I farmakologi deles smertestillende midler vanligvis inn i opioider og ikke-opioider. Ikke-narkotiske (ikke-opioide) stoffer kalles stoffer som lindrer smerte uten å ha en sterk negativ effekt på funksjonaliteten til sentralnervesystemet. Slike stoffer har ikke en psykotropisk effekt, som skiller dem fra narkotiske forbindelser, og deprimerer ikke nervesentrene. Takket være disse nyansene er midlene mye brukt i medisinsk praksis i dag.
Effektivitet og funksjoner
Ikke-opioid - en gruppe smertestillende midler, som har en relativt liten effekt for å redusere smerte sammenlignet med kraftige narkotiske stoffer. Hvis syndromet forklares med viscerale lidelser, traumer, er slike medisiner praktisk t alt ineffektive.
Den beskrevne kategorien medikamenter har ikke bare en smertestillende effekt, men også en anti-inflammatorisk. I tillegg er ikke-opioide analgetika medikamenter som reduserer feber. Med bruk av midler i en terapeutisk dosering reduseresblodplateaggregering. Stoffer påvirker immunkompetansen på cellenivå.
Effektivitetsnyanser
Opioide og ikke-opioide analgetika har blitt forsket på av leger i mer enn et tiår. Foreløpig har det ennå ikke vært mulig å fastslå nøyaktig hva som er detaljene i den farmakologiske aktiviteten til ikke-narkotiske legemidler. Det er en rekke hypoteser som forklarer effektiviteten til forbindelsene. Det vanligste alternativet er som følger: under påvirkning av aktive forbindelser i kroppens vev svekkes produksjonen av prostaglandiner, noe som fører til ønsket lindring av tilstanden som helhet.
Virkningsmekanismen til ikke-opioide analgetika er assosiert med funksjonene til thalamussentrene. På grunn av bruk av medikamenter bremses ledningen av smerteimpulser til hjernesentrene som mottar dem. Denne sentrale handlingen er ganske forskjellig fra den som er iboende i narkotiske forbindelser. Ikke-narkotiske stoffer korrigerer ikke evnen til sentralnervesystemet til å oppsummere impulser.
salisylater
Basert på klassifiseringen av ikke-opioide analgetika, er salisylater stoffer som er i stand til å korrigere ulike stadier av kjeden som fører til aktiviteten til fokuset på betennelse. Det er fastslått at hovedeffekten i effektiviteten til disse legemidlene skyldes hemming av den biologiske produksjonen av prostaglandiner. Kliniske studier har vist at salisylater stabiliserer den lysosomale membranen, noe som bremser reaksjonen av irritasjon, hemmer frigjøringen av proteaser.
Salisylater - analgetika, hvis virkning er assosiert med proteinreaksjoner: aktivforbindelser forhindrer denaturering av molekyler. Legemidlet har en antikomplementær effekt. Hemming av produksjonen av prostaglandiner forårsaker en svekkelse av aktiviteten til det inflammatoriske fokuset. Samtidig avtar den algogene effekten av bradykinin. Ikke-opioide legemidler av denne gruppen aktiverer forbindelsen mellom binyrene og hypofysen, på grunn av dette blir frigjøringen av kortikoider mer aktiv.
Alternativer: massevis av midler
Listen over ikke-opioide analgetika er ganske bred, og effektiviteten til disse medikamentene varierer sterkt. Kanskje den mest kjente kan trygt kalles:
- Acetylsalisylsyre.
- Nise.
- Ibufen.
Forskjellen i styrke er relatert til eksisterende legemidlers evne til å sive inn i organisk vev, noe som er annerledes. Det er vanlig å skille flere hovedgrupper av smertestillende midler: enkle febernedsettende midler, antiflogistics, anti-inflammatoriske ikke-hormonelle stoffer. Den dominerende prosentandelen av legemidler som presenteres i apotek er svake syrer som lett kan trenge inn i fokus for den patologiske prosessen. I sykt vev akkumuleres farmakologisk aktive forbindelser. Utskillelse fra kroppen for flertallet er karakteristisk for urin, en mindre prosentandel - med galle. For det meste ikke-opioide analgetika med sentral virkning elimineres i form av metabolske produkter fra leveren. Stoffene som oppnås i slike reaksjoner har ingen effekt.
