Valproinsyre (natriumvalproat) tilhører en relativt ny gruppe antiepileptika som skiller seg fra tidligere brukte antiepileptika både i kjemisk struktur og i virkningsprinsippet.
Beskrivelse av stoffet
Dette kjemikaliet ble syntetisert i 1882 som en analog av valerinsyre av Dr. W. Barton. Den består av 2 propylgrupper. I mange tiår ble valproinsyre kun brukt i laboratoriet som et inert løsningsmiddel for ulike organiske forbindelser. Dens krampestillende egenskaper ble oppdaget av ren flaks.
Valproinsyre er klar og flytende ved romtemperatur. Imidlertid er det i stand til å samhandle med en base, slik som natrium- eller magnesiumhydroksid, for å danne et s alt av valproat, som er et fast stoff. Dette stoffet er faktisk 2-propylvalerinsyre og dets natriums alt. I motsetning til andre antiepileptika, er det en nitrogenfri forbindelse. Virkningsmekanismen til denne syren og denss alter er assosiert med en spesifikk effekt på metabolismen av gamma-aminosmørsyre, som er en hemmer av transferase-enzymet.
Medikamenter som inneholder valproinsyre reduserer den eksitatoriske og krampaktige responsen til de motoriske områdene i hjernen. Dette skyldes det faktum at dette stoffet øker innholdet av gamma-aminosmørsyre i strukturene i nervesystemet. Valproinsyre, hvis vurderinger indikerer effektiviteten i behandlingen av antikonvulsive tilstander, tilhører gruppen av fettsyrederivater.
Kennetegn ved valproinsyre, dens analoger
Valproinsyre, instruksjonene som beskriver dens komplekse effekter på mennesker, er tilgjengelig under forskjellige navn. De mest kjente medisinene som inkluderer dette stoffet er Depakin, Konvuleks, Konvulsofin, Orfilin, Deprakin, Epilim, Everiden, Enkorat, Apilepsin, Valparin XP", "Dipromal". I ferdige doseringsformer kan det være i form av en syre eller dens natriums alt, k alt natriumvalproat. Aktiviteten til stoffet avtar ikke fra dette. Valproinsyre, hvis analoger er oppført ovenfor, tas or alt umiddelbart etter måltider. Alle preparater som inneholder det absorberes raskt. Etter 2 timer vises denne syren i blodplasmaet. Den trenger godt gjennom vevsbarrierer. Rester av dette stoffet er bestemt i cerebrospinalvæsken og i mangeandre indre miljøer i kroppen. Det finnes også i fostervannet (fostervann) hos gravide kvinner.
Driftsprinsipp
Hvordan virker valproinsyre? Instruksjonene for dette stoffet gir ikke et eksakt svar på spørsmålet om hva som er mekanismen for dets terapeutiske effekt. Dette skyldes det faktum at eksperter ennå ikke fullt ut har studert effekten på å endre egenskapene til natriumkanaler. Samtidig er valproinsyre inkludert i listen over legemidler som er livsviktige og viktige for mennesker.
Handling på en person
Valproinsyre brukes ikke bare mot epilepsi. Instruksjoner for bruk av dette stoffet indikerer at det ikke bare har en antikonvulsiv effekt. Det forbedrer humøret så vel som den mentale tilstanden til en person. Eksperter sier at denne syren har en beroligende komponent. I motsetning til andre medikamenter av denne typen, reduserer den tilstanden av frykt uten å ha en myolerakserende eller beroligende effekt. Dette skyldes dens virkning på postsynaptiske membraner. Samtidig undertrykkes prosessene for overføring av nerveimpulser.
Ved små former for epilepsi er de oftest begrenset til å ta én valproinsyre eller dens analoger. I mer alvorlige tilfeller kombineres dette legemidlet med andre antiepileptika.
Valproinsyre mot epilepsi
Dette stoffet brukes ved ulike former for epilepsi. I dette tilfellet er mottaket basert på den etablerte legenordningen. Valproinsyre, hvis bruksanvisning indikerer dens effektivitet i ulike former for denne sykdommen, brukes i noen tilfeller i forskjellige doser. Det er også ofte foreskrevet for fokale anfall.
