate- og nøytrofiltall på henholdsvis 100 000/µl og 1500/µl. "Docetaxel" brukes heller ikke til pasienter med økt forekomst av bilirubin. I dette tilfellet er ubehagelige konsekvenser mulig. Hvis "Docetaxel" av en eller annen grunn "faller ut" av behandlingsregimet, fortsett behandlingen med "Capecitabin", men i reduserte doser.
Hvis det oppstår en overfølsomhetsreaksjon, stoppes behandlingen med Capecitabin og Docetaxel og symptomene elimineres. Kombinert opplegglegemiddelinntak er utviklet av en kompetent onkolog. Hvis det oppstår toksiske effekter, justeres denne ordningen.
"Capecitabin" er ikke foreskrevet samtidig med "Sorivudine" - et antivir alt middel. Denne kombinasjonen kan øke toksisiteten til det første legemidlet. Kombinert bruk med det antiepileptiske stoffet "Phenytoin" øker konsentrasjonen av sistnevnte i blodplasmaet. Det er også mulig et brudd på blodpropp ved bruk av kumarinantikoagulanter og legemidler, der hovedkomponenten er capecitabin. Bruksanvisningen advarer om mulige konsekvenser, så du må først lese den.
Hvem er kontraindisert for?
Årsaker til kontraindisert eller begrenset bruk av stoffet kan være:
- Høyfølsomhet (overfølsomhetsreaksjon).
- Alvorlig nyre- og leversvikt.
- Ulike stadier av svangerskapet (stoffet påvirker fosteret), bortsett fra når mors liv er en prioritet;
- Amming av en nyfødt.
I tillegg er bruken av kapecitabin begrenset for personer med koronar hjertesykdom (CHD), med en tilstand av økt konsentrasjon av bilirubin i blodet, leverskade med metastaser med brudd på dets grunnleggende funksjoner. For mindreårige barn og eldre anbefales ikke stoffet. Dette bekrefter instruksjonene for stoffet "Capecitabin". Pasientanmeldelser snakker om mange bivirkninger og giftige manifestasjoner medbehandling. Derfor utføres kapecitabinbehandling under streng tilsyn av en spesialist onkolog.
Er det noen bivirkninger?
Etter å ha tatt stoffet er hodepine, en tilstand av rask tretthet, apati og svakhet mulig. Søvnløshet kan oppstå, eller omvendt døsighet. I sjeldne tilfeller - nedsatt koordinasjon og balanse, forvirring.
En bivirkning på det kardiovaskulære systemet er anemi (anemi). I mindre grad er angina pectoris, myokardiskemi, hjerteinfarkt, hjertesvikt og andre mulige. Hvis åndedrettsorganene er involvert i prosessen, kan kortpustethet, en følelse av sår hals, hoste vises. Svært sjelden - lungeemboli, lungespasmer.
Når det brukes som en del av monoterapi eller kombinert behandling, er en negativ effekt på muskel- og skjelettsystemet mulig. Det viser seg i smerter i lemmer og korsrygg, forekomst av muskelhypertonisitet (myalgi), leddsmerter (artralgi).
Huden kan også lide. Kanskje utseendet av dermatitt, erytem, overdreven tørrhet i huden, rødhet, prikking, nummenhet, peeling, kløe, økt pigmentering, lesjonen påvirker også neglene. I sjeldne tilfeller oppstår hudsprekker, økt følsomhet for ultrafiolett stråling, avskalling og økt skjørhet av negleplatene.
Blant andre bivirkninger kan infeksjonsprosesser oppstå på bakgrunn av en reduksjon i kroppens forsvar. Tross alt forårsaker medikamentell behandling en reduksjon i blodplater og leukocytter. Slikmanifestasjoner er beskrevet for stoffet "Capecitabine" bruksanvisning. Analoger gir de samme effektene.
Tar stoffet
"Capecitabine" er kun egnet for intern bruk. Vanligvis vaskes den ned med vann en halvtime etter spising, men ikke senere.
