De siste årene har syntetiske antibakterielle legemidler i økende grad blitt brukt til å behandle ulike infeksjoner. Dette skyldes det faktum at mange mikroorganismer utvikler resistens mot antibiotika av naturlig opprinnelse. I tillegg blir infeksjonssykdommer mer alvorlige, og det er ikke alltid mulig å umiddelbart bestemme patogenet. Derfor er det et økende behov for bredspektrede antibakterielle legemidler, som de fleste mikroorganismer vil være følsomme for. En av gruppene av de mest effektive legemidlene med slike egenskaper er fluorokinoloner. Disse preparatene er fremstilt syntetisk og har vært viden kjent siden 80-tallet av det 20. århundre. De kliniske resultatene av disse midlene har vist seg å være mer effektive enn de fleste kjente antibiotika.
Hva er fluorokinolongruppen
Antibiotika er legemidler som har antimikrobiell aktivitet og som oftest har en naturligopprinnelse. Formelt sett er ikke fluorokinoloner antibiotika. Dette er legemidler av syntetisk opprinnelse hentet fra kinoloner ved å tilsette fluoratomer. Avhengig av antallet har de forskjellig effektivitet og tilbaketrekningsperiode.
En gang i kroppen distribueres medikamenter fra fluorokinolongruppen til alt vev, og kommer inn i væsker, bein, penetrerer morkaken og blod-hjerne-barrieren, så vel som i bakterieceller. De har evnen til å undertrykke arbeidet til hovedenzymet til mikroorganismer, uten hvilken DNA-syntese stopper. Denne unike handlingen fører til at bakterier dør.
Fordi disse stoffene distribueres raskt over hele kroppen, er de mer effektive enn de fleste andre antibiotika.
Hvilke mikroorganismer er fluorokinoloner aktive mot
Dette er bredspektrede legemidler. Det antas at de er effektive mot de fleste gram-positive og gram-negative bakterier, mycoplasmas, klamydia, mycobacterium tuberculosis og noen protozoer. De ødelegger intestinal, Pseudomonas aeruginosa og Haemophilus influenzae, pneumokokker, salmonella, shigella, listeria, meningokokker og andre. Intracellulære mikroorganismer er også følsomme for dem, som er vanskelige å takle med andre legemidler.
Bare ulike sopp og virus, så vel som årsaker til syfilis, er ufølsomme for disse legemidlene.
Fordelen med å bruke disse stoffene
Mange alvorlige og blandede infeksjoner kan kun behandles med fluorokinoloner. narkotika,brukt til dette tidligere, blir nå stadig mer ineffektive. Og fluorokinoloner, sammenlignet med dem, tolereres lettere av pasienter, absorberes raskt, og mikroorganismer kan ennå ikke utvikle resistens mot dem. I tillegg har legemidler i denne gruppen andre fordeler:
- ødelegg bakterier, ikke svekke dem;
- har et bredt spekter av handling;
- trenge inn i alle organer og vev;
- forhindre septisk sjokk;
- kan kombineres med andre antibakterielle legemidler;
- har en lang angreperiode, noe som øker effektiviteten deres;
- gir sjelden bivirkninger.
Hvordan fungerer fluorokinoloner
Antibiotika er legemidler som gir mange bivirkninger. Og nå har mange flere mikroorganismer blitt ufølsomme for slike midler. Derfor har fluorokinoloner blitt et utmerket alternativ til antibiotika i behandlingen av infeksjonssykdommer. De har den unike evnen til å stoppe reproduksjonen av bakterieceller, noe som fører til deres endelige død. Dette kan forklare den høye effekten av legemidler fra fluorokinolongruppen. Funksjonene ved deres handling inkluderer også høy biotilgjengelighet. De trenger inn i alle vev, organer og væsker i menneskekroppen på 2-3 timer. Disse stoffene skilles hovedsakelig ut i urinen. Og mye mindre sannsynlighet for å forårsake bivirkninger enn antibiotika.
Indikasjoner for bruk
Antibakterielle legemidler av fluorokinolongruppen er utbredtbrukes til sykehusinfeksjoner, alvorlige infeksjonssykdommer i luftveiene og genitourinary system. Selv alvorlige infeksjoner som miltbrann, tyfoidfeber, salmonellose er lett å behandle. De kan erstatte de fleste antibiotika. Fluorokinoloner er effektive til å behandle følgende tilstander:
- chlamydia;
- gonoré;
- infeksiøs prostatitt;
- cystitt;
- pyelonefritt;
- tyfus;
- dysenteri;
- salmonellose;
- lungebetennelse eller kronisk bronkitt;
- TB.
Instruksjoner for bruk av disse stoffene
Fluorokinoloner er mest tilgjengelig som orale tabletter. Men det er en løsning for intramuskulær injeksjon, samt dråper i øyne og ører. For å få ønsket terapeutisk effekt, må du følge alle legens anbefalinger om dosering og funksjoner ved å ta medisinene. Tabletter må tas med vann. Det er viktig å opprettholde det nødvendige intervallet mellom å ta to doser. Hvis det skjer at én dose er glemt, må du ta medisinen så snart som mulig, men ikke samtidig med neste dose.
