I farmakologi er nitrofuranderivater mye brukt. De er mest relevante for å identifisere purulente prosesser og betennelser.
De mest kjente medisinene
Følgende nitrofuranderivater er mest brukt i moderne medisinsk praksis:
- Furagin.
- Furazolidon.
- Furacilin.
Alle disse medisinene kan brukes som lokale antiseptika, orale former er utviklet. Preparater avledet av nitrofuran er godkjent for bruk, inkludert av pasienter som lider av lav toleranse for antimikrobielle midler, sulfonamider.
Viktige funksjoner
5-nitrofuranderivater viser en utt alt bakteriostatisk effekt. Du kan kombinere slike produkter med antibiotika i følgende kategorier:
- tetracyklin-serien;
- erytromycin;
- medikamenter på oleandomycin.
Nitrofuranderivater er ikke beregnet på behandling av personer som gjennomgår terapi med:
- levomycetin;
- legemidler som inneholder ristomycin;
- legemidler med sulfonamider.
Dette er forfalløkt negativ effekt på det hematopoietiske systemet i kroppen.
Hvordan fungerer det?
Nitrofuranderivater brukes ofte til å behandle blærebetennelse. Dette skyldes spesifikasjonene til metabolismen til den antimikrobielle forbindelsen: funksjonen faller på nyrene, der stoffet akkumuleres. Dette gjør det effektivt mot et bredt spekter av sykdommer som er spesifikke for urinsystemet. Denne gruppen antibiotika hjelper godt med ulike typer pyelonefritt.
Ikke bruk samtidig nitrofuranderivater og antiseptika laget med deltagelse av nalidiksinsyre, da disse to stoffene hemmer virkningen av hverandre. Det angitte uroantiseptiske midlet er til salgs med navnene:
- Nevigramon.
- "Negro".
terapiprogram
Antiseptika (nitrofuranderivater) brukes vanligvis tre ganger daglig i mengden 0,1 g. Varigheten av et slikt program varierer: minst 10 dager, men ikke mer enn to uker. Det er kjent at ved behandling av Proteus, invasjon av Pseudomonas aeruginosa, er midlets effektivitet relativt lav, men en utt alt effekt observeres når den skadelige kokkfloraen elimineres.
Hvis infeksjonen er assosiert med inntak av gramnegative mikroskopiske livsformer, anbefales det å bruke nalidiksinsyre. Behandlingsforløpet varer fra 10 til 12 dager, midlet brukes daglig med en dose på to gram. Denne behandlingsmetoden er tillatt om nødvendig.antibakteriell behandling av galleveier.
Finnes det et alternativ?
Du kan erstatte 5-nitrofuran-derivater med andre syntetiske medisiner som kan bekjempe skadelig mikroflora. Mest brukt:
- laget med 8-hydroksykinolin;
- basert på kinoksalin;
- Produkter som inneholder bis-kvart ammoniumforbindelser.
På salg er disse gruppene representert med navn:
- "5-NOC".
- Mexaform.
- Dioxidine.
- Dekamin.
- "Enteroseptol".
Når det gjelder den beskrevne gruppen medikamenter, har disse medisinene en annen kjemisk struktur og en fundament alt forskjellig sammensetning. Likevel er effektiviteten mot initiatorer av infeksjon lik. På mange måter er terapi begrunnet med mangel på kryssmotstand. Du kan ty til disse medisinene hvis pasienten har intoleranse mot nitrofuranderivater.
Behandling av soppinvasjon
For å oppnå maksimal effektivitet kombineres nitrofuranderivater med midler som:
- Nystatin.
- Levorin.
Doseringen er den samme som valgt for antimikrobielle midler. Du kan i tillegg bruke det antibakterielle, antimykotiske stoffet "Dekamin".
Når generalisert candidiasis oppdages, forsterkes nitrofuranderivater med levrinnatriums alt, brukt to eller tre ganger daglig. Et alternativt alternativ er bruk av amfoglukamin or alt, amfotericin B parenter alt
Hvordan velge?