Dagsdosen bestemmes av den behandlende onkologen, avhengig av størrelsen på neoplasma, utviklingsstadium og kroppsoverflateareal. Det er ønskelig at spesialisten allerede hadde ferdighetene til å jobbe med dette stoffet. Oftest er en dobbel dose foreskrevet - morgen og kveld. I dette tilfellet varer hele kurset i to uker, deretter en pause i syv dager, etterfulgt av en gjentakelse av behandlingen.
For pasienter med nyreinsuffisiens reduseres daglige doser. Med en reduksjon i antall leukocytter (leukopeni) og nøytrofile granulocytter (nøytropeni) i blodet, fortsettes stoffet. Så anbefaler bruksanvisningen til "Capecitabine" middel. Synonymer eller analoger foreskrives på initiativ fra behandlende lege.
Toksisitetsnivåer
Det er flere grader, i henhold til hvilke den toksiske effekten av stoffet "Capecitabin" utvikler seg (bruksanvisning). Tilbakemeldinger fra mange mennesker tyder på at denne prosessen er rent individuell.
Det er flere grader av toksisitet:
- 1 grad. Mindre bivirkninger vises.
- 2 grader. Intensiv diaré (opptil 4 ganger om dagen) ledsaget av hevelse i ekstremitetene, rødhet, nedsatt aktivitet,en kraftig økning i bilirubin. På dette stadiet seponeres kapecitabin inntil tegn på toksisitet i stadium 1 vises.
- 3 grader. Diaré øker opptil 9 ganger om dagen. Malabsorpsjon forekommer (malabsorpsjonssyndrom). I dette tilfellet observeres sterk peeling av huden, rødhet, utseende av sår og blemmer. Det er skarpe smerter i lemmer, nedsatt ytelse. Bilirubin stiger 3 ganger. På dette stadiet avbrytes behandlingen, og med manifestasjon av 1 grad av toksisitet fortsettes medikamentet med redusert dose.
- 4 grader. Hyppigere diaré - opptil 10 ganger om dagen. Fekale masser med en blanding av blod. Det er behov for introduksjon av medisiner, utenom mage-tarmkanalen. Hvis tegn på denne graden vises, stoppes behandlingen og gjenopptas ikke lenger.
Hvilke forholdsregler bør jeg ta?
Behandlingsforløpet bør skje under tett medisinsk tilsyn. Spesialisten må identifisere toksiske manifestasjoner i tide - enten det er kvalme, diaré osv. Hvis disse tegnene oppdages, justeres behandlingen. Om nødvendig, eliminer symptomene, reduser den daglige dosen, ta en pause. Fortsett behandlingen hvis tegn på toksisitet ikke er livstruende.
For personer med koronar hjertesykdom bør spesialisttilsyn være spesielt grundig. I dette tilfellet er det nødvendig å identifisere den negative påvirkningen på det kardiovaskulære systemet i tide og iverksette nødvendige tiltak i tide.
Spesialister avstår fra å bruke stoffet i pediatrisk praksis. Effektiviteten av bruken hos barn er ikke fastslått. Hvis enen kvinne i fertil alder er under behandling, bør hun advares om effekten av capecitabin på fosteret. Hun bør bruke pålitelige prevensjonsmidler mens hun er i behandling.
Preparater og analoger
Det finnes flere capecitabin-baserte produkter. Det er 7 handelsnavn på legemidler produsert av flere innenlandske og utenlandske selskaper på det russiske markedet. For eksempel:
- "Capecitabine".
- "Capecitabine-TL".
- "Tutabin".
- "Xeloda".
- "Kabetsin".
- "Capecitover".
- "Capametin FS".
Siden alle disse legemidlene er basert på den samme aktive ingrediensen - capecitabin, vil instruksjonene for dem være like. Vanligvis inneholder den en tabell for beregning av doseringen med hensyn til kroppsvekt og et behandlingskorreksjonsskjema for tegn på toksisitet av ulik grad.