Bruke stoffet
Valproinsyre, instruksjonene som krever forskrivning av legemidlet av den behandlende legen og streng overholdelse av terapiregimet, brukes i slike tilfeller:
• forebygging av ulike komplikasjoner av epilepsi;
• konvulsive tilstander som oppstår med visse sykdommer i sentralnervesystemet;
• Tilstedeværelse av en nervøs tic;
• manisk-depressiv lidelse som ikke reagerer på litiummedisiner;
• konvulsive tilstander som oppstår i barndommen.
Valproinsyre og preparater som inneholder det bør kun tas under tilsyn av behandlende lege. Først etter å ha utført alle nødvendige studier og vurdert pasientens tilstand, vil spesialisten kunne velge en sikker og effektiv dosering av dette legemidlet.
Utstedelsesskjema
Valproinsyre, hvis frigjøringsform er forskjellig, pakkes av forskjellige produsenter i følgende form:
• Tabletter, overtrukket, løselig i tarmen. De inneholder 150, 200, 300, 500 mg valproinsyre (natriumvalproat).
• Kapsler 150, 300 mg.
• Et legemiddel (sirup) som inneholder 50 eller 300 ml medisinsk stoff i 1 ml.
Kompatibilitet med andrenarkotika
Valproinsyre kan forsterke effekten av andre krampestillende og antielevante midler, nevroleptika, antipsykotika, antidepressiva og alkohol. Ikke drikk alkohol mens du tar denne medisinen. Valproinsyre, analoger av dette stoffet, salisylsyre og antikoagulantia har en hemmende effekt på blodplateaggregering (kombinasjon). Ved inntak absorberes dette stoffet raskt i blodet. Samtidig reduserer bruken av valproinsyre samtidig med matvarer noe effektiviteten.
Bivirkninger
Dette stoffet gir noen ganger bivirkninger i form av kvalme, oppkast, tap av matlyst, tyngde og smerter i magen, diaré. For å eliminere disse forholdene, brukes omsluttende eller krampeløsende midler. Valproinsyre kan forårsake generell depresjon og tretthet, så det er sjelden foreskrevet til personer som er engasjert i anstrengende fysisk og ment alt arbeid. Inntak av dette legemidlet fører noen ganger til forstyrrelser i nervesystemet, som viser seg som skjelvinger i lemmer, dobbeltbilder og synsforstyrrelser, døsighet, hodepine, svimmelhet, psykomotorisk agitasjon, depresjon og apati.
I noen tilfeller fører inntak av dette stoffet til følgende konsekvenser: en reduksjon og økning i kroppsvekt, utseende av allergiske reaksjoner, midlertidig hårtap, menstruasjonsuregelmessigheter, endringer i hemogrammet. Sjeldne, men svært alvorlige bivirkningerDette middelet anses som et brudd på funksjonen til leveren eller bukspyttkjertelen, en reduksjon i blodpropp. Hepatotoksisk effekt er mest sannsynlig når du tar dette stoffet samtidig med klonazepam, fenobarbital.
Når du bruker valproinsyre, må det huskes at hos pasienter med diabetes kan det forvrenge resultatet av en urinprøve, og øke innholdet av ketonstoffer i den. For å forhindre ulike komplikasjoner under behandlingen, bestemmes blodnivåene av bilirubin, leverenzymer og blodplatetall regelmessig.
Kontraindikasjoner
Valproinsyre, hvis preparater selges på apotek uten resept, har alvorlige kontraindikasjoner. Disse inkluderer:
• brudd på bukspyttkjertelen og leveren;
• porfyri;
• hemorragisk diatese;
• idiosynkrasi;
• første trimester av svangerskapet;
• laktasjonsperiode (medikamentet går over i morsmelken).
I løpet av andre og tredje trimester av svangerskapet foreskrives dette legemidlet i mindre doser og kun for alvorlige indikasjoner, siden det krysser morkaken og kan påvirke det ufødte barnet.
