"Baraclude" refererer til antiretrovirale legemidler, er inkludert i gruppen av nukleosidanaloger. Det er foreskrevet for behandling av kroniske HBV-infeksjoner. Den aktive komponenten i legemidlet entecavir hemmer raskt replikasjonen av hepatittvirus.
Før du tar stoffet, må kommentaren studeres. Hva indikerer bruksanvisningen? "Baraclud" (Baraclud) - et medikament som er utviklet for å starte omvendt flyt av fibrotiske prosesser hos pasienter med skrumplever.
Medikamentets sammensetning
Medikamentet produseres i to doserings alternativer - 0, 5 og 1 mg av den aktive ingrediensen i entecavir, visuelt forskjellig i fargen på fargestoffet (henholdsvis hvitt eller rosa).
Sammensetningen av stoffet inkluderer også:
- polysorbat;
- magnesiumstearat;
- laktosemonohydrat;
- hypromellose;
- povidone;
- Opadry-fargestoff.
Farmakologisk handling
Den aktive ingrediensen entecavir, som er en analog av guanosin-nukleosidet, har en utt alt selektiv effekt på hepatitt B-viruset.
Entecavir er fosforylert til et aktivt trifosfat med en halveringstid på ca. 15 timer, hvor det intracellulære innholdet er relatert til konsentrasjonen av entecavir utenfor cellen. Samtidig er det ingen merkbar akkumulering av det aktive stoffet i kroppen. Legemidlet "Baraclude", bruksanvisningen indikerer dets høye effektivitet, hemmer aktiviteten til virusets polymerase, og påvirker samtidig tre faktorer:
- syntese av HBV-positiv DNA-streng;
- omvendt transkripsjon av den negative tråden av pregenomisk mRNA;
- HBV-enzympriming.
Trifosfat er ikke en sterk hemmer av cellulære DNA-enzymer, selv med et betydelig innhold påvirker det ikke mitokondriell DNA-syntese.
Narkotikaaksjon
Det aktive stoffet i legemidlet kan absorberes fra fordøyelsessystemet på kort tid og når sitt høyeste innhold 30-90 minutter etter inntak av pillen.
En tilsvarende økning i Cmax- og AUC-indeksene oppstår ved påfølgende bruk av 0,1-1 mg av legemidlet "Baraclude". Instruksjoner for bruk indikerer oppnåelse av balanse på den 6-10. dagen av en enkelt dose av stoffet per dag. Bruken av fet mat kompliserer absorpsjonen av entecavir betydelig, og redusererCmax- og AUC-indekser med henholdsvis 45 % og 20 %.
Medikamentet absorberes raskt i vev og er 13 % bundet til plasmaproteiner. Den aktive komponenten i legemidlet gjelder ikke for substrater, hemmere eller enzyminduktorer i henhold til P450-systemet. Det er i stand til å samle seg i kroppen og skilles ut gjennom nyresystemet gjennom glomerulær filtrasjon og tubulære sekreter.
Indikasjoner for bruk
Medikament "Baraclude" anbefales tatt i kompleks behandling av hepatitt B:
- Med symptomer på pågående virusreplikasjon og en økning i graden av transaminaseaktivitet i blodserumet, i nærvær av histologiske manifestasjoner av nåværende betennelse i leveren.
- Ureparert leverskade.
Betydende lindring av symptomene på leversykdom oppstår etter inntak av stoffet "Baraclude". Bruksanvisning for tabletter anbefaler å ta pasienter med kronisk hepatitt B, komplisert av følgende leversykdommer:
- å være i dekompensasjonsstadiet;
- patologiske tilstander i leveren i restitusjonsstadiet med etablert viral replikasjon, diagnostiserte manifestasjoner av leverfibrose med økt ASAT og ALT.
Kontraindikasjoner
Medikamentet "Baraclude" har følgende kontraindikasjoner:
- økt følsomhet for entecavir og andre stoffer som utgjør stoffet;
- arvelig laktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon, mangel på eller fravær av enzymet laktase i kroppen;
- alderunder 18 år.
Personer med nyresvikt bør ta stoffet som anvist og under konstant medisinsk tilsyn.
Baraclud anbefales ikke under graviditet, under terapi er det nødvendig å slutte å amme.
Bivirkninger
Ulike forstyrrelser i fordøyelsessystemet kan observeres under behandling med Baraclude. Bruksanvisning beskriver tydelig slike bivirkninger:
- fordøyelsesbesvær;
- diaré;
- kvalme og oppkast;
- dyspepsi.
Migrene, søvnløshet eller døsighet, nedsatt appetitt og allergiske reaksjoner kan også forekomme.
Bruk av legemidlet som eneste terapeutiske middel eller i kombinasjon med andre antiretrovirale legemidler kan forårsake alvorlig hepatomegali med steatose, som kan føre til pasientens død.
