Den farmakologiske virkningen av det medisinske preparatet "Allopurinol" er å redusere nivået av syremetning og forhindre avsetning og vekst av såk alte urater, på grunn av påvirkningen på mekanismen for dannelse av urinsyre i kropp. I følge bruksanvisningen for "Allopurinol-EGIS" 100 og 300 mg, så vel som andre produsenter, inkluderer hovedindikasjonene for forskrivning av stoffet forebygging og terapeutisk behandling av gikt (med unntak av perioden med forverring og betennelse), urolithiasis i nyrene, onkoterapi under terapeutisk faste.
Alle farmakologiske analoger av stoffet ovenfor på en eller annen måte inneholder den kjemiske forbindelsen allopurinol, forskjellen mellom dem ligger i ulike bestanddeler som følger med, som igjen påvirker effekten i form av en mer konsentrert eller mild effekt på kropp. Naturligvis påvirker forskjellen i komponentene direkte prisen på legemidler.
Farmakodynamikk
"Allopurinol" og dens hovedmetabolitt oxypurinol forstyrrer biosyntesen av urinsyre, har urostatiske egenskaper, som er mer basert på evnen til å ødelegge proteinet xanthine oxidase, noe som fører til en reduksjon i akkumulering av urinsyre og fremmer oppløsning av urater.
Farmakokinetikk
Medikamentet absorberes i øvre spiserør på kort tid. Etter intern bruk vises stoffet i blodplasmaet etter en halv time til en time. Biotilgjengeligheten til stoffet er i området 67-90%.
Toppmetning nås etter halvannen time. Legemidlet kombineres praktisk t alt ikke med proteiner i plasma. Mengden av avviket er innenfor tallet 1,3 l/kg.
Midlet oksiderer raskt (halveringstid fra blodplasma er to timer) gjennom xanthinoksidase og aldehydoksidase til oxypurinol, som også regnes som en sterk hemmer av xanthinoksidase, men halveringstiden til metabolitten kan vare fra tretten til tretti timer. Gitt den lange halveringstiden kan det være en gradvis oppbygging ved starten av kuren inntil likevektsmetning er nådd. Hos pasienter med god nyrefunksjon er gjennomsnittlig konsentrasjon fem til ti mg/l etter en dose. "Allopurinol" skilles hovedsakelig ut av nyrene, mens mindre enn 10 % av stoffet skilles ut i umodifisert form. Omtrent 20 % skilles ut i avføringen. Virkestoffet skilles ut i urinen i umodifisert form etter tubulær reabsorpsjon.
Bruksanvisningtabletter "Allopurinol" ("EGIS", "Teva", "Nycomed", etc.), vurderinger som er positive, sier at patologier i nyrene fører til en økning i halveringstiden til oksypurinol, av denne grunn pasienter med nyresvikt bør følge rådene angående doser.
Indikasjoner
Omtaler og instruksjoner for bruk av "Allopurinol" i tabletter anbefaler å ta:
Pasienter over 18 år. Behandling av absolutt alle former for hyperurikemi som ikke kontrolleres av riktig ernæring, med mengden urinsyre i området fem hundre og femti mikromol / l og mer; sykdommer stimulert av en økning i mengden urinsyre, spesielt gikt, urat nefropati og urat urolithiasis; sekundær hyperurikemi av ulik opprinnelse; primær og sekundær hyperurikemi i ulike hemoblastoser
Barn og ungdom som veier over 15 kilo. Sekundær hyperurikemi av ulik opprinnelse; urat nefropati, som dukket opp som et resultat av en kur mot blodkreft; Lesch-Nyhans sykdom og mangel på adenin-fosforibosyltransferase
Barn og ungdom som veier over 45 kilo. Sekundær hyperurikemi av ulik opprinnelse; urat nefropati, som dukket opp som et resultat av en kur mot en blodsykdom; medfødt enzymmangel, spesielt Lesch-Nyhan-dysgenitalisme og mangel på adenin-fosforibosyltransferase
Kontraindikasjoner
Høy følsomhet for "Allopurinol" eller noen av ingrediensene i legemidlet.
Alvorlige patologier i nyrefunksjonen (kreatininclearance mindre enn 2 ml/min) og lever.
Hvis kreatininclearance er mindre enn 20 ml/min, ikke bruk 300 mg tabletter.
Hvordan bruker jeg?
Daglig porsjon bestemmes individuelt i forbindelse med grad av konsentrasjon av urinsyre. For å redusere risikoen for sekundære reaksjoner, bør behandlingen startes med 100 mg én gang daglig og kun økes hvis urinsyrenivået ikke er tilstrekkelig redusert.
I bruksanvisningen for "Allopurinol" (300 mg) er følgende kurs angitt:
- for milde forhold, 0,1 g til 0,2 g per dag;
- for moderat alvorlige tilstander - fra 0,3 g til 0,6 g per dag;
- for alvorlige tilstander - fra 0,7 g til 0,9 g per dag.
