"Montelukast" - anmeldelser av stoffet kan enkelt finnes på tematiske fora og nettsteder dedikert til problemet med bronkial astma - dette er en klassisk leukotrien D4-reseptorantagonist. Legemidlet er mye brukt både i grunnleggende terapi og for å forhindre karakteristiske angrep av sykdommen. Den balanserte sammensetningen gjør at stoffet kan brukes til å behandle pasienter i nesten alle alderskategorier.
Utstedelsesskjema
Det er mange grunner til at Montelukast mottar stort sett positive anmeldelser. Men det første som fanger oppmerksomheten er selvfølgelig utvalget av nettbrett produsert under dette handelsnavnet.
For tiden dominerer tre teknologiske matriser. Vi snakker om standard filmdrasjerte piller (1 enhet inneholder 10 mg av det aktive stoffet) og deres tyggbare motstykker (henholdsvis 4 mg og 5 mg av reagenset). Grunnlaget i begge tilfeller er natriummontelukast, men sammensetningen av hjelpekomponentene er noe forskjellig - mannitol og aspartam gjør det ikkefinnes i prøver beregnet på å svelges umiddelbart etter forbruk.
I kommentarfeltet dukker ofte spørsmålet om forfalskninger som nå og da dukker opp i apotekkjeder opp i kommentarfeltet. Du kan beskytte deg mot forfalskning hvis du tar hensyn til utseendet til det farmakologiske produktet i tide.
Derfor har spesielt en tyggbar pille med 4 milligram av den aktive ingrediensen en oval form og en rosa fargetone (beskrivelsen tilsvarer tabletter med kirsebærsmak; forskjeller er akseptable ved bruk av andre smaker), også som markering i form av tallet "4" på en fra sidene. Analoger, der den viktigste aktive ingrediensen er 1 mg mer, er runde og merket med en "fem". Piller med et skall ligner geometrisk et rektangel; de er beige og nummerert "10".
Farmakologisk tilknytning
"Montelukast" (omtaler som beskriver situasjoner der reagenset fremk alte komplekse allergier er ekstremt sjeldne) er en typisk representant for gruppen anti-bronkokonstriktormedisiner. Algoritmen for dens handling lar oss snakke om et "nært forhold" til mellomprodukter/prostaglandiner og tromboksaner.
Medikamentets hovedfunksjon er å blokkere cysteinylleukotrien-"sensorene" i luftveiene. Det er disse reseptorene som opprettholder den høye aktiviteten til bronkiene under utviklingen av astma, og de stimulerer også syntesen av sekresjon, som deretter akkumuleres og kompliserer arbeidet i slimhinnen.
Vanlig inntak fører til en betydelig nedgang ialvorlighetsgraden av symptomene på bakgrunn av en generell reduksjon i antall astmatiske anfall (som mange pasienter merker, er positive endringer observert allerede på den første behandlingsdag).
metabolske funksjoner
"Montelukast" (vurderinger av farmasøyter indikerer at det reelle utvalget av duplikater er begrenset av produsentenes prispolitikk, det vil si at individuelle synonyme legemidler, som har identisk strukturerte molekyler av hovedkomponenten, er flere ganger dyrere enn det beskrevne stoffet), som kommer inn i blodplasmaet, binder seg perfekt til proteinene. I løpet av kliniske studier ble resultatet registrert på nivået 99,37%. Samtidig er biotilgjengeligheten direkte avhengig av den teknologiske formen for frigjøring. For eksempel er ingrediensene i 5 milligram tabletter 73 % absorberbare, mens de filmdrasjerte analogene, som inneholder 2 ganger mer aktivt stoff, bare er 64 %.
En lignende situasjon med halveringstiden til reagenset: komponentene i tyggbare piller, utsatt for metabolisme, forlater kroppen 2 timer etter inntak, og bestanddelene i konvensjonelle tabletter etter 180-200 minutter. Samtidig varierer plasmaclearance mellom 43-45 ml/minutt. Og interessant nok transporteres bare 0,2% av dosen av urinveiene. Tarmer, til sammenligning - mer enn 85%.
Av kommentarer fra autoritative eksperter følger det at den farmakokinetiske prosessen forløper like jevnt hos pasienter av begge kjønn, og atDet er ikke nødvendig å gjøre noen alvorlige justeringer for alder og nyrepatologier ved beregning av den daglige delen av stoffet. Men funksjonsfeil i leveren, spesielt når det gjelder alvorlige sykdommer, fortjener økt oppmerksomhet når man utarbeider en terapeutisk tidsplan.
Indikasjoner for resept
Når bruken av stoffet "Montelukast" er berettiget, ligger anmeldelsene (stoffet anbefales for barn i tyggbar form; det anbefales å foreskrive filmdrasjerte piller utelukkende til voksne og ungdom) på forumene, selvfølgelig hjelp til å forstå. Det er imidlertid en stor feil å bare la seg lede av andres mening, for uten å konsultere en lege er det nesten umulig å "identifisere" typen astma, og viktigst av alt, finne ut årsakene til at den oppstår.
Når det gjelder de offisielle instruksjonene, er sirkelen av symptomer, plager og andre tilstander skissert som følger:
- bronkial spasmer fremprovosert av overdreven trening;
- sesongbetinget/kronisk rhinitt av allergisk opprinnelse;
- bronkial astma;
- behov for forebyggende tiltak.