Det er viktig å forstå at det første du bør være kjent med når for eksempel "Capecitabine TL" ble foreskrevet er en instruks. Informasjonen gitt i den er ikke egnet for uavhengig bruk av midler! Alle beregninger knyttet til innstilling av dose og behandlingsregime gjøres av den behandlende legen - en onkolog, som har tilstrekkelig kompetanse i denne saken. Selvadministrasjon av kreftmedisiner forårsaker uopprettelig skade på kroppen.
La oss se nærmere på noen av stoffene.
Drug descriptions
- "Capecitabine - TL" er produsert av det russiske selskapet LLC "Technology of Medicines". Nøkkelingrediensen er capecitabin. Bruksanvisning, utgivelsesskjema er av interesse for mange. La oss vurdere mer detaljert. Dette er filmdrasjerte tabletter. Innholdet av virkestoffet er 150 eller 500 mg. Hjelpekomponenter: cellulose, laktose, kroskarmellosenatrium, hypromellose, magnesiumstearat. En pakke kan inneholde 60 eller 120 tabletter, avhengig av doseringen av stoffet "Capecitabine - TL". Instruksjonen inneholder nødvendigvis detaljert informasjon om bruken av produktet.
- "Capecitabin" er et husholdningsmedisin med samme aktive ingrediens. Beskrivelsen ligner på verktøyet ovenfor. Frigjøringsformen av stoffet "Capecitabine" - tabletter. Bruksanvisning er også inkludert i pakken.
- "Kabetsin" er et russiskprodusert antitumormedisin (Company Deco LLC). Frigjøringsform - filmdrasjerte tabletter med 150 eller 500 mg aktiv ingrediens. Mindre komponenter: mikrokrystallinsk cellulose, krospovidon, stivelse, magnesiumstearat. Utlevering fra apotek kun på resept.
- "Capecitover" er et produkt fra det russiske selskapet JSC "Veropharm". Dette kreftmedisinen er tilgjengelig i tabletter på 150 eller 500 mg i mengden 60 - 120 stykker. I tillegg til capecitabin inkluderer sammensetningen av legemidlet laktose, cellulose, kroskarmellosenatrium, natriumstearat og hypromellose.
- "Kapametin FS" - produsert av det russiske selskapet "Nativa" - en aktiv deltaker i programmetimporterstatning av medisiner. "Capametin FS" er produsert med en dosering på 150 - 500 mg, det aktive stoffet er capecitabin. Bruksanvisning (produsenten er også angitt i den) vil fortelle deg hvor mange tabletter som er i pakken - 60 eller 120.
- "Tutabine" er et utenlandsk legemiddel basert på capecitabin. Den er produsert av det argentinske selskapet Laboratorio VARIFARMA S. A., som også er registrator for produktet. "Tutabin" produseres i form av tabletter med et innhold av aktiv ingrediens på 500 mg. Emballasje – pappeske med vedlagte instruksjoner.
- Xeloda er et legemiddel mot kreft. Produsert i Sveits av firmaet "F. Hoffman La Roche", samt dets datterselskaper og representasjonskontorer i andre land - Mexico og USA. Det er 5 legemidler med dette handelsnavnet på det russiske markedet. Frigjøringsform - tabletter (150 - 500 mg) på 60 eller 120 stk. i én pakke.
Anmeldelser
Anmeldelser om arbeidet med legemidler basert på capecitabin er svært forskjellige. De fleste av dem er positive, men det er også negative anmeldelser. Dette karakteriserer imidlertid ikke disse midlene som gode eller dårlige, fordi faktoren for individualiteten til organismen til hver enkelt person alltid bør tas i betraktning. Å ta det samme middelet av forskjellige mennesker gir aldri det samme resultatet. Av stor betydning er hvilket bestemt organ som ble påvirket av neoplasma og hvor lenge dette har pågått.
Folk som tok stoffet snakker omsterk toksisk effekt etter flere dagers bruk. Imidlertid merker mange en betydelig forbedring i tilstanden deres og til og med inntreden i en periode med remisjon. En viktig forutsetning for at stoffet skal fungere best mulig for en enkeltperson er konsultasjon av en onkolog og streng overholdelse av hans instruksjoner angående behandling.