Hvis den daglige porsjonen overstiger 300 mg, må den deles i flere doser (ikke mer enn 300 mg om gangen).
Når du beregner dosen av et stoff per pasients kroppsvekt, bruk doser på 2-10 mg/kg.
Barn og tenåringer. Den daglige porsjonen er 0,01 g/kg kroppsvekt, fordelt på tre doser. Den største daglige porsjonen er 0,4 mg. Bruk 0,1 g tabletter
Moden alder. På grunn av mangel på spesiell informasjon angående bruk av stoffet i denne kategorien pasienter, anbefales det å bruke de laveste terapeutisk begrunnede dosene. Må tas inn ioppmerksomhet på sannsynligheten for patologi for nyrefunksjon hos eldre pasienter.
Nyrepatologi. Siden stoffet og dets metabolitter skilles ut av nyrene, hvis funksjonen deres er patologisk, er en overdose sannsynlig hvis delen ikke velges riktig.
Ved alvorlig nyresykdom er maksimal daglig dose 0,1 g. En enkeltdose på 0,1 g er akseptabelt med et intervall på mer enn en dag (hver dag).
pasienter med leverpatologi.
Pasienter med leversykdom bør foreskrives lavest mulige doser. Periodisk overvåking av leverfunksjonsprøver anbefales ved behandlingsstart.
Piller på 0,3 g bør ikke forskrives til disse pasientene på grunn av det høye innholdet av det fungerende elementet.
Piller bør tas etter måltider, uten å tygge, sammen med mye vann.
Varigheten av behandlingsforløpet avhenger av sykdomsforløpet. For å forhindre dannelse av oksalat- og uratstein og ved primær hyperurikemi og gikt, bør langtidsbehandling brukes i de fleste tilfeller. For sekundær hyperurikemi anbefales et kort kurs avhengig av økningen i urinsyrenivået.
Overdose
Allerede etter å ha tatt en enkelt dose på tjue gram, ble det noen ganger observert tegn som oppkast, kvalme, diaré og svimmelhet. I andre tilfeller ga en porsjon på 22,5 g ikke uønskede resultater. Etterlangtidsinntak på 0,2-0,4 g per dag, pasienter med nedsatt nyrefunksjon beskrev alvorlige tegn på forgiftning (dermatologiske reaksjoner, feber, hepatitt, eosinofili og komplikasjon av nyresvikt). Ved en overdose undertrykkes dynamikken til xanthinoxidase betydelig, men bare ved kompleks bruk av 6-merkaptopurin og azatioprin, er effekten av stoffet ledsaget av betydelige komplikasjoner.
I henhold til bruksanvisningen, hvis det er mistanke om en overdose, bør pasienten gjennomgå mageskylling, fremkalle kvalme eller bruke aktivt kull og natriumfosfat.
Uønskede reaksjoner
I bruksanvisningen for Allopurinol er bivirkningene som følger.
I begynnelsen av behandlingen kan det oppstå umiddelbare giktanfall.
Mindre reaksjoner er mer vanlige ved nyre- og/eller leversvikt eller i kombinasjon med ampicillin eller amoxicillin.
Dermatologi: Stevens-Johnsons syndrom, giftig epidermal nekrolyse; alopecia, furunkulose, angioødem, hårdepigmentering. De vanligste dermatologiske reaksjonene (omtrent 4%) oppstår i løpet av en hvilken som helst behandlingsperiode og kan uttrykkes som utslett. Hvis disse reaksjonene oppstår, bør legemidlet seponeres umiddelbart. Selv etter at symptomene reduseres, kan du foreskrive en medisin i lave doser (for eksempel 50 mg per dag). Om nødvendig, dettedosen kan økes over tid. Ved en sekundær manifestasjon av dermatologisk utslett bør stoffet seponeres, da alvorlige overfølsomhetsfenomener kan oppstå.
Immunsystem: forsinkede overfølsomhetsreaksjoner ledsaget av feber, dermatologiske utslett og andre patologier som påvirker helsen negativt (reversibel økning i transaminaser og alkalisk fosfatase); kolangitt og xantinsteiner; anafylaktisk sjokk.
Lever: Leverfunksjonsavvik som spenner fra asymptomatisk utvidelse av leverfunksjonstester til hepatitt (inkludert leverdød og granulomatøs hepatitt).
Fordøyelseskanalen: oppkast, kvalme, diaré; hematemese, steatoré, stomatitt.
Blod: Alvorlig benmargspatologi er ekstremt sjelden, spesielt hos pasienter med nyreinsuffisiens; svært sjelden er det endringer i blodtellinger, ekte erytrocyttaplasi.