Legen velger et spesifikt sett med medisiner, med fokus på egenskapene til en bestemt infeksjon og tendensen til intoleranse overfor visse grupper medikamenter som brukes i medisin. Ikke alle patogener viser et tilstrekkelig nivå av følsomhet for nitrofuranderivater, slik at valget til fordel for denne kategorien alltid er berettiget. Det er viktig å ta hensyn til toksisiteten til en gruppe medikamenter og evnen til å fordele seg i kroppsvev, som varierer betydelig avhengig av navnet.
Nitrofuranderivater er generelt svært kompatible med andre medisiner, men når pasienter gjennomgår behandling, er det viktig å varsle legen om alle legemidler som tas for mulig justering av programmet. Alle allergiske reaksjoner og toksiske effekter som er karakteristiske for nitrofuranderivater er offisielt registrert. Det er gitt ut en spesiell håndbok for leger, som beskriver hvordan man kan redusere de negative resultatene ved bruk.
Utgavefunksjoner
Nitrofuran-derivater inkluderer Furadonin, produsert i form av tabletter. Det er to doserings alternativer: 0,05 g og dobbelt så mye. Anbefales for bruk i et kurs som varer 5-8 dager. Påfør tre eller fire ganger daglig.
"Furazolidon" på salg er representert ved et skjema for oral administrering, dosering - 0,05 g. Anbef alt for bruk i løpet av varighetenfra fem dager til dobbelt så lang. Hver dag tas midlet 4 ganger.
Furagin tilhører også nitrofuranderivater. Formen er tabletter, doseringen er lik den som er beskrevet ovenfor - 0,05 g. Kursens varighet, administrasjonsfrekvensen per dag er også den samme
Endelig, Solafur. På apotek kan du kjøpe ampuller med en konsentrasjon av virkestoffet i en løsning på 0,1%. Volumet av en ampulle varierer fra 25 til 100 ml. Legemidlet er beregnet for bruk gjennom en dropper, varigheten av kurset er opptil syv infusjoner (men ikke mindre enn fem), et enkelt volum er 300-500 ml. Det anbefales å sette dråper annenhver dag eller hver dag.
Alle de listede legemidlene tilhører kategorien et bredt spekter av effektivitet, utskilles i urinen, mens de desinfiserer måtene legemidlet forlater kroppen på. Det er kjent at å ta denne typen medisiner kan provosere dyspepsi, allergier. En av de viktige fordelene er mikrofloraens svært sakte oppkjøp av motstand mot alle nitrofuranderivater. I tillegg til antiseptisk, har slike legemidler kjemoterapeutiske egenskaper.
Tekniske aspekter
Kort fort alt kan virkningsmekanismen til nitrofuranderivater beskrives som følger: det aktive stoffet hemmer enzymene som er ansvarlige for syklusen av trikarboksylsyrer, mens NADH er blokkert. I mikrobens celle er både aerobe oksidative prosesser med deltakelse av karbohydratforbindelser og anaerobe like blokkert. Ved en lav konsentrasjon av stoffet i kroppen observeres en bakteriostatisk effekt. Å øke dosen girbakteriedrepende effekt.
Narkotika i tannlegepraksis
Indikasjoner for bruk av nitrofuranderivater i tannlegepraksis:
- stomatitt (ulcerøs, aftøs);
- tilstedeværelse av karieshuler som trenger behandling;
- behov for dekontaminering av rotkanaler.
Gruppen av antimikrobielle midler brukes effektivt i behandlingen av ikke bare karies, men også komplikasjonene som forårsakes av den. Denne kategorien medikamenter brukes hvis mikroskopiske livsformer forventes å være resistente mot sulfonamider og andre antibiotikaforbindelser.
Tannleger bruker nitrofuranderivater for å desinfisere munnslimhinnen, lommer forårsaket av periodontal sykdom, hulrom provosert av karies. Slik behandling er nødvendig når sår, smittsomme lesjoner oppdages. Produktet brukes eksternt i form av en løsning med en aktiv ingredienskonsentrasjon på 0,02%.