Hos pasienter med dekompensert leverskade kan laktacidose observeres, som er karakterisert ved:
- generell muskelsvakhet;
- rask pust og kortpustethet;
- kvalme;
- betydelig vekttap;
- smerter i bukhinnen, epigastrium.
Inntak av stoffet kan også forårsake andre reaksjoner i kroppen:
- forhøyede levertransaminaser;
- hudutslett;
- anafylaktoide reaksjoner.
Hos pasienter også lider avdekompenserte lesjoner i leveren, i tillegg ble følgende reaksjoner fra kroppen manifestert:
- nyresvikt (i sjeldne tilfeller);
- høyt blodbilirubin;
- senk antall blodplater til 50 000/mm3 og lavere;
- senke blodnivået av bikarbonat;
- økt ALT;
- mer enn tre ganger økning i lipaseaktivitet;
- lavt albuminnhold.
Medikament "Baraclude": administrasjonsmåte og doser
Medikamentet bør tas på tom mage, tidsintervallet fra siste måltid til inntak av legemidlet bør være mer enn to timer.
Ved kompensert leverskade anbefales det å ta "Baraclud" i en dose på 0,5 mg daglig. Hvis resistens mot lamivudin oppdages, bør dosen dobles.
Pasienter med ukompensert leverskade foreskrives 1 mg daglig. For eldre og pasienter med nedsatt nyrefunksjon må dosen justeres avhengig av nivået av CK (konsentrasjon av kreatinin) i blodet.
Overdose
Det er ikke nok informasjon om tilfeller av overdose av narkotika.
Frivillige i kliniske studier fikk en daglig dose på 20 mg i en to-ukers periode eller fikk en enkelt økt dose på 40 mg Baraclude. Bruksanvisningen sier at ingen negative effekter er identifisertvar.
Posyndromisk behandling under klinisk kontroll anbefales.
Interaksjon med andre legemidler
På grunn av det faktum at den aktive komponenten i entecavir skilles ut fra kroppen hovedsakelig gjennom nyresystemet, kompleks terapi i kombinasjon med andre legemidler som har en direkte eller indirekte effekt på nyrenes funksjon og påvirker tubulær sekresjon kan føre til en økning i innholdet i kroppen entecavir og virkestoffene i disse legemidlene.
Interaksjoner mellom "Baraclud" med adenovir, tenofovir, lamivudin ble ikke registrert.
Forsiktighetsregler
Hos pasienter som er refraktære mot lamivudin, er stoffet i fare for å utvikle resistens.
Det er også informasjon om forekomst av forverring av hepatitt etter seponering av medisinen "Baraclude". Bruksanvisning beskriver lindring av slike eksacerbasjoner uten ytterligere terapi.
Spesielle instruksjoner
Aksept av "Baraclud" både som monoterapi og i kompleks behandling med andre antiretrovirale midler kan føre til laktacidose, hepatomegali, ledsaget av steatose. Det er imidlertid en risiko for død.
Følgende kategorier av pasienter er i faresonen:
- lider av hepatomegali;
- behandlet med nukleosidanaloger;
- overvekt;
- kvinnelige pasienter.
Instruksjoner for bruk av stoffet "Baraclude" bemerker muligheten for dannelse av resistente stammer av HIV. Den aktive komponenten i stoffet entecavir anbefales ikke for behandling av humant immunsviktvirus, siden effektiviteten i denne retningen ennå ikke er fullstendig studert.
Ved behandling av pasienter med patologier i nyresystemet, er det nødvendig å justere dosen av legemidlet.
Sikkerheten og effekten av å bruke Baraclude i behandlingen av levertransplanterte pasienter er ikke kjent og krever spesielle forholdsregler.
Lagringsbetingelser og kostnad
Oppbevaring og transport av tabletter bør utføres i temperaturområdet 15-25 °C. Legemidlet er egnet for bruk i to år fra produksjonsdatoen.
Medikamentet inngår i en spesiell gruppe livsviktige medisiner, og derfor får visse kategorier av borgere gratis distribusjon av stoffet «Baraclud». Bruksanvisningen registrerer dette faktum.
Prisen på midler i apotek i Moskva starter fra 12 tusen rubler.
pasientens meninger
Indikerer den høye effektiviteten til stoffet "Baraclud" bruksanvisning. Prisen, anmeldelser som vitner om dens demokratiske natur sammenlignet med analoger av stoffet, varierer fra 12-17 tusen per pakke, der det er 30 tabletter. Det gjør detstoffet er ganske populært og etterspurt blant pasienter i behandling av hepatitt B.
Negative anmeldelser nevner hovedsakelig kontraindikasjoner og bivirkninger av stoffet, som søvnløshet og kvalme.