Effektivitetsfunksjoner: hvordan fungerer det?
Har tatt en sentral ikke-opioidsmertestillende, pasienten føler snart en svekkelse av smerte, feber avtar. Den desensibiliserende effekten utvikler seg noe langsommere, fokus på betennelse undertrykkes. For å oppnå et utt alt resultat i disse to aktivitetsområdene, må du ta tilstrekkelig store doser av stoffet. Dette er assosiert med sannsynligheten for komplikasjoner, bivirkninger på grunn av hemming av produksjonen av prostaglandiner. Oftest fører legemidler til akkumulering av natrium, dannelse av ulcererte områder i mage-tarmkanalen, hevelse og en tendens til å blø. I tillegg forgifter langvarig bruk av smertestillende midler, spesielt i store doser, kroppen. Kjemikaliene i preparatene hemmer den hematopoietiske funksjonen, stimulerer methemoglobinemi og andre alvorlige tilstander. Alle for tiden kjente sentr alt virkende ikke-opioide analgetika kan forårsake en allergisk reaksjon og en para-allergisk respons i kroppen.
Bruk av formuleringer i løpet av fødselsperioden kan forårsake undertrykkelse, senke fødselsaktiviteten og lukke ductus arteriosus på forhånd. Som regel, i den første tredjedelen av begrepet, er slike legemidler ikke foreskrevet i det hele tatt på grunn av økt risiko for en patogen effekt, selv om dyreforsøk er utført for hovedandelen av legemidler som har bevist fraværet av en teratogene effekt..
Vitenskapen står ikke stille
Forskere har undersøkt opioid- og ikke-opioide smertestillende midler og har funnet ut at noen stoffer samtidig kan hemme i fravær av en narkotisk effekt.produksjonen av ikke bare prostacyklin, PG, tromboksan, men også leukotriener. Denne egenskapen kalles "inhibering av lipoksygenese". Legemidler som har begge disse effektene er relativt nye, men retningen ser ekstremt lovende ut. De viser en mer utt alt anti-inflammatorisk effekt, men sannsynligheten for paraallergiske reaksjoner er redusert til et minimum. Det er nesten umulig å utvikle astma, utslett, rennende nese, "aspirin-triade".
Ikke mindre lovende er ikke-opioide analgetika som selektivt påvirker genereringen av ulike typer cyklooksygenaser i kroppen. Det er allerede utviklet forbindelser som kun påvirker tromboksansyntetaser, PG F2-alfa- og COX-2-syntetaser. Den første typen er Ibufen, basert på ibutrin, den andre er medisiner på tiaprofen. De har mindre sannsynlighet for å utvikle hevelse, sårdannelse eller bronkial spasmer på grunn av mangel på F2 PG. Til slutt presenteres den siste typen for salg av Nise-serien, drevet av nimesulide.
NSAIDs
Listen over smertestillende medikamenter i denne kategorien inkluderer navn som er kjent for nesten alle personer som har brukt smertestillende minst én gang i livet. Inkluderer:
- Voltaren.
- Diklofenak.
- Ketoprofen.
Slike midler brukes hvis smertesyndromet i ledd, muskelvev er forstyrret, hvis hodet gjør vondt eller nevralgi oppdages. Stoffer er indisert for inflammatoriske prosesser i disse lokaliseringsområdene. Som febernedsettendeNSAID kan brukes dersom pasienten har feber, temperaturen stiger over 39 grader. Ikke-opioide analgetika i denne gruppen kan kombineres med vasodilatorer, antihistaminer og antipsykotika for å øke den febernedsettende effekten.