Noen funksjoner
Nitrofuranderivater kan ved utvortes bruk fremkalle negative reaksjoner, men i praksis observeres dette i en forsvinnende liten prosentandel av tilfellene. Det er en mulighet for allergi. Hvis en pasient er overfølsom overfor et spesifikt medikament fra gruppen nitrofuranderivater, kan ikke denne klassen med legemidler brukes.
På salg presenteres produktene ikke bare med løsninger, tabletter, men også med en salve med en aktiv substanskonsentrasjon på 0,2%. Alle preparater er beregnet for oppbevaring på et sted beskyttet mot sollys ogpåvirkning av høye temperaturer. En vandig løsning av nitrofuranderivater beholder sine antiseptiske egenskaper i svært lang tid.
Kvalitetskontroll
For øyeblikket er problemet med narkotikaforfalskning ganske akutt, inkludert populære antimikrobielle formuleringer. For å identifisere ektheten, er det nødvendig å lage en rekke reaksjoner, spore resultatene. Klassiske resultater er kjent for denne gruppen når de interagerer med forskjellige reagenser. For enkeltmedisiner finnes det også spesifikke metoder for kvalitetsdeteksjon.
For å bevise ektheten til 5-nitrofuranderivater, bestemmes resultatet av reaksjonen med deltagelse av en alkaliløsning. Denne metoden tilhører den generelle gruppen og anses som grunnleggende. Som regel blir blandingen rød, noe sjeldnere - rød med en oransje fargetone. Fargens natur og intensitet bestemmes av substituentene som er tilstede i furankjernen. Det er kjent at en rekke medikamenter gir en endring i skygge bare ved en svært høy alkalisk indeks, andre kan vise en reaksjon med en temperaturøkning, og andre - med en nedgang.
En alternativ gruppeomfattende tilnærming - en kjemisk reaksjon som involverer en alkalisk løsning, som bør føre til frigjøring av ammoniakk. For å gjøre dette, øk temperaturen og bruk sinkstøv, behandle prøver av preparater med det.
Private metoder
Den mest brukte metoden er å lage en løsning av vann med tungmetalls alter. Komplekse forbindelser har en spesifikk farge som endres i løpet av reaksjonen. Furacilin, når det kombineres med en ti prosent kobbersulfatløsning, vil gi et mørkerødt bunnfall, furadonin vil vise seg som et brunt bunnfall, og furazolidon - grønt
Alkaliske alkoholløsninger laget med organiske løsemidler kan brukes til å identifisere ektheten (et ganske bredt spekter av forbindelser er tillatt). De vanligste løsningsmidlene er:
- dimetylformamid;
- acetone.
Alle nitrofuranderivater i slike stoffer løses raskt og godt opp, og nyansen endres for hvert medikament individuelt. Metningen av fargen og reaksjonshastigheten avhenger av konsentrasjonen av den alkaliske forbindelsen, stoffet som testes.
Medisiner: hvordan så de ut?
For tiden er klassifiseringen av nitrofuranderivater basert på effektiviteten til disse legemidlene, de skiller medikamenter som absorberes godt og dårlig fra mage-tarmkanalen, samt kombinerte, der nitrofuranbaserte komponenter er inkludert som et av elementene i et komplekst system. Men det var ikke alltid slik. De første utviklingene av syntetisk karakter, som kjent fra offisiell dokumentasjon, dukket opp på 1800-tallet, da organisk kjemi fortsatt var i sin spede begynnelse, men først i andre halvdel av forrige århundre var det mulig å utvikle ideen til slike en grad at det ble mulig å lage effektive medikamenter. På mange måter ble dette tilrettelagt av Butlerovs teorier, på grunnlag av hvilke det var mulig å formulere heterosykler med fem elementer. I dette øyeblikketalle forutsetninger for å jobbe med furanforbindelser dukket opp.