Når du tar valproinsyre, er det nødvendig å nøye overvåke leverens funksjon, kontrollere blodpropp og blodplateaggregering. Mens de er i behandling med dette stoffet, bør kvinner som er seksuelt aktive brukede mest pålitelige prevensjonsmetodene for å forhindre graviditet.
Søknadsmønstre
Preparater som inneholder denne syren tas i henhold til forskjellige skjemaer. Optimale doser velges individuelt. Valget av diett avhenger av pasientens tilstand, vekt og alder. Oftest, i begynnelsen av kurset, foreskrives voksne og barn hvis vekt overstiger 25 kg 10-15 mg / kg per dag. I fremtiden økes dosen av stoffet hver uke med 5-10 mg / kg, noe som bringer den til maksim alt 30 mg / kg. Den daglige dosen for barn er 20-50 mg / kg. Ved overgang til behandling med valproinsyre reduseres gradvis inntaket av andre krampestillende midler. Maksimal dose valproinsyre bør ikke overstige 50 mg/kg per dag.
Det finnes forskjellige former for dette stoffet. Intravenøs administrering innebærer å ta 400-800 mg natriumvalproat per dag. I løpet av terapien er det nødvendig å bestemme nivået av dette stoffet i blodet. I følge analysen kan det gjøres justeringer av behandlingsregimet.
Indikative applikasjonsdiagrammer:
• Barn under 3 år: den første uken drikker de 150 mg 1 r. en dag, den andre - 150 mg, 2 r. per dag, og i den tredje - 150 mg 3 r. per dag.
• Barn 3-10 år: 450 mg den første uken, 600 mg den andre uken og 900 mg den tredje uken. I følge et annet opplegg tar de henholdsvis 300, 450, 600, 900 mg per dag etter 1, 2, 3 og 4 uker.
• Etter 10 år: den første uken drikker de 600 mg, i den andre - 900, i den tredje - 1200 mg per dag. I følge en annen ordning tar de 300, 600, 900, 1200 mg per daghenholdsvis 1, 2, 3 og 4 uker.
For pasienter som tidligere har tatt andre krampestillende midler, foreskrives valproinsyre i reduserte doser. Samtidig reduseres antall andre fond. Vedlikeholdsdosen for voksne er 900-1200 mg. Valproinsyre, tabletter og kapsler som er foreskrevet først etter 10 år, tas i 2-4 doser. For barn er en sirup eller blanding med dette stoffet oftest foreskrevet.
"Depakine" (valproinsyre)
Det er ulike preparater med denne syren på salg, men en av de mest populære er Depakine. I apotek er det flere typer av dette stoffet: "Chrono", "300 Enteric", "Chronosphere granulat" og andre. Alle avviker noe i innholdet av det aktive stoffet og frigjøringsformen. "Depakine" er foreskrevet som et antikonvulsivt og stemningsstabiliserende medikament. Det har vist seg i behandling av epilepsi, bipolare lidelser, tonisk-kloniske anfall, myoklonus, depresjon, migrenehodepine. Det brukes også til å behandle nevropatisk smerte. Nylig er dette stoffet undersøkt som et stoff for visse typer kreft og HIV-infeksjon.
Valproinsyre langtidsvirkende
Blant valproinsyrepreparater er Depakine og dets analoger etterspurt. Dette skyldes det faktum at det har en langvarig effekt. Bruk av dette stoffetfører til en reduksjon i frekvensen av anfall. Det reduserer også alvorlighetsgraden og letter kurset. "Depakine" reduserer sannsynligheten for mer alvorlige komplikasjoner.
Valproinsyre metaboliseres av leverceller. Når du tar et vanlig stoff, er halveringstiden ca 6-8 timer. Moderne preparater gjør det mulig å opprettholde den terapeutiske konsentrasjonen av det aktive stoffet i kroppen i opptil 16 timer. Utskillelseshastigheten av valproinsyre avhenger i stor grad av leverens funksjon. Valproinsyre, vurderinger som for det meste er positive, påvirker hver pasient på sin egen måte. Dette skyldes det faktum at hver organisme er unik og kan oppfatte dette stoffet med noen avvik fra normen.