Nervesystemet: ataksi, perifer sykdom, smaksforstyrrelser, koma, migrene, nevropati, torpor, svimmelhet, sløvhet, nummenhet.
Kardiovaskulært system: bradykardi, arteriell hypertensjon.
Interaksjon med andre legemidler
"Allopurinol" forsinker uttak av probenecid. Effektiviteten til stoffet reduseres ved bruk av stoffer som kan fjerne urinsyre.
Samtidig bruk av "Allopurinol" og "Captopril" kan øke risikoen for dermatologiske reaksjoner, spesielt ved kroniskenyresykdom.
Effekten av antikoagulantia (kumarin) kan øke, av denne grunn er hyppigere overvåking av blodpropp nødvendig, samt en reduksjon i dosen av kumarinderivater.
I patologi av nyrefunksjon, spesielt ved kombinert bruk av legemidler, kan den hypoglykemiske effekten av klorpropamid bli forlenget, noe som krever en dosereduksjon.
I betydelige porsjoner hemmer stoffet teofyllinmetabolismen, av denne grunn, i begynnelsen av Allopurinol-behandlingen eller med en økning i dosen, bør plasmateofyllinnivåene overvåkes.
Ved bruk av legemidler med cytostatika skjer det oftere en endring i blodets sammensetning enn ved en enkelt administrering av virkestoffer. Av denne grunn må blodtellingen overvåkes med korte intervaller.
Med den komplekse bruken av stoffet med vidarabin forlenges femti prosent av det endelige plasmaet, som et resultat må en slik kombinasjon brukes med forsiktighet for å unngå en økning i alvorlighetsgraden av sekundære reaksjoner. Ved bruk av et medisinsk stoff kan konsentrasjonen av ciklosporin i plasma øke - en økning i alvorlighetsgraden av sekundære reaksjoner på ciklosporin er akseptabelt.
Medikamentet fremmer akkumulering av jern i levercellene. Jerntilskudd bør reduseres.
"Allopurinol" kan føre til en økning i alvorlighetsgraden av mindre reaksjoner av enkeltlegemidler, spesielt når det brukes samtidig med trusselen kaptoprilforekomsten av dermatologiske reaksjoner kan øke, spesielt ved permanent nyresvikt.
Analoger
Analoger av stoffet er ikke mindre effektive enn selve midlet. Prisen på slike medisiner er ganske rimelig. Blant de mest brukte analogene av Allopurinol, hvor bruksanvisningen og vurderingene ligner på det beskrevne stoffet, kan du stoppe ved Purinol, Sanfipurol, Zilorik.
Purinol
Produsert i tabletter, regulerer utvekslingen av urinsyre. Hovedindikasjonen for bruk er gikt eller giktartritt. Mens du tar dette stoffet, er en forverring av den inflammatoriske prosessen og oppløsning av steiner i blæren med en ytterligere utgang mulig. Derfor anbefales et rikelig inntak av vann under behandling med Purinol.
Allopurinol-EGIS
Det mest effektive medikamentet når det gjelder å redusere mengden urinsyre ved lignende diagnostiske indikasjoner er, i henhold til bruksanvisningen, "Allopurinol-EGIS". I vurderingene bekrefter både pasienter og leger at stoffet er ganske aggressivt og kan provosere en forverring av gikt, så Colchicine anbefales for eldre og pasienter med nyrepatologi. Det er også foreskrevet for behandling av gikt og nyrestein.
Allopurinol Nycomed
Brukes som et stoff som forebyggerdannelsen og veksten av steiner i urea og akselerere deres utskillelse i urinen. Et karakteristisk trekk ved dette legemidlet er dets raske (en eller to timer) absorpsjon og fullstendige absorpsjon fra mage-tarmkanalen.
Allopurinol Teva
Anbefales for gikt, onkopatologi, og, viktigere, for regulering av purinmetabolismen hos barn. Legemidlet er ganske konsentrert, så det er lov å dele tabletten i flere deler.
Zilorik
Et medikament hvis farmakologiske virkning er å redusere det totale nivået av urat i kroppen og forhindre avleiring i organer. Legemidlet, på grunn av dets medfølgende komponenter, forårsaker praktisk t alt ikke bivirkninger, men er ikke foreskrevet for individuell intoleranse.
Sanfipurol
Et medikament som regulerer den metabolske prosessen av urinsyre. Det brukes som en analog for gikt, nyrestein, nefropati, leukemi. Under behandling med Sanfipurol anbefales det å innta opptil to liter væske per dag.
Terapi med bruk av "Allopurinol" og dets analoger begynner som regel med små daglige doser og er kontraindisert under graviditet og amming. Det skal bemerkes at avtalen og doseringen av de ovennevnte legemidlene utelukkende gjøres av den behandlende legen.
Så, artikkelen diskutererbruksanvisning "Allopurinol" 100 og 300 mg.