Forsiktighet er et viktig aspekt ved behandlingen
Ikke-opioide analgetika - salisylater i utgangspunktet - kan forårsake utvikling av Reyes syndrom, så det er nødvendig å foreskrive slike legemidler veldig nøye til barn. Risikogruppen for komplikasjoner inkluderer pasienter under tolv år med en viral etiologi av sykdommen. Amidopyrin, indometacin kan forårsake kramper. Paracetamol regnes som den optimale erstatningen.
I tillegg til de beskrevne ikke-opioide analgetika, er desensibiliserende egenskaper og hemming av inflammatoriske foci karakteristiske for derivater av indol-, fenyleddiksyre, propionsyre, fenaminsyre. Når du foreskriver et terapeutisk kurs basert på nyansene og tilstanden, må legen huske at anilinderivater praktisk t alt ikke er aktive i betennelsesfokusene, og selv om pyrazolon i noen tilfeller kan hjelpe, brukes det ekstremt sjelden på grunn av dets evne til å hemme hematopoetisk funksjon. I tillegg er den terapeutiske effekten som ligger i dette stoffet ganske smal.
NSAIDs er strengt forbudt å bruke hvis en allergisk reaksjon, en para-allergisk reaksjon fra kroppen ble oppdaget i løpet av kurset eller ble observert tidligere. Du kan ikke bruke disse stoffene med sår i magen, forstyrrelser i kroppens hematopoietiske funksjon, så vel som i den første tredjedelen av den fødende perioden.
Kategorier og typer
For å forenkle orienteringen blant overfloden av smertestillende midler som produseres av industrien, er det vanlig å dele opp midler ikke bare i opioide og ikke-opioide, men også blandede legemidler. Blant ikke-narkotiske legemidler skilles febernedsettende, kombinerte formuleringer, legemidler med sentral og perifer effekt. Spasmoanalgetika er en gruppe medikamenter som inneholder flere aktive stoffer. Deegan er for eksempel produsert med inkludering av nimesulid, dicyklomin i formelen.
Kombinasjonsanalgetika som selges under ulike handelsnavn er basert på følgende stoffer:
- "Solpadeine" - paracetamol er kombinert med koffein og kodein.
- "Benalgin" - koffein er også tilsatt metamizol, i tillegg er tiamin tilstede i formelen.
- "Paradik" - en kombinasjon av diklofenak, paracetamol.
- "Ibuklin" - et medikament som inneholder paracetamol, ibuprofen.
- "Alka-prim" er et legemiddel basert på acetylsalisylsyre som tilsettes aminoeddiksyre
- Alka-Seltzer er et produkt som inneholder sitronsyre, acetylsalisylsyre og natriumkarbonatvann.
Funksjoner og forskjeller
Ikke-opioide formuleringer påvirker ikke opioidreseptorer og fører ikke til avhengighet hos pasienten. De har ikke en tendens til å ha farmakodynamiske antagonister. Stoffer destabiliserer ikke arbeidet til hostesenteret og luftveiene, fører ikke til avføringsforstyrrelser (forstoppelse). Alle disse egenskapene skillerdem på bakgrunn av narkotiske smertestillende midler.
Ikke-opioide legemidler er foreskrevet for mindre skader - blåmerker og forstuinger. Legemidlene er effektive ved ruptur av leddbånd og bidrar til å lindre tilstanden ved bløtvevsskade. Sammensetninger kan brukes dersom sårhet plager i den postoperative perioden, syndromet vurderes som gjennomsnittlig i nivå. Stoffer er indisert for smerter i hodet, tannpine, med spasmer av urinstrømmen, galle. De brukes mot feber.