Optimal dosering
"Montelukast" (negative anmeldelser er ekstremt vanskelige å finne, siden den aktive ingrediensen lenge har vært vellykket brukt som en integrert del av mange spesialiserte legemidler) tas or alt, en gang om dagen, uten referanse til "frokosten - lunsj - middag" tidsplan.
For 4 mg og 5 mg tyggetabletter gjelder følgende doseringsregler:
- barn i alderen 2 til 5 år: 1 enhet av legemidlet (4 mg) per dag, ved sengetid, til kontroll av symptomene er oppnådd, og med en obligatorisk forlengelse av kurset i 2-4 uker for å konsolidere effekt oppnådd;
- pasienter fra 6 til 14 år: lignende kur, men en enkelt dose på 5 mg.
For filmdrasjerte piller gjelder følgende anbefalinger:
- Voksne og barn over 15 år med astma eller kronisk rhinitt: 1 enhet (10 mg substans)/dag, om kvelden;
- for å forhindre spasmer: samme dose i 14–28 dager.
Bivirkning
"Montelukast"-instruksjonen (gjennomganger bekrefter at selv med full overholdelse av bestemmelsene i de offisielle retningslinjene, kan ikke atypiske reaksjoner på tilstedeværelsen av ingredienser helt utelukkes) posisjonerer den som en potensielt sikker medisin, men med forbeholdet at et ukarakteristisk "svar" fra organisme i enkelttilfeller fortsatt er mulig.
akseptable scenarier:
- GIT: diaré, munntørrhet, magesmerter, kvalme;
- hjerte- og sirkulasjonslinjer: svært merkbar økning i hjertefrekvens;
- hud: utslett, elveblest, lokale hematomer;
- luftveiene: nese og kraftig hoste;
- CNS: svimmelhet, trøtthetsfølelse, deprimert humør vekslende med overdrevenpsykomotorisk agitasjon;
- muskuloskeletale system: artralgi og myalgi (inkludert kramper)
- annet: symptomer på akutte luftveisinfeksjoner og influensa.
Restriksjoner og kontraindikasjoner
"Montelukast" (instruksjoner for bruk av anmeldelser finner de mest positive, og informasjonen i den, fra et objektivitetssynspunkt, er det praktisk t alt ingen spørsmål fra medlemmer av forumet) er ikke foreskrevet hvis:
- funnet overfølsomhet for sammensetningen av legemidlet (regelen er relevant for alle typer tabletter);
- diagnostisert med sjeldne arvelige sykdommer, inkludert de der kroppen ikke absorberer galaktose, eller opplever en kritisk laktasemangel (denne begrensningen gjelder ikke for tyggbare piller);
- pasientens tilstand forverres av fenylketonuri;
- pasienten er under to år (aldersgrense for nettbrett er 15 år).
Overdose: symptomer og behandling
Studier har vist: "Montelukast" 4 mg (anmeldelser om denne handelsformen av reagenset er faktisk identiske med kommentarene som er adressert til tyggbare analoger som inneholder 5 mg av virkestoffet), når den daglige inntaket er overskredet, det har samme effekt på kroppen, samt 10 mg tabletter. De mest utt alte symptomene på overdose sees hos pasienter i den yngre gruppen. Voksne, selv når de tok 200 mg/dag i 5 måneder, noterte ingen atypiske reaksjoner.
I isolerte episoder, et tegn på øktlegemiddelkonsentrasjonen var:
- uslokkelig tørst;
- døsig;
- smerter i underlivet;
- vomit;
Behandlingen er basert på det observerte kliniske bildet. Det finnes ingen data om effektiviteten av hemodialyse.
Legemiddelinteraksjoner og mest populære analoger
"Montelukast" 5 mg (gjennomganger av tyggbare prøver etterlatt av barneleger koker ned til ideen om at stoffet utvilsomt er verdig oppmerksomheten til unge foreldre), som andre former for leukotrienreseptorantagonister, når det brukes parallelt med profilreagenser bidrar til akselerasjon av positiv dynamikk: symptomene på bronkial astma blir mindre utt alt, antall angrep reduseres. Brå seponering av behandling basert på inhalerte kortikosteroider anbefales imidlertid ikke.
Det ble ikke funnet signifikante fluktuasjoner i de farmakokinetiske prosessene som involverer teofyllin og prednisol. Men absorpsjonen med "foreningen" med fenobarbital synker med så mye som 40%.
Reagenser som hemmer syntesen av CYP3A4-isoenzymet bør kun brukes under medisinsk tilsyn.
Strukturelle analoger som oftest finnes på salg:
- Moncasta.
- "Singlon".
- "Singular".
- Ektalust.
- Singulex.
"Singular" eller "Montelukast": anmeldelser av leger og farmakologer
Ifølge erfarne farmakologer er tvister om hvilke av de ovennevnte legemidlene som er tryggere og mer effektive, meningsløse, siden«Singular» og «Montelukast» har samme legemiddelbase. Det er bare det at det første handelsnavnet har bestått en patentregistrering, og det andre er internasjon alt. Individuelle leger og pasienter har imidlertid et annet synspunkt, og anser medisinen som distribueres under INN som den eneste riktige løsningen.