Offisielt ble den første vellykkede syntesen av furanforbindelser registrert i 1818, da arbeidet ble utført med slimsyre. Et biprodukt av reaksjonen i flytende form ble oppnådd, fikset, men ikke undersøkt, så oppdagelsen av furan fant ikke sted i det øyeblikket - menneskeheten ventet i mer enn et halvt århundre. I 1832 oppdaget Dobereiner ved et uhell furfural mens han prøvde å lage maursyre ved å bruke sukker og stivelse. Mangandioksid og svovelsyre deltok i reaksjonen. Furfural ble gjenoppdaget i 1840. Denne gangen ble reaksjonen utført over havregryn, som ble behandlet med den samme svovelsyren. Det andre forsøket på å isolere det stoffet ga nok volumer til å starte vitenskapelig forskning, og det var da Stenhouse formulerte en empirisk formel, og var også i stand til å oppdage nøkkelegenskapene til et nytt stoff for kjemikere.
Terminologi og historie
I 1845 ble furfural offisielt hentet fra kli, og navnet som brukes til i dag er tildelt den nye forbindelsen. Den er dannet av de latinske ordene "kli", "olje" og er ment å gjenspeile produksjonsmetoden, spesielle ytre egenskaper. Furfural er ordet som begrepene "furan", "furfuran" og andre derivater kom fra.
Kjemikere fortsatte eksperimenter for å finne ut hva som kunne brukes til å trekke ut en ny forbindelse. Det var mulig å produsere aldehydderivater med deltagelse av ammoniakk under laboratorieforhold. De har fått navn"furfurin", "furfuramid". I 1870 gjentok forskerne eksperimentet fra 1818 igjen, noe som gjorde det mulig å oppdage furan. Syv år senere utviklet Bayer sine sykliske formler for furan.
Fysikk og kjemi: egenskaper til aktive ingredienser
Furan er et pulver dannet av fargeløse krystaller. Smelter ved oppvarming til 85 grader Celsius, koker ved 32 grader. Dette er en utt alt acidofob, når den interagerer med svovelsyre i økt konsentrasjon, observeres en polymerisasjonsreaksjon. Hvis syren brukes i fortynnet form, sp altes furanringen, noe som fører til dannelse av 1,4-dikarbonylforbindelser. Stoffet har en tendens til elektrofil substitusjon. Eksperimenter har vist at furan går inn i slike reaksjoner enda enklere og enklere enn benzen.
Produksjonen av furan for tiden er syntesen basert på furfural. Denne forbindelsen kan fås fra ganske rimelige produkter - avfallsprodukter fra landbruksaktivitet. Den klassiske kilden er solsikkeskall eller maiskolber.
Hvordan ser det ut?
Normale nitrofuranderivater er pulver laget av krystallelementer. De har ingen smak eller er litt bitre. Nyanser er gulaktige, bestemt av spesifisiteten til sidekjeden. Noen forbindelser er lysegule eller til og med oransje, mens andre er brune med et snev av gult. De løser seg stort sett dårlig opp i vann, men denne evnen kan økes ved å varme blandingen.
Det er kjent at nitrofuranderivater er svært løselige i alkohol. Du kan bruke en serieandre organiske stoffer, inkludert dimetylformamid, propylenglykol. Medisiner er preget av økt følsomhet for sollys, så til og med vann, alkohol (og andre) oppløsninger av medikamenter bør skjules for dagslys. En ekstremt negativ effekt observeres fra ultrafiolett stråling - molekylet blir nesten øyeblikkelig ødelagt. Dette pålegger begrensninger på lagringsmuligheter: det brukes strengt mørke beholdere av glass.
"Furagin": applikasjonsfunksjoner
Dette stoffet kan trygt rangeres blant de mest populære derivatene av nitrofuran i vår tid. Dette skyldes i stor grad muligheten for å kombinere med andre antimikrobielle legemidler. Verktøyet viser en utt alt effekt på invasjon:
- stafylokokker;
- Klebsiell;
- shigella.
Det aktive stoffet forårsaker uopprettelig skade på bakterieproteinet, på grunn av at DNA-molekyler ikke kan produseres, respirasjonsprosesser forstyrres. Under påvirkning av en slik reaksjon kan ikke mikroben som provoserte infeksjonen produsere samme mengde giftstoffer som en sunn celle, noe som raskt fører til en forbedring av velvære. Leger er oppmerksomme: det er uakseptabelt å stoppe behandlingen før kurset anbef alt av legen er fullført, siden god helse ikke er en indikator på eliminering av patogen mikroflora.