Når du tar legemidler av fluorokinolongruppen, må du følge legens anbefalinger om deres kompatibilitet med andre legemidler, fordi noen av dem både kan redusere den antibakterielle effekten og øke muligheten for bivirkninger. Det anbefales ikke å oppholde seg i direkte sollys over lengre tid under behandlingen.
Spesielle instruksjoner for opptak
Fluorokinoloner regnes nå som de sikreste bakteriedrepende midlene. Disse stoffene er foreskrevet til mange kategorier av pasienter som er kontraindisert i andre antibiotika. Det er imidlertid visse begrensninger for bruken. Fluorokinoloner er forbudt i slike tilfeller:
- barn under 3 år, og for noen nye generasjons medikamenter - opptil 2 år gamle, men i barne- og ungdomsårene brukes de bare i ekstreme tilfeller;
- under graviditet og amming;
- med aterosklerose i hjernekar;
- med individuell intoleranse overfor komponentene i legemidlene.
Ved forskrivning av fluorokinoloner sammen med anti-syremidler reduseres effektiviteten, så det er nødvendig med en pause på flere timer mellom dem. Hvis du bruker disse medikamentene sammen med metylxantiner eller jernpreparater, øker den toksiske effekten av kinoloner.
Mulige bivirkninger
Fluorokinoloner er de lettest tolererte av alle antibakterielle midler. Disse stoffene kan av og til bare forårsake slike bivirkninger:
- magesmerter, halsbrann, tarmsykdommer;
- hodepine, svimmelhet;
- søvnforstyrrelser;
- kramper, skjelvende muskler;
- syn eller hørselstap;
- takykardi;
- nedsatt lever- eller nyrefunksjon;
- soppsykdommer i hud og slimhinner;
- Økt følsomhet for ultrafiolett stråling.
Klassifisering av fluorokinoloner
Nå er det fire generasjoner med narkotika i denne gruppen.
De begynte å bli syntetisert på 60-tallet, men de fikk berømmelse først på slutten av århundret. Det er 4 grupper av fluorokinoloner avhengig av tidspunktet for utseende og effektivitet.
- Første generasjon er produkter med lav effekt mot grampositive bakterier. Disse fluorokinolonene inkluderer preparater som inneholder oksolinsyre eller nalidiksinsyre.
- Andre generasjons legemidler er aktive mot bakterier som er ufølsomme for penicilliner. De virker også på atypiske mikroorganismer. Disse fluorokinolonene brukes ofte ved alvorlige infeksjoner i luftveiene og fordøyelseskanalen. Legemidler i denne gruppen inkluderer følgende: Ciprofloxacin, Ofloxacin, Lomefloxacin og andre.
- 3. generasjons fluorokinoloner kalles også respiratoriske fluorokinoloner, da de er spesielt effektive mot infeksjoner i øvre og nedre luftveier. Disse er Sparfloxacin og Levofloxacin.
- 4 generasjon narkotika i denne gruppen dukket opp nylig. De er aktive mot anaerobe infeksjoner. Så langt er det kun distribuert ett medikament – Moxifloxacin.
1. og 2. generasjon fluorokinoloner
Den første omtale av narkotika fra denne gruppen kan bli funnet på 60-tallet av 1900-tallet. Til å begynne med ble slike fluorokinoloner brukt mot infeksjoner i kjønnsorganer og tarm. Legemidler, listen over som nå bare er kjent for leger, siden de allerede er detnesten aldri brukt, hadde lav effektivitet. Dette er legemidler basert på nalidiksinsyre: Negram, Nevigramone. Disse første generasjons legemidlene ble k alt kinoloner. De forårsaket mange bivirkninger, og mange bakterier var ufølsomme for dem.
Men forskningen på disse stoffene fortsatte, og 20 år senere dukket det opp 2. generasjons fluorokinoloner. De fikk navnene sine på grunn av introduksjonen av fluoratomer i kinolonmolekylet. Dette økte effektiviteten til medisinene og reduserte antall bivirkninger. Andregenerasjons fluorokinoloner inkluderer:
- Ciprofloxacin, også kjent som Ciprobay eller Cyprinol;
- "Norfloxacin", eller "Nolicin".
- Ofloxacin, som kan kjøpes under navnet Ofloxin eller Tarivid.
- "Pefloxacin" eller "Abactal".
- "Lomefloxacin", eller "Maksakvin".
3. og 4. generasjons narkotika
Forskning på disse stoffene fortsetter. Og nå er de mest effektive moderne fluorokinoloner. Listen over medisiner av 3. og 4. generasjon er ennå ikke veldig stor, siden ikke alle av dem ennå har bestått kliniske studier og er godkjent for bruk. De har høy effektivitet og evnen til raskt å trenge inn i alle organer og vev. Derfor brukes disse stoffene til alvorlige infeksjoner i luftveiene, kjønnsorganene, fordøyelseskanalen, hud og ledd. Disse inkluderer Levofloxacin, også kjent som Tavanic. Det er effektivt selv for behandling av miltbrann. For fjerde generasjons legemidlerFluorokinoloner inkluderer "Moxifloxacin" (eller "Avelox"), som er aktiv mot anaerobe bakterier. Disse nye legemidlene eliminerer de fleste manglene til andre legemidler, er lettere å tolerere av pasienter og er mer effektive.
Fluorokinoloner er en av de mest effektive behandlingene for alvorlige infeksjonssykdommer. Men de kan bare brukes etter resept fra lege.
