Histamin H1-reseptorblokkere (forkortet AGP) har tjent menneskeheten i rundt sytti år. De har alltid vært etterspurt innen medisin. På denne bakgrunn har de nylig blitt brukt uten resept fra lege, noe som er alarmerende. Oftest brukes slike blokkere til å behandle allergiske patologier, men de brukes ofte i kompleks behandling av sykdommer som bronkitt, lungebetennelse og autoimmune prosesser, som selvfølgelig motsier moderne kunnskap om deres opprinnelse.
Deretter, la oss se nærmere på H1 histaminreseptorblokkere, finne ut hvilke egenskaper de har, og i tillegg finne ut hvilke av dem som tilhører andre generasjon.
Definisjon: hva er reseptorblokkere?
H1-histaminreseptorblokkere er medikamenter. Det er mange medikamenter som påvirker frigjøringen, og i tillegg dynamikken, kinetikken og metabolismen til histamin. Disse inkluderer spesielt fysiologiske og inverse histaminagonister.
Historisk sett refererer begrepet "antihistaminer" til legemidler som blokkerer H1-histaminreseptorer. Siden 1937, da antihistamineffekten til en tidligere syntetisert forbindelse først ble bekreftet eksperimentelt, har utviklingen vært i gang sammen med forbedringen av terapeutiske antihistaminmedisiner. La oss nå gå videre til å vurdere funksjonene til slike medisinske enheter.
Funksjoner ved disse midlene
Flere studier har vist at histamin, på grunn av sin effekt på reseptorene i menneskets luftveier, hud og øyne, forårsaker de karakteristiske symptomene på allergi, og antihistaminer som selektivt blokkerer histamin H1-reseptorer kan stoppe og forhindre det.
De fleste antihistaminer som brukes har en rekke farmakologiske spesifikke egenskaper som karakteriserer dem som en egen gruppe. Disse inkluderer effekter i form av kløestillende, avsvellende, antispastiske, antikolinerge, antiserotonin, beroligende og lokalbedøvende egenskaper, og i tillegg forebygging av histamin-indusert bronkial spasmer. Noen av dem er ikke preget av histaminblokade, men av strukturelle trekk.
Mekanisme for konkurransehemming
Antihistaminmedisiner kan blokkere effekten av histaminH1-reseptorer på mekanismene for konkurrerende hemming. Men deres affinitet for disse reseptorene er betydelig lavere sammenlignet med histamin. Derfor kan disse medisinene ikke fortrenge histamin, som er bundet til reseptoren.
De kan bare blokkere frigjorte og ledige reseptorer. Følgelig er H1-typen av blokkere mest effektive for å forhindre en umiddelbar allergisk reaksjon, og i tilfelle en reaksjon som allerede har oppstått, forhindrer den frigjøring av en ny porsjon histamin.
Ved sin kjemiske struktur er de fleste av disse stoffene klassifisert som aminer, løselige i fett, som har samme struktur. Deres kjerne er representert av en aromatisk eller heterosyklisk gruppe. De har det koblet sammen ved hjelp av et molekyl av nitrogen, karbon eller oksygen med en aminogruppe. Kjernen bestemmer alvorlighetsgraden av antihistaminaktivitet sammen med noen av egenskapene til stoffet. Når du kjenner sammensetningen, er det mulig på forhånd å bestemme styrken til stoffet sammen med dets effekter, for eksempel er det mulig å etablere evnen til å trenge inn i blod-hjerne-barrierene. Finn deretter ut hvilke typer medisiner som er delt inn i.
Typer antagonister
Det er flere klassifiseringer av H1 histaminreseptorantagonister, selv om ingen av dem anses som generelt akseptert i dag. I følge en populær klassifisering er antihistaminmedisiner delt inn i legemidler av den første ogandre generasjon.
Legemidler som blokkerer H1 histaminreseptorer tilhørende første generasjon kalles vanligvis beroligende midler (basert på den dominerende bivirkningen), i motsetning til ikke-sederende medikamenter som tilhører andre generasjon. For tiden blir også tredje generasjon isolert, som inkluderer fundament alt nye medikamenter i form av aktive metabolitter, som i tillegg til den høyeste antihistaminaktiviteten viser fravær av beroligende effekter og kardiotoksiske effekter som er karakteristiske for andregenerasjonsmedisiner.
I tillegg, i henhold til den kjemiske strukturen (som i stor grad avhenger av X-bindingen), er antihistaminmedisiner delt inn i flere kategorier: etanolaminer sammen med etylendiaminer, alkylaminer, kinuklidinderivater, alfakarbolin, piperazin, fenotiazin og piperidin.
La oss vurdere H1 histaminreseptorblokkere mer detaljert.
Første- og andregenerasjonsmedisiner
Så, førstegenerasjons medisiner inkluderer medisinske produkter i form av difenhydramin, benadryl, doksylamin, antazolin, mepyramin, quifenadin, sekvifenadin, suprastin og andre.
H1 histaminreseptorblokkere av 2. generasjon inkluderer Akrivastine sammen med Astemizole, Dimentinden, Oxotamide, Terfenadine, Loratadine, Mizolastine, Soventol, Claritin, "Kestin" og andre.
Loratadin som det mest effektive andregenerasjons antihistamin
Mye bruktandre generasjons medikament er for tiden et legemiddel k alt Loratadine. Antihistamineffekten av denne medisinen når et maksimum etter åtte til tolv timer. Den varer i over tjuefire timer. Det er verdt å si at dette verktøyet er godt studert, og sjelden forårsaker bivirkninger hos pasienter. Doseringen avhenger direkte av alder, og i tillegg av kroppsvekt.
Aktiv metabolitt - hva er det?
Den aktive metabolitten til H1 histaminreseptorblokkere er den aktive formen av stoffet etter at stoffet har blitt behandlet av kroppen. De fleste av de ovennevnte stoffene brytes som regel ned i leveren, etterfulgt av dannelsen av aktive former for metabolitter som spiller en ekstremt viktig rolle i implementeringen av den nødvendige terapeutiske effekten. Hvis leverfunksjonen er nedsatt, kan noen medikamenter samle seg i menneskekroppen, noe som vil føre til en forlengelse av QT-intervallet på elektrokardiogrammet med videre utvikling av ventrikulær piruetttakykardi.
Hovedindikasjoner for narkotikabruk
Hovedindikasjonen for forskrivning av slike legemidler til pasienter er et avvik i velvære på grunn av tilstedeværelsen av ulike allergiske reaksjoner i form av atopisk dermatitt, allergiske reaksjoner, urticaria, insektbitt osv. Et trekk ved disse narkotika er at de blokkererhistaminreseptorer i kroppen. Takket være denne mekanismen stopper eller reduseres frigjøringen av biologisk aktive komponenter til blodet og vevet, som er ansvarlige for utviklingen av allergiske manifestasjoner.
Den vanligste gruppen av medisiner for behandling av allergi er altså antihistaminer. Disse stoffene blokkerer histamin, som produseres under allergiske reaksjoner. Derfor, i tilfelle det ikke er noen kliniske manifestasjoner av allergi hos en person, bør slike medisiner ikke tas for forebygging, siden de rett og slett ikke vil ha noe å handle på. Denne kategorien medikamenter er en av de eldste innen farmakologi. Det er verdt å merke seg at den første av dem ble syntetisert på førtitallet av forrige århundre. I dag finnes det allerede tre generasjoner av disse medisinene.