Det hendte at ikke-narkotiske smertestillende midler er kjent for mange og ofte brukes som en del av egenbehandling, det vil si at det ikke er noen som kontrollerer bruken av forbindelser. Dette gjør problemet med komplikasjoner og bivirkninger spesielt aktuelt.
salisylsyre og pyrazolon
Derivater av disse to stoffene brukes til å lage en lang rekke medisiner. Den mest kjente for lekmannen er "Aspirin", hvis effektivitet skyldes acetylsalisylsyre. I tillegg er metylsalisylat, salisylamid vanlig i farmasøytisk industri. Medisiner basert på natriumsalisylat, acelysin er ganske kjent for resultatet. For alle midler i denne klassen er en ganske lav forgiftningsevne karakteristisk. Tester har vist: den dødelige dosen av acetylsalisylsyre er 120 g. Samtidig er det også et svakt punkt: økt irritasjonsaktivitet, som sannsynligvis vil danne blødninger og sårområder. Disse midlene brukes ikke til pasienter under tolv år.
På stoffer avledet av pyrazolon, laget av allekjent "Analgin", hvis hovedkomponent er metamezol. Ikke mindre populær er Butadion, som fungerer ved å inkludere fenylbutazon i formelen, og Antipyrin, laget på fenazon. Legemidlet "Amidopyrin" har et godt rykte, hvor hovedforbindelsen er aminofenazon.
Alle de listede legemidlene har et relativt sm alt spekter av terapeutisk aktivitet, men den hemmende effekten av den hematopoietiske funksjonen er estimert til å være ganske betydelig. Dette setter begrensninger på behandlingens varighet: kun kortvarige kurs er tillatt.
Metamezol under stasjonære forhold foreskrives oftere ved injeksjon, siden stoffet er svært løselig i vann. Det kan injiseres i muskelvev, en vene eller under huden hvis det er nødvendig med en akutt lokalbedøvelse, en temperaturreduksjon. Når du velger et medikament, må du huske at i barndommen, når du bruker amidopyrin, blir terskelen for kramper korrigert, diuresen reduseres.
Para-aminofenol og indoleddiksyre
Paracetamol, fenacetin oppnås i kjemiske reaksjoner som involverer para-aminofenol. Begge disse legemidlene er ineffektive mot et aktivt inflammatorisk fokus, de har ikke en antireumatisk effekt og evnen til å korrigere blodviskositeten. Bruk av formuleringer er forbundet med minimal risiko for sårdannelse, og stoffene er trygge for nyrene og hemmer ikke organets aktivitet. Terskelen for konvulsiv beredskap endres praktisk t alt ikke. Ved høye temperaturer, den viktigsteDet foretrukne stoffet er paracetamol. Dette gjelder spesielt for behandling av barn. Langvarig bruk av fenacetin kan forårsake hjerteinfarkt.
Med deltakelse av indoleddiksyre oppnås sulindac, stodolac, indometacin. Sistnevnte er en referansesammensetning når det gjelder anti-inflammatorisk effekt. Det antas at det er indometacin som er iboende i den største styrken. Samtidig påvirker stoffet de metabolske prosessene med hjernemediatorer, konsentrasjonen av GABA synker. Bruken av et smertestillende middel er ledsaget av søvnforstyrrelser, agitasjon, høyt blodtrykk, kramper. Med psykose er sannsynligheten for en forverring av tilstanden høy. Sulindac, som kommer inn i menneskekroppen, omdannes til indometacin. Denne medisinen har en langsom, langvarig effekt.
Fenyleddiksyre og propionsyrer
Den første produserer diklofenaknatrium, hovedkomponenten i Voltaren- og Ortofen-preparater. Stoffet fremkaller relativt sjelden utseende av sårdannelse i mage-tarmkanalen, oftere brukes midlet for å bekjempe den inflammatoriske prosessen og mot revmatisme.
Med deltakelse av propionsyre fortsetter reaksjonene med å oppnå keto-, ibu-, pirprofen, naproxen, tiaprofensyre. Den mest utt alte aktiviteten i inflammatoriske foci er iboende i pirprofen, naproxen. For tiaprofen ble det etablert en høy selektiv aktivitet, på grunn av hvilken en uønsket reaksjon fra mage-tarmkanalen, luftveiene og reproduksjonssystemet er sjeldnere observert. Ibuprofen ligner på diklofenak på mange måter.